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  • 全选
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    综述
  • 综述
    刘艾林;李铭源;王一涛;杜冠华
    2007, 42(09): 641-646.
    目的对丹参药理学活性物质基础的研究进展进行论述。方法根据丹参化学成分的结构特点,将丹参的化学成分分为二萜醌类化合物,酚酸类化合物及其他类型化合物3个部分。结果介绍了已报道的100多个化学成分及其药理活性。结论丹参药理学活性物质基础的研究将为丹参的作用机制研究、丹参的临床应用和进一步开发奠定实验基础。
  • 综述
    周欣;张晓乐
    2007, 42(09): 646-649.
    目的有效循环血容量是维持机体正常代谢和生命活动的基本保证。现代液体治疗观念认为,纠正低血容量状态应首选晶体液及血浆代用品进行容量替代治疗。作为血浆代用品中的典型代表,羟乙基淀粉在扩容治疗中的作用越来越为人们所关注。笔者主要介绍近年来羟乙基淀粉的相关研究进展,为临床合理应用提供参考。方法对近年来有代表性的相关文献进行分析和总结。结果目前低取代级中分子羟乙基淀粉——HES200/0.5已经在临床扩容治疗中得到广泛应用。在此基础上,第三代羟乙基淀粉产品——HES130/0.4在理化特性、扩容效果及安全性等方面又有新的改进,使其具有更为广阔的应用前景。结论羟乙基淀粉溶液在扩容治疗中占有重要地位。与血浆及白蛋白等胶体扩容液相比,HES200/0.5尤其是HES130/0.4不仅具有良好的扩容效果及较少的不良反应,而且对节约用血、缓解血源紧张及减少输血并发症也具有重要的意义,将成为现代扩容治疗更为理想的选择。
  • 综述
    耿叶慧;杨丽;毕殿洲
    2007, 42(09): 649-651.
    目的概述脂质体作为免疫佐剂的应用进展。方法检索近十年来国内外关于脂质体作为免疫佐剂的相关文献,并进行分析、归纳。结果综述了脂质体在黏膜疫苗、DNA疫苗中的应用,以及病毒小体的应用进展。结论脂质体在黏膜疫苗、DNA疫苗中具有广阔的应用前景,病毒小体在开发预防性和治疗性疫苗中具有巨大的潜能。
  • 论著
  • 论著
    刘秋英;王一飞;熊盛;张美英;钱垂文;何旭君
    2007, 42(09): 652-655.
    目的构建pET-TAT-nm23-H1质粒,表达TAT-核苷二磷酸激酶A(TAT-nucleoside diphosphate kinase A,TAT-NDPK-A)融合蛋白,并研究融合蛋白穿膜进入A549细胞。方法人工合成编码TAT蛋白转导区域的11个氨基酸序列于NDPK-A引物的上游,PCR扩增后将融合基因克隆到pET28(a)原核表达载体上,经IPTG诱导表达、镍离子树脂色谱纯化TAT-NDPK-A蛋白,Westen-blot鉴定分析重组蛋白的抗原性,将TAT-NDPK-A蛋白加入到A549细胞中,荧光免疫组化检测蛋白穿膜进入细胞内。结果TAT序列与NDPK-A正确融合并插入pET28(a)载体上,经诱导表达纯化成功获得纯度为97%的TAT-NDPK-A蛋白,在培养的A549细胞中加入重组蛋白4 h后在细胞内检测到穿膜的蛋白。结论构建表达TAT-NDPK-A蛋白,TAT序列能够引导重组蛋白穿过细胞膜进入细胞内,为进一步研究基因的功能奠定了基础。
  • 论著
    章为;徐康平;曾光尧;谭健兵;李福双;周应军;谭桂山
    2007, 42(09): 656-657.
    目的研究两色紫金牛的活性化学成分。方法应用柱色谱分离化学成分,波谱方法鉴定化合物结构。结果从两色紫金牛脂溶性部位得到5个化合物,分别鉴定为岩白菜素(1),11-O(-3',5'-二羟基-4'-甲氧基没食子酰基)-岩白菜素(2),11-O-(3',4',5'-三羟基没食子酰基)-岩白菜素(3),β-谷甾醇(4)和豆甾醇(5)。结论化合物1~5均为首次从该种植物中分离得到,其中化合物2为首次从该属植物中分离得到。
  • 论著
    羊晓东;杨丽娟;杨姝;赵静峰;李良
    2007, 42(09): 658-660.
    目的对云南兔耳草的化学成分进行研究。方法用硅胶柱色谱和HPLC对化合物进行分离,并用光谱方法进行结构鉴定。结果分离鉴定了4个环烯醚萜苷类成分:6-O-α-L-(4″-O-E-cinnamoyl)rhamnopyranosylcatalpol(Ⅰ),6-O-α-L-(2″-O-E-p-methoxycinnamoyl)rhamnopyranosycatalpol(Ⅱ),6-O-α-L-(4″-O-E-feruloyl)rhamnopyranosylcatalpol(Ⅲ),gmelinoside L(Ⅳ)。结论以上4个化合物均为首次从该植物中分离得到。
  • 论著
    王瑞;侴桂新;朱恩圆;王峥涛;毕开顺
    2007, 42(09): 661-663.
    目的对毛茛科芍药属植物川赤芍(Paeonia veitchii Lynch.)的化学成分进行研究。方法采用柱色谱分离,通过理化和波谱分析方法鉴定化合物的结构。结果从川赤芍石油醚和甲醇部分分离得到10个化合物,分别鉴定为:没食子酰芍药苷(galloylpaeoniflorin,Ⅰ),氧化芍药苷(oxypaeoniflorin,Ⅱ),熊果苷(arbutin,Ⅲ),d-儿茶素(d-catechin,Ⅳ),苯甲酸(benzoic acid,Ⅴ),蔗糖(saccharose,Ⅵ),β-谷甾醇亚油酸酯(β-sitosterol linoleate,Ⅶ),胡萝卜苷亚油酸酯(daucosterol linoleate,Ⅷ),亚油酸(linoleic acid,Ⅸ),棕榈酸(palmitic acid,Ⅹ)。结论化合物Ⅰ、Ⅲ、Ⅶ~Ⅹ为首次从该种植物中分离得到。
  • 论著
    王彦厚;王凤山;郭学平
    2007, 42(09): 664-666.
    目的研究低相对分子质量透明质酸(LMWHA)的促血管生成作用。方法采用鸡胚绒毛尿囊膜(CAM)血管生成模型,观察不同相对分子质量(Mr)的LMWHA及不同给药剂量对血管生成的影响。结果Mr低于10×103的LMWHA对CAM血管生成的影响与溶剂对照组相比,差异有非常显著性意义(P<0.01);随着给药剂量的增大,新生血管总数明显增多(Mr6 000,r=0.992 9;Mr6 240,r=0.994 4)。结论Mr低于10×103的LMWHA具有促进CAM血管生成作用,且呈剂量依赖性。
  • 论著
    朱丹雁;楼宜嘉
    2007, 42(09): 667-671.
    目的采用药物淫羊藿苷(icariin,ICA)改变小鼠胚胎干细胞(embryonic stem cell,ES细胞)体外培养的微环境,建立一种药物介导提高ES细胞体外定向心肌细胞分化率的实验体系。方法采用悬滴培养法,构建ICA诱导ES细胞体外定向分化为心肌细胞的实验评价体系;并利用RT-PCR法和免疫荧光法鉴定心肌细胞。结果ICA在10-7mol·L-1浓度时,对ES细胞定向分化为心肌细胞呈现最佳诱导效应,分化率最高达84%(P<0.001)。ES细胞源心肌细胞表达心肌特异性基因肌球蛋白重链(α-MHC)和心室肌球蛋白轻链(MLC-2v),且心肌特异性肌小节α辅肌动蛋白(α-actinin)和肌钙蛋白T(troponin T)呈阳性表达。结论悬滴培养法结合药物改善微环境,可用于药物诱导ES细胞定向分化心肌细胞的实验体系。
  • 论著
    钟志容;邓勇;刘戟;张志荣;宋庆国;何勤
    2007, 42(09): 672-675.
    目的制备前阳离子脂质体并考察其相关性质。方法化学合成含二硫键的胆固醇衍生物(2-[[4-[(羟甲基)二硫]-1-亚氨丁基]氨基]乙基]氨基甲酸胆固醇酯,CHETA);薄膜分散-膜挤压法制备空白前阳离子脂质体;以鱼精蛋白缩合质粒DNA再与空白前阳离子脂质体作用,形成载基因前阳离子脂质体;粒度电位测定仪测定前阳离子脂质体的粒径和Zeta电位,电镜观察形态;考察在二硫键还原酶二硫苏糖醇的作用下前阳离子脂质体Zeta电位变化情况;以LacZ为报告基因转染HepG2细胞,X-gal原位染色定性观察,并定量测定β-半乳糖苷酶活性和总蛋白含量计算转染效率。结果前阳离子脂质体形态近似于球体,平均粒径为145.8 nm(PDI=0.086),Zeta电位为-33.83 mV,载基因前阳离子脂质体转染肝癌细胞HepG2转染效率为12.18 mU·mg-1 protein,是裸质粒的10.5倍。结论二硫键修饰的前阳离子脂质体是具有发展潜力的非病毒载体。
  • 论著
    张良珂;侯世祥;卢懿;宋相容
    2007, 42(09): 676-678.
    目的考察叶酸偶联米托蒽醌白蛋白纳米粒(MTO-BSANP-folate)在荷瘤裸鼠体内分布特征及抑瘤情况。方法以荷SKOV3人卵巢肿瘤细胞裸鼠为模型,考察了MTO-BSANP-folate对荷瘤裸鼠肿瘤生长情况的影响,并与米托蒽醌白蛋白纳米粒(MTO-BSANP)及米托蒽醌溶液(MTO-sol)进行比较。采用HPLC研究静脉给药后各实验组米托蒽醌的体内分布情况。结果尾静脉给予MTO-BSANP-folate的荷瘤裸鼠肿瘤生长最为缓慢,抑瘤率最高。体内分布实验结果表明,MTO-BSANP-folate在肿瘤的分布高于MTO-BSANP及MTO-sol。结论叶酸偶联米托蒽醌白蛋白纳米粒是一种有潜力的抗肿瘤药物的载体,可靶向于高表达叶酸受体的肿瘤。
  • 论著
    郑爱萍;王奎书;郝睿;李明光;王坚成;张强
    2007, 42(09): 679-685.
    目的为了提高胸腺五肽口服的稳定性及生物利用度,制备胸腺五肽pH-敏感壳聚糖纳米粒并考察其理化性质、体外释放及生物活性。方法采用离子胶凝法制备胸腺五肽壳聚糖纳米粒并用Eudragit S100包衣制备pH-敏感纳米粒;透射电镜和环境扫描电镜观察纳米粒形态;粒度及表面电位分析仪测量纳米粒的粒径及Zeta电位;超速离心法测定载药纳米粒的包封率;动态透析法研究载药纳米粒的体外释放特性;模拟人工消化液考察纳米粒中胸腺五肽的生物稳定性;淋巴细胞增殖反应评价制剂的生物活性。结果pH-敏感胸腺五肽壳聚糖纳米粒的平均粒径为(175.6±17)nm,Zeta电位为(28.44±0.5)mV,包封率为(76.70±2.6)%。胸腺五肽pH-敏感壳聚糖纳米粒具有良好的pH依赖性:在0.1 mol·L-1HCl溶液中累积释放24.65%,在pH5.0 PBS溶液中累积释放41.01%,在pH7.4 PBS溶液中累积释放81.44%。pH敏感壳聚糖纳米粒制剂中的胸腺五肽在人工胃液中稳定,在人工肠液中半衰期为15 min。淋巴细胞体外转化实验表明,胸腺五肽pH-敏感壳聚糖纳米粒保留了TP5的生物活性并且具有浓度依赖性。结论pH-敏感壳聚糖纳米粒可能是口服胸腺五肽的良好载体。
  • 论著
    王昶光;侯世祥;高庆红;甘良春;王新春;毕岳琦
    2007, 42(09): 686-688.
    目的研究平阳霉素白蛋白微球(PYM-BSA-MS)兔耳中央动脉栓塞过程中的平阳霉素(PYM)体内药动学行为。方法采用兔耳中央动脉为栓塞模型,分别给予PYM水针剂与PYM-BSA-MS混悬液,在不同时间经另侧耳缘静脉取血,经血浆样品处理后,采用离子对高效液相色谱法测定血药浓度,绘制药-时曲线,计算药动学参数。结果给药后,微球组平阳霉素显示明显的缓释效果,药-时曲线下面积与同剂量水针剂组相当,体内平均滞留时间延长。结论平阳霉素白蛋白微球具有在栓塞部位缓慢释药,并维持局部血药浓度的作用。
  • 论著
    杨凌;陈志良;刘世霆;杨莉
    2007, 42(09): 689-691.
    目的建立一种新型的测定试验犬呼出气体中全氟丙烷(octafluoropropane,OFP)浓度的方法,同时进行了OFP在试验犬呼出气体中的药动学研究。方法试验犬在全麻、呼吸机通气状态下静脉弹丸式给药,剂量分别为:0.4,0.8,1.2 mL·kg-1,采用气相色谱-质谱联用法测定气体样本中OFP的浓度,并用非房室模型计算药动学参数。结果OFP浓度测定的线性范围为40.92-16 368 nmol·L-1;试验犬呼出气体中OFP的主要药动学参数在3个剂量组,cmax分别为(2.837±0.25),(3.06±0.29)和(13.64±2.99)nmol·L-1;tmax分别为(16.67±10.53),(21.66±14.12)和(10±0.00)s;AUC分别为(154.19±61.83),(353.77±77.89)和(803.21±335.77)nmol·s·L-1;MRT分别为(96.68±1.12),(134.39±38.56)和(91.02±9.27)s。结论该方法准确、灵敏,可用于含氟碳气体药物的浓度测定;该药在试验犬体内未蓄积和代谢,以原型呼出。
  • 论著
    于爱华;翟光喜;曹丰亮;印君;娄红祥;凌沛学
    2007, 42(09): 692-694.
    目的考察葛根素微乳在小肠的吸收动力学特征,并与葛根素胶束进行对比,研究葛根素微乳在各肠段的吸收情况。方法采用大鼠在体肠回流实验,紫外分光光度法测定药物和酚红浓度。结果葛根素微乳和胶束在整个小肠的吸收速率常数分别为0.048 2,0.021 8 h-1,葛根素微乳在十二指肠、空肠、回肠及结肠的吸收百分率依次为13.86%,15.52%,20.13%,26.58%。结论葛根素微乳在肠道吸收呈一级动力学过程,吸收机制为被动扩散,葛根素微乳在结肠、回肠吸收较好。
  • 论著
    翁水旺
    2007, 42(09): 695-698.
    目的建立高效液相色谱法测定酚麻美敏口腔崩解片中对乙酰氨基酚、氢溴酸右美沙芬、盐酸伪麻黄碱和马来酸氯苯那敏4组分的含量。方法采用两个条件下测定上述4种成分,测定对乙酰氨基酚时,采用LiChroCART(4.6 mm×150 mm,5μm)色谱柱;甲醇-0.75%醋酸溶液(25∶75)为流动相;检测波长为280 nm。测定氢溴酸右美沙芬、盐酸伪麻黄碱和马来酸氯苯那敏时,采用Luna SCX 100A(4.6 mm×250 mm,5μm)色谱柱;乙腈-0.05 mol·L-1磷酸二氢钾溶液(68∶32)为流动相;检测波长为265 nm。结果质量浓度依次为对乙酰氨基酚10.0~100.0 mg·L-1、氢溴酸右美沙芬5.161~25.80 mg·L-1、马来酸氯苯那敏0.978~4.890 mg·L-1、盐酸伪麻黄碱14.93~74.64 mg·L-1内与各自的峰面积呈良好的线性关系,r分别为1.000 0,1.000 0,0.998 8,1.000 0。平均回收率依次为对乙酰氨基酚99.7%,RSD为1.53%;氢溴酸右美沙芬100.4%,RSD为1.09%;马来酸氯苯那敏99.2%,RSD为1.93%;盐酸伪麻黄碱97.6%,RSD为1.21%。结论本方法精密度好,结果准确可靠,适用于该复方制剂的质量控制。
  • 论著
    陈怀侠;杜鹏;韩凤梅;陈勇
    2007, 42(09): 699-701.
    目的应用液相色谱-电喷雾串联质谱(LC-MSn)法检测樟柳碱及其大鼠粪样中的代谢物。方法收集灌胃20 mg樟柳碱的大鼠粪样,用水浸泡后,以乙酸乙酯萃取,采用甲醇-0.01%三乙胺水溶液(以甲酸调节pH 3.5)(60∶40)为流动相,0.2mL·min-1流速,40℃柱温,以及离子源喷射电压5.0 kV,毛细管电压45 V,毛细管温度200℃,鞘气(N2)流速40个单位等进行LC-MS及LC-MSn检测原药及其代谢物。和空白粪样及樟柳碱相比较,根据代谢物相对分子质量的变化(ΔMr)及其多级质谱数据,鉴定并阐述其结构。结果在服药后的大鼠粪样中发现5种代谢物,分别为莨菪品、去甲基莨菪品、去甲基樟柳碱、羟基樟柳碱以及樟柳酸等。结论该方法灵敏、快速、简便、可靠,适合于生物样品中的药物及其代谢物的快速鉴定。
  • 论著
    王梦月;李晓波;周兢;屠鹏飞
    2007, 42(09): 702-705.
    目的测定不同栽培品系、不同产地、不同栽培方法的罗汉果药材中六六六、滴滴涕、五氯硝基苯、艾氏剂等10种有机氯农药的残留量,为罗汉果药材质量控制提供科学依据。方法样品经药典方法提取后,GC测定,DB-1701石英毛细管柱经程序升温技术分离及63Ni电子捕获检测器检测,外标法计算含量。结果首次对罗汉果药材中农药残留量进行了分析,发现被测样品均有不同程度的农药残留;采用药典方法平均回收率均在90%~100%之间,RSD小于10%。结论本方法快速、简便、准确,可以用于罗汉果中有机氯农药残留量的测定。
  • 论著
    李军;侯宁;李广义
    2007, 42(09): 706-708.
    目的实现正电子放射性示踪药物——[11C]雷氯必利(raclopride)注射剂的全自动化生产,建立质量控制方法,以满足临床研究需要。方法首先采用全新的气相反应法制备出[11C]碘代甲烷(CH3I),然后[11C](CH3I)被氦气推动进入反应器与前体在80℃发生反应,反应混合液经高效液相色谱分离纯化后组方得到[11C]雷氯必利注射液。结果合成时间从加速器轰击结束开始共20 min,放化产率经过衰减校正后为20%,化学纯度大于97%,放化纯度大于99%。产品的无菌及无热原要求均符合规定。结论通过计算机远程控制实现[11C]雷氯必利注射液的全自动合成,简化了操作步骤,而且保证了生产的可靠性和重现性,可完全满足临床需要。
  • 论著
    南鹏娟;何炜;王巧峰;景临林;孙晓莉
    2007, 42(09): 709-712.
    目的寻求一种高效、低廉的半合成紫杉醇的途径。方法在可回收非支载型手性配体的催化作用下,通过不对称双羟化反应合成紫杉醇C13侧链,对侧链的羟基和氨基进行保护后生成(4S,5R)-N-苯甲酰基-2-(4′-甲氧基)苯基-4-苯基-1,3-氧氮杂戊环-5-甲酸,进而和7-三乙基硅烷巴卡亭-Ⅲ缩合、去保护获得紫杉醇。结果获得了高光学纯度的紫杉醇C13侧链(化学产率52%,光学纯度99%),紫杉醇的总产率为30%,光学纯度为99%。结论此方法反应步骤少、操作简单、成本低廉,为紫杉醇的半合成开辟了一条新路线。
  • 药物与临床
  • 药物与临床
    凌沛学;管华诗
    2007, 42(09): 713-714.
    目的研究透明质酸钠(SH)粉雾剂对动物术后硬膜粘连的预防作用。方法建立兔椎板术后硬膜粘连模型后,随机分为3组,A组和B组分别给予SH粉雾剂和SH溶液,C组不用药,考察局部应用SH粉雾剂对预防术后硬膜粘连的作用。结果SH粉雾剂和溶液剂均可明显减少粘连的发生,且SH粉雾剂效果更显著。结论SH粉雾剂是一种有效的预防术后硬膜粘连的新剂型,值得进一步开发和应用。
  • 药物与临床
    朱荣华;王峰;张毕奎;朱运贵;彭文兴;李焕德
    2007, 42(09): 714-715.
  • 药事管理
  • 药事管理
    颜杰;刘志强;程振田
    2007, 42(09): 716-718.