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333 |
唐晓晶;冯成强;黄璐琦;钱忠直;崔光红;张继 |
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高特异性PCR方法鉴别乌梢蛇及其混淆品 |
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目的建立一种简便、准确的乌梢蛇药材DNA分子标记鉴别方法。方法根据乌梢蛇及10种常见混淆品线粒体12SrRNA基因序列,设计一对专用于乌梢蛇的鉴别引物HWL-1和HWH-1,用不同的复性温度PCR扩增,确立特异性反应条件,并利用此方法鉴别从市场上购买的各种乌梢蛇药材。结果PCR结果是在65℃复性温度下,正品乌梢蛇得到约320 bp的扩增带,而混淆品在同样的条件下无扩增带。为检验该方法的准确性,对市售乌梢蛇炮制品随机选取13块进行PCR鉴别验证,其中正品9块,混淆品4块,检出率达100%。结论所设计的鉴别引物对正品乌梢蛇有高度的特异性。PCR方法稳定性高,同种不同个体间的种内差异对鉴定结果无影响。本方法简单、准确、快速、灵敏度高、重现性好。
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2007 Vol. 42 (05): 333-336
[摘要]
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339 |
黄雪峰;罗俊;张勇;孔令义 |
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石刁柏的木脂素类成分研究 |
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目的研究石刁柏(Asparagus officinalis)根茎的化学成分,为阐明其有效成分提供依据。方法利用硅胶、SephadexLH-20柱色谱进行分离,根据化合物的光谱数据(IR,UV,MS,1H-NMR,13C-NMR)鉴定其结构。结果从其乙醇提取物中分离得到4个化合物,分别鉴定为:(+)-nyasol(1),3′-methoxynyasin(2),syringaresinol-4′,4″-O-bis-β-D-glucoside(3),syringares-inol-4-O-β-D-glucopyranoside(4)。结论木脂素类化合物1～4均为首次从该植物中分离得到。
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2007 Vol. 42 (05): 339-340
[摘要]
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341 |
张琳;金媛媛;田景奎 |
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田基黄的化学成分研究 |
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目的研究田基黄(Hypericum japonicum Thunb.)的化学成分。方法运用多种色谱技术对田基黄的化学成分进行系统研究,根据光谱数据鉴定化合物结构。结果分离鉴定了12个化合物,分别为:异巴西红厚壳素(Ⅰ),槲皮素(Ⅱ),山柰酚(Ⅲ),槲皮素-7-O-α-L-鼠李糖苷(Ⅳ),槲皮苷(Ⅴ),异槲皮苷(Ⅵ),槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖醛酸苷(Ⅶ),田基黄双酮(Ⅷ),3,8″-biapigenin(Ⅸ),白桦酸(Ⅹ),豆甾醇(Ⅺ),豆甾醇-3-O-β-D-葡萄糖苷(Ⅻ)。结论化合物Ⅶ,Ⅸ,Ⅻ为首次从该植物中分离得到。
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2007 Vol. 42 (05): 341-344
[摘要]
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345 |
武毅;于晓风;曲绍春;睢大员 |
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人参果皂苷对犬实验性心肌梗死的保护作用 |
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目的研究人参果皂苷(Ginseng fruit saponins,GFS)对犬实验性心肌梗死的保护作用。方法犬结扎左冠状动脉前降支6 h造成急性心肌梗死模型,同时应用GFS进行治疗,标测24个点心外膜心电图,求出心肌缺血程度(△Σ-ST)及缺血范围(△N-ST),计算心肌梗死面积(MIS),测定血清磷酸肌酸激酶(CPK)、天门冬氨酸氨基转换酶(AST)、乳酸脱氢酶(LDH)、超氧物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)活性及脂质过氧化物(LPO)和游离脂肪酸(FFA)含量。结果GFS静脉滴注2.5～10 mg·kg-1,能明显降低实验性心肌梗死犬的△Σ-ST及△N-ST,缩小MIS,降低血清CPK,LDH及AST活性,亦能明显降低血清LPO、FFA含量,提高SOD及GSH-Px活性。结论GFS对犬实验性心肌梗死具有明显的保护作用,可能与其改善心肌代谢,提高内源性抗氧化酶活性,减轻氧自由基的损伤有关。
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2007 Vol. 42 (05): 345-348
[摘要]
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353 |
宋宁宁;魏欣冰;刘睿;武继彪;张岫美 |
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丹皮酚对原代培养的大鼠皮质和海马神经元缺糖缺氧再灌损伤的保护作用 |
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目的研究丹皮酚对大鼠神经元缺糖缺氧再灌损伤的保护作用,并探讨其作用机制。方法建立原代培养的新生大鼠神经元缺糖缺氧再灌损伤模型,随机分组为:对照组;模型组;丹皮酚组:建立模型,每个再灌时间点均经0.2×10-6,1×10-6,5×10-6mol·L-1 3个浓度药物处理;MK-801阳性对照药组。倒置相差显微镜下进行一般形态学观察,用MTT法测定神经元存活率。通过放射配基结合实验测定N-甲基-D-天门冬氨酸受体(NMDA受体)结合力,采用荧光法测定细胞内游离钙离子([Ca2+]i)浓度及应用试剂盒测定一氧化氮(NO)含量及一氧化氮合酶(NOS)活性。结果丹皮酚可显著降低大鼠皮质和海马神经元缺糖缺氧再灌损伤时细胞死亡率,减弱NMDA受体结合力,降低神经细胞内游离钙离子浓度([Ca2+]i)及NO含量、NOS活性的升高。结论丹皮酚对离体培养的大鼠神经元缺糖缺氧再灌损伤具有明显保护作用,其作用机制可能与抗氧化及减弱NMDA受体结合力有关。
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2007 Vol. 42 (05): 353-356
[摘要]
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357 |
李林军;黄桂华;席延卫;杨心督;顾纪锋 |
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氟尿嘧啶pH依赖-时滞型结肠定位微丸的制备及释药特性研究 |
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目的制备pH依赖-时滞型氟尿嘧啶(5-FU)结肠定位微丸并对其体外释药情况及影响因素进行研究。方法采用挤出-滚圆法制备空白丸芯,将药物与溶胀材料和黏合剂混合,采用空白丸芯上药法制备载药丸芯,以乙基纤维素为控释层包衣材料,Eudragit FS 30D为肠溶层材料,流化包衣法制备pH依赖-时滞型5-FU结肠定位释药微丸,以释放度为评价指标,考察影响5-FU微丸体外释药的因素。结果溶胀层材料的种类及厚度、控释层及肠溶层包衣厚度等对释药速率均有影响。将5-FU和羟甲基淀粉酶(CMS-Na)混合作为溶胀层,乙基纤维素有机溶液作为控释层,Eudragit FS 30D为肠溶层制备的结肠定位包衣微丸,当溶胀层增重30%,控释层增重12%和肠溶层增重20%时,在模拟人体胃肠道pH变化条件下,微丸释药特性基本符合设计要求,达到了结肠定位的效果。结论通过调整溶胀层,控释层,肠溶层包衣厚度可以制备5-FUpH依赖-时滞型结肠定位微丸。
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2007 Vol. 42 (05): 357-361
[摘要]
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374 |
潘兰英;李丽萍;蒋惠娣 |
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大鼠口服菊花提取物后血浆中木犀草素及芹菜素测定方法的研究 |
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目的建立大鼠血浆中木犀草素和芹菜素总浓度的HPLC测定方法,并研究大鼠口服菊花提取物(CME)后其效应成分——木犀草素、芹菜素的药动学参数。方法大鼠血浆在2 mol·L-1盐酸酸性条件下于80℃水浴水解1.5 h,水解液经乙酸乙酯萃取,萃取液减压抽干后溶解,经HPLC分析。采用Diamonsil ODS C18色谱柱,以甲醇-0.2%磷酸(55∶45)为流动相,流速1.0 mL·min-1,检测波长350 nm,柱温30℃。应用建立的方法测定大鼠口服200 mg·kg-1菊花提取物后血浆中木犀草素及芹菜素质量浓度,并以3P87软件计算其药动学参数。结果本法木犀草素和芹菜素的定量下限(LOQ)分别为0.045 5和0.145 mg·L-1;两者分别在0.045 5～8.09和0.145～25.7 mg·L-1内呈良好线性关系,r分别为0.995 7及0.997 4;两者低、中、高质量浓度的绝对回收率及方法回收率均在89%～107%内。日间及日内精密度RSD均小于<11%。大鼠口服CME后木犀草素与芹菜素的Ka分别为1.72和0.237 h;t1/2(Ka)分别为0.440和3.21 h;t1/2α分别为0.774和4.82 h;t1/2β分别为6.64和8.65 h;tmax分别为0.730和2.91 h;ρmax分别为2.43和9.00 mg·L-1;AUC分别为21.40和143 mg·h·L-1。结论本研究建立的方法准确可靠、,操作简便重复性好,适用于测定血浆中木犀草素及芹菜素浓度。
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2007 Vol. 42 (05): 374-377
[摘要]
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何文;张冕;何平平 |
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N-三甲基壳聚糖对睾酮凝胶在兔体内药动学的作用研究 |
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目的研究N-三甲基壳聚糖(N-trimethyl chitosan,TMC)对睾酮凝胶在兔体内药动学的作用,考察TMC的透皮吸收促进作用效果。方法用壳聚糖及碘甲烷为主要原料,合成季铵化程度分别为40%和60%的TMC,即TMC40和TMC60,通过1H-NMR确定其季铵化程度。以泊洛沙姆P407为基质制备4份凝胶,以睾酮为模型药物,以月桂氮酮(2%)为阳性对照,以不加促渗剂为阴性对照,另两份凝胶分别含TMC40和TMC60各5%作为促渗剂。经皮给药后采用RP-HPLC测定兔血浆中的睾酮浓度,计算药动学参数,对4种凝胶进行比较,考察TMC40,TMC60的促渗效果。结果经1H-NMR确定合成得到的TMC40,TMC60季铵化程度分别为38.8%和67.2%。主要药动学参数tmax,ρmax,Ka,AUC经方差分析及双单侧t检验后,TMC60较空白组及月桂氮酮组各参数均具有显著性差异(P<0.05),TMC40较空白组有明显促进作用(P<0.05),较月桂氮酮组除参数Ka外无显著性差异(P>0.05)。结论TMC60具有显著的促进睾酮凝胶透皮吸收作用,TMC40较空白组促进吸收作用明显,但效果与2%月桂氮酮相比无显著性差异。
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2007 Vol. 42 (05): 378-381
[摘要]
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382 |
汤建林;王璐;应懿;黄永平;周世文 |
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国产盐酸托烷司琼片、胶囊与进口片剂人体生物等效性比较 |
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目的评价国产盐酸托烷司琼片、胶囊与进口参比制剂是否生物等效。方法男性健康受试者24名,随机分成6组,三交叉po受试制剂和参比制剂各20 mg,在一定时间点取静脉血分离血清,用高效液相色谱紫外检测法测定人血清中托烷司琼浓度,所得数据经BECS软件处理得到主要药动学参数。结果国产盐酸托烷司琼片、胶囊与进口参比制剂托烷司琼的tmax均为(1.7±0.4)h,ρmax分别为:(36.9±8.9),(36.3±8.9)和(36.1±9.3)μg·L-1,用梯形法计算所得的AUC0-t分别为(443±176),(448±196)和(443±191)μg·h·L-1。对经对数转换后的ρmax,AUC0-t进行方差分析和双单侧t检验及90%可信限判断,盐酸托烷司琼片、胶囊的ρmax落在参比制剂的90.7%-116.2%和89.1%-114.2%内,AUC0-t落在参比制剂的82.8%-124.0%和82.7%-123.8%内,tmax经非参数检验法检验无显著差异,盐酸托烷司琼片、胶囊AUC0-t的相对生物利用度分别为(102±9)%和(102±10)%。结论3种制剂具有生物等效性。
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2007 Vol. 42 (05): 382-385
[摘要]
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386 |
上官盈盈;施菁;胡秀爱 |
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盐酸雷莫司琼中有关物质测定方法的建立 |
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目的建立使用HPLC测定盐酸雷莫司琼原料中有关物质和右旋体的检测和控制方法。方法采用Diamonsil C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),以乙腈-0.05 mol·L-1磷酸盐缓冲液(pH5.2)(30∶70)为流动相,流速为1.0 mL·min-1,检测波长为210 nm,测定盐酸雷莫司琼原料中有关物质;采用CHIRAL NEA-R(4.6 mm×250 mm,5μm)手性柱,以乙腈-0.05mol·L-1磷酸二氢钾溶液(pH5.2)(50∶50)为流动相,流速为1.0 mL·min-1,检测波长为306 nm,检查样品中右旋体的含量。结果盐酸雷莫司琼与合成反应中的4个重要中间体,能够得到有效分离,控制总杂质不超过1.0%。S-(+)和R-(-)盐酸雷莫司琼的保留时间分别为10.2和8.9 min,分离度大于2.5。结论上述方法准确、简便、专属,适用于盐酸雷莫司琼中有关物质及右旋体检查。
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2007 Vol. 42 (05): 386-388
[摘要]
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391 |
王晓莉;柯元南;吴文静 |
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比索洛尔治疗慢性心力衰竭的临床疗效观察 |
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目的研究比索洛尔(bisoprolol)治疗慢性心力衰竭的临床疗效及安全性。方法采用多中心、随机、开放、平行对照临床试验,以卡维地洛为对照药。128例慢性心力衰竭患者[心室功能分级(NYHA分级Ⅱ-Ⅳ级,经超声心动图证实射血分数≤0.4,并接受了至少14 d以上的心力衰竭常规治疗]。若未服用过受体阻滞药患者随机分配到比索洛尔或卡维地洛组,如正在使用β受体阻滞药患者逐渐减量至停药(停药至少14 d)。治疗期分为初试期、剂量递增期和剂量维持期,疗程6月。每次随访测血压、心率,评估心功能,记录不良事件。结果治疗后两组左室射血分数较治疗前明显改善,比索洛尔组(n=63)提高11%,卡维地洛组(n=65)提高10%,两组治疗后左室射血分数改善程度组内比较均有统计学意义,P<0.01。两组治疗后心衰症状均较治疗前改善,NYHA分级比索洛尔组和卡维地洛组治疗前心功能Ⅲ级分别为21(33.3%)例和26(40.0%)例,治疗后减少至分别为6例(9.5%)和7例(10.8%),两组治疗前后组内比较有统计学意义,P<0.01。不良事件发生率:比索洛尔组和卡维地洛组分别为38%和46%,组间比较无统计学意义。结论慢性心力衰竭患者应用比索洛尔和卡维地洛一样安全有效,比索洛尔可以达到与卡维地洛靶剂量长期治疗相同的疗效。
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2007 Vol. 42 (05): 391-393
[摘要]
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