过刊目录

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    综述
  • 综述
    徐亮;陆佩华
    2007, 42(10): 721-723.
    目的综述近年来免疫抑制剂他克莫司在神经再生方面的作用。方法对近年国内外相关文献进行分析和归纳。结果他克莫司的促神经再生作用是通过与FK506结合蛋白FKBP52的结合实现的。大鼠的体内实验表明,它对脊髓的运动和感觉神经元、少突胶质细胞都具有保护作用,同时可以促进中枢和外周神经元轴突的再生。结论在采用同种异体(神经或细胞)移植治疗脊髓损伤时,可以综合发挥其对宿主的免疫抑制和促神经再生的双重优点,具有良好的应用前景。
  • 综述
    盛治国;李芊芊;彭双清
    2007, 42(10): 723-725.
    目的综述喹诺酮类药物(quinolones,QNs)的软骨毒性及其作用机制,为新QNs开发及临床合理用药提供参考。方法对近10年发表的相关文献进行分析、整理和归纳,分别按QNs的毒性损伤特点、在儿科的应用现状及存在问题、毒性作用机制3个主要部分进行介绍。结果与结论目前,国内外围绕儿童使用QNs是否安全的争议尚没有明确的结论;对QNs致关节软骨损伤的作用机制还不清楚;我们的近期研究结果表明,QNs可能通过干扰β1整合素受体而影响ERK/MAPK信号通路的激活,最后促使软骨细胞凋亡。
  • 论著
  • 论著
    韩丽;郭顺星;常明昌
    2007, 42(10): 726-728.
    目的从细胞学水平上研究麦冬的菌根结构特征。方法采用组织切片方法光学显微镜下观察麦冬的菌根形态和内部结构。结果麦冬的根被细胞中存在大量真菌菌丝,菌丝能穿透根被细胞壁并在其中定殖,随后菌丝可进一步侵染外皮层细胞,受到真菌侵染的外皮层细胞壁不断加厚,加厚的细胞可达2~3层细胞;真菌能穿过这些厚壁细胞,进而侵入到皮层薄壁细胞。结论皮层是真菌与植物相互作用的活跃部,但真菌并不能侵染麦冬根的髓部及中柱细胞。
  • 论著
    窦晓兵;范春雷;胡林峰;钱颖;沃兴德
    2007, 42(10): 729-732.
    目的建立一种利用胶体金-荧光素双标记配体研究细胞低密度脂蛋白受体(LDLR)功能的方法。方法①先用荧光素DiI标记LDL,再在一定pH值下将DiI-LDL吸附在胶体金颗粒表面上,获得稳定的双标记配体Au-DiI-LDL。②利用双标配体Au-DiI-LDL结合荧光显微镜、流式细胞仪和透射电镜等技术分别对经LDLR表达诱导剂、抑制剂或姜黄素作用后的ANA-1细胞LDLR进行定性定量分析以及内吞作用的直观检测。结果荧光显微镜、流式细胞仪和透射电镜的检测结果均表明,能够利用双标配体Au-DiI-LDL检测ANA-1细胞LDLR的活性(P<0.05)。结论胶体金-荧光素双标记配体法是一种可用于细胞LDLR功能检测的新型高效的方法。
  • 论著
    刘振权;徐秋萍;张文生;郭建友;杜树山;王树强;陈超杰;顾彬
    2007, 42(10): 733-736.
    目的观察脑心通胶囊对体外模拟脑缺血再灌注损伤大鼠脑微血管内皮细胞的保护作用。方法建立体外培养大鼠脑微血管内皮细胞模拟脑缺血再灌注损伤模型,模拟脑缺血3h,再灌注1,3,6,12,24,36,48,72h后损伤内皮细胞的活性、死亡率变化以及脑心通胶囊的影响,测定体外培养大鼠脑微血管内皮细胞模拟脑缺血3h,再灌注24h时脑心通胶囊含药血清对细胞裂解液SOD活性、MDA及NO含量的影响。结果体外培养的大鼠脑微血管内皮细胞在模拟缺血再灌注损伤后,细胞内线粒体活力下降,死亡率升高,脑心通胶囊0.24,0.48g·kg-1能不同程度改善细胞损伤(P<0.05,P<0.01),明显提高裂解液中SOD活性(P<0.05,P<0.01),降低裂解液中MDA和NO含量(P<0.05,P<0.01),对大鼠脑微血管内皮细胞模拟脑缺血再灌注损伤有明显的保护作用。结论脑心通胶囊对体外培养大鼠脑微血管内皮细胞模拟脑缺血损伤有保护作用,其机制可能与抗脂质过氧化作用有关。
  • 论著
    洪行球;黄燕芬
    2007, 42(10): 737-739.
    目的研究姜黄素甲氧基水解及酚羟基酯化后的结构修饰物调血脂、抗脂质过氧化作用和对脂代谢相关酶类活性的影响,初步比较其构效关系,以期寻找到结构比姜黄素更适配的化合物,用于调血脂。方法用盐酸水解姜黄素甲氧基获得姜黄素水解物(HCur);用丁二酸酐酯化姜黄素酚羟基获得姜黄素酯化物(ECur);高脂膳食喂饲Wistar大鼠,建立食饵性高脂血症模型,用姜黄素(curcumin)、HCur和ECur进行实验性治疗,给药3周后处死动物,测定血清和肝脏总胆固醇(total cholester-ol,TC)、甘油三酯(triglyceride,TG)和血清高密度脂蛋白(high density lipoprotein cholesterol,HDL-C)含量,计算低密度脂蛋白(low density lipoprotein cholesterol LDL-C)含量,同时测定肝素化血浆总脂解酶(post heparin total activity,PHTA)、脂蛋白脂酶(lipoprotein lipase,LPL)和肝脂酶(hepatic lipase,HL)的活性及血清丙二醛(malondialdehyde,MDA)含量。结果①姜黄素能降低血清和肝脏TC、TG、LDL-C和MDA含量,升高血清HDL-C含量,提高PHTA活性。②HCur能降低TC、LDL-C、TG和MDA含量,能显著提高PHTA与LPL活性。③ECur仅具降LDL-C作用。结论HCur可降低肝脏和血清脂质及血清MDA含量,尤其能提高TG代谢相关酶活性,而ECur仅能降低LDL-C含量,其他活性均不显著,提示姜黄素结构上的酚羟基在降血脂中起重要作用。
  • 论著
    张冉;刘泉;申竹芳;杜冠华
    2007, 42(10): 740-742.
    目的建立筛选α-葡萄糖苷酶抑制剂的体外高通量筛选模型,并对30味常用清热解表中药进行筛选。方法应用大鼠小肠上段提取的α-葡萄糖苷酶,以蔗糖作为底物,通过测定反应体系中葡萄糖的生成量来检测α-葡萄糖苷酶的活性。通过优化酶促反应条件,建立检测α-葡萄糖苷酶活性的比色测定法及其抑制剂体外筛选的方法,并对30味中药共72个样品进行高通量筛选。结果阿卡波糖对α-葡萄糖苷酶的抑制活性与文献报道相近;筛选发现鸭跖草、山慈菇和桑叶等3味中药的不同极性提取物对α-葡萄糖苷酶有可重复的抑制作用。结论应用比色法建立的筛选模型可进行α-葡萄糖苷酶抑制剂的高通量筛选及中药相关活性物质的发现。
  • 论著
    刘萍;张岫美;王菊英;李倩;王姿颖;许复郁;马剑峰;刘兆平
    2007, 42(10): 744-748.
    目的研究黄芩苷对大鼠局灶性脑缺血再灌注损伤的保护作用,并初步探讨其作用机制。方法Wistar大鼠随机分为假手术组、脑缺血再灌注模型组、黄芩苷组(50,100,200mg·kg-1)以及尼莫地平0.4mg·kg-1组。线栓法制备大鼠局灶性脑缺血再灌注损伤模型。脑缺血1h再灌注24h后,观察黄芩苷对大鼠神经功能缺损症状、脑梗死体积、脑组织病理形态学改变、神经细胞内Ca2+含量以及热休克蛋白(HSP)70表达的影响。结果黄芩苷50,100,200mg·kg-1均可明显改善脑缺血再灌注损伤所致的大鼠神经功能缺损症状以及脑组织病理形态学改变,脑梗死体积从模型组的(370.14±60.40)mm3分别降至(283.63±81.37)、(216.29±74.37)及(186.65±47.67)mm3,神经细胞内Ca2+含量也较模型组有明显降低,HSP70mRNA表达水平从模型组的(0.74±0.14)分别上升至(0.79±0.13)、(0.92±0.08)及(0.96±0.08),其蛋白表达水平比模型组分别上升6.82%、37.88%及49.38%。结论黄芩苷对大鼠局灶性脑缺血再灌注损伤具有明显保护作用,其作用机制可能与黄芩苷降低神经细胞内Ca2+含量,促进HSP70的表达有关。
  • 论著
    王丽伟;刘凤芝;陆景坤;刘有昌;杨宝峰c
    2007, 42(10): 749-752.
    目的研究槲皮素、杨梅素、桑色素和芦丁对大鼠心肌细胞凋亡的保护作用。方法体外培养Wistar乳鼠心肌细胞,建立心肌细胞凋亡模型;随机分组:正常组,损伤组和用药组。用药组分别加入30μmol·L-1的4种黄酮醇类化合物,孵育1h后,除正常组之外,加入H2O2诱导细胞凋亡。加入不同浓度的药物后,采用MTT法观察细胞存活情况,来进行药物有效浓度的筛选。采用TUNEL、流式细胞仪法检测心肌细胞凋亡情况,免疫组化法检测caspase-3蛋白、Bcl-2、Bax蛋白的表达情况。结果MTT结果显示,4种黄酮醇类在5和30μmol·L-1时对细胞没有毒性。4种黄酮醇类化合物与损伤组比较,槲皮素、杨梅素、桑色素的心肌细胞凋亡率降低、Bcl-2/Bax比值增大、抑制caspase-3蛋白的活化。结论槲皮素、杨梅素和桑色素对心肌细胞凋亡有保护作用,可以通过抑制caspase-3蛋白的活化、上调Bcl-2蛋白的表达或是降低Bax的表达来发挥作用,槲皮素表现出较强的抗凋亡活性。
  • 论著
    何群;李万忠;王净净;张胜欢;罗杰英
    2007, 42(10): 753-757.
    目的筛选愈痫灵颗粒成型工艺中防潮性最佳的辅料,为工业化生产提供依据。方法通过测定干膏粉及其与不同辅料的混合物的吸湿速度、临界相对湿度(CRH),建立动力学模型,提取吸湿速度参数并比较大小。结果经数学处理及统计学分析可知干浸膏、辅料与干膏粉的混合物的吸湿动力学模型符合希古契(Higuchi)方程,通过比较吸湿速度常数K(Higuchi系数)得到防潮性最佳的辅料种类为乳糖与β-环糊精的混合物,配比为干膏粉-辅料=4∶1;辅料中乳糖-β-环糊精=1∶2。结论优良的辅料可使吸湿速度减慢,CRH增大,从而显著地提高了该制剂的稳定性,有利于生产、贮存、运输及应用。
  • 论著
    甘良春;侯世祥;毕岳琦;王昶光;王新春;陈其翔
    2007, 42(10): 758-760.
    目的研究星点设计-效应面法优化沉淀法制备丹参酮ⅡA-PLGA纳米粒制备工艺的可行性。方法以PVA浓度、药物在有机相中的浓度、PLGA与药物的用量比以及水相与有机相的体积比为考察因素,以包封率、载药量及药物利用率为考察指标,根据星点设计原理进行实验安排,并用多元线性回归及二项式拟合建立指标与因素之间的数学关系,经效应面法预测最佳工艺条件。结果各指标的二项式拟合方程均优于多元线性回归方程,以优化条件制备的样品平均粒径为225nm,包封率为(95.49±0.68)%、载药量为(2.03±0.03)%、药物利用率为(38.42±0.65)%。结论星点设计-效应面法适用于丹参酮ⅡA-PLGA纳米粒的工艺优化,所建立的数学模型预测性良好。
  • 论著
    柳晨;朱赛杰;张元星;高天坤;裴元英
    2007, 42(10): 761-764.
    目的以聚维酮(PVP)为载体制备环孢素(CyA)固体分散体,并考察其体外溶出。方法以溶剂法制备固体分散体,以X-射线衍射法鉴定CyA在体系中的存在状态,用红外光谱法检查药物与载体间是否具相互作用,以摇瓶法测定CyA在不同浓度十二烷基硫酸钠(SLS)中的溶解度,按《中国药典》2005年版溶出度第三法测定CyA从固体分散体中的溶出。结果X-射线衍射图谱显示CyA结晶衍射峰消失,药物以无定形或分子状态存在于固体分散体中;红外光谱的结果表明,药物与PVP间无分子间作用力。药物从固体分散体中的溶出度比原药粉末显著提高,且随着PVP比例的增加而增大。结论PVP能显著提高CyA的溶出度,可进一步用来制备CyA的固体剂型。
  • 论著
    崔翰明;张春光;武凤兰
    2007, 42(10): 765-768.
    目的确证双硒唑烷(Eb)的羟丙基-β环糊精(HP-β-CD)包合物的形成,及探讨包合机制和可能的包合物结构图。方法分别通过相溶度法、UV-vis、FTIR、DSC和1H-NMR等方法验证Eb/HP-β-CD包合物的形成。应用Chem3D软件,结合FTIR和1H-NMR数据,用计算机模拟包合物结构图,并对主客分子间的相互作用和包合机制进行探讨。结果经多种方法验证,均确证包合物形成。热力学参数显示包合过程为焓推动的熵减过程,可自发进行。FTIR和1H-NMR数据显示Eb的苯环结构可能被HP-β-CD的空穴所包合。结论Eb与HP-β-CD在一定条件下反应可形成分子比为1∶1的包合物,经测定其水溶解度增加了3000多倍。初步推测本包合的主要驱动力是HP-β-CD空穴内的富焓水被客体Eb替换,是一个由热焓变化驱动的包合过程。
  • 论著
    邱相君;杨丽莉;石东恒;代宗顺
    2007, 42(10): 769-772.
    目的研究盐酸曲美他嗪片的人体相对生物利用度和生物等效性。方法健康志愿者20名,随机双交叉单剂量国产盐酸曲美他嗪片(受试制剂)和进口盐酸曲美他嗪片(参比制剂),剂量分别为40mg,剂间间隔为1周。分别于服药后24h内多点抽取静脉血;用高效液相色谱法测定血浆中曲美他嗪的浓度。用DAS药动学程序计算相对生物利用度并评价两种制剂生物等效性。AUC0-24,AUC0-infρmax经方差分析和双单侧t检验,tmax进行秩和检验。结果单剂量口服盐酸曲美他嗪片受试和参比制剂后,血浆的曲美他嗪的ρmax分别为(122.78±11.60)和(115.12±10.98)μg·L-1;tmax分别为(2.08±0.34)和(2.13±0.39)h;AUC0-24分别为(962.56±122.03)和(914.53±86.16)μg·h·L-1;AUC0-inf分别为(1004.71±125.94)和(966.40±99.53)μg·h·L-1。AUC0-24的90%可信区间为100.4%~109.5%,AUC0-inf的90%可信区间为99.1%~108.4%,ρmax的90%可信区间为102.6%~110.8%。结论两制剂的人体相对生物利用度为(105.41±11.22)%,两者具有生物等效性。
  • 论著
    叶敏;朱珠;付强;徐啸晨
    2007, 42(10): 773-776.
    目的建立人血浆中吡柔比星的HPLC测定方法,并用于吡柔比星化疗病人的药动学研究。方法取血浆300μL,以柔红霉素为内标,采用甲醇-氯仿(1∶3)作为提取溶剂提取,有机相氮气吹干,残渣溶于60μL流动相进样分析。色谱柱:Shim-packCLC-ODS柱(6mm×15cm,5μm);流动相:乙腈-磷酸盐-冰醋酸(35∶65∶0.5);流速1mL·min-1;荧光检测,激发波长480nm,发射波长560nm。乳腺癌化疗病人15min内静注吡柔比星60mg·m-2,在注射开始0,5,10min、注射结束时、结束后5,10,30min,1,2,4,8,12,24,48h取血测定浓度,使用WinNonlin软件拟合,计算药动学参数。结果本方法在5~500μg·L-1内线性良好,相关系数r=0.9994(n=6)。高、中、低3个质量浓度质控样品批内误差的RSD为3.01%~4.87%,批间RSD为1.49%~4.39%,最低定量限为5μg·L-1;药物代谢为三室模型,半衰期分别为(0.034±0.01),(0.858±0.416)和(18.81±4.47)h。结论本方法采样量小,操作简便,为药动学和生物等效性研究提供了方法学基础。
  • 论著
    陈金武;王荣海;戎隆富;宋礼华
    2007, 42(10): 777-779.
    目的研究聚乙二醇化重组人生长激素的免疫原性及药动学。方法用rhGH及其两种mPEG修饰物PGH1、PGH2免疫家兔,检测兔血清中的抗体滴度;对家兔单次背部皮下给药,定时取血清,建立rhGH及其修饰物的ELISA双抗夹心检测法,检测血清中的药物浓度,并计算药动学参数。结果经过mPEG修饰后,明显降低了rhGH的抗体滴度,缩短了抗体持续时间。在药动学研究中发现,其t1/2β从3.1h显著延长到PGH1的9.9h和PGH2的22.5h,其AUC也有很大的提高。结论mPEG修饰后可明显降低rhGH的免疫原性,延长药物在动物体内的半衰期,降低清除率,改善其药动学性质。且改善程度随mPEG相对分子质量的增大而增强。
  • 论著
    周淑青;郑国钢;高素英;虞和永
    2007, 42(10): 780-782.
    目的建立测定吗替麦考酚酯含量及有关物质的高效液相色谱方法。方法采用AgilentXDB-C8色谱柱(4.6mm×150mm,5μm),流动相为乙腈-0.1%三氟醋酸溶液(三乙胺调节pH至3.9)(35∶65),流速:1.0mL·min-1。检测波长:250nm。结果各中间体及各降解产物均可与吗替麦考酚酯主峰良好分离。HPLC测定的线性范围为4.9~157.2mg·L-1,r=0.9999;方法的日内与日间精密度RSD分别为0.65%和1.02%。结论采用HPLC测定吗替麦考酚酯的含量及有关物质,方法简便,结果准确可靠。
  • 论著
    乐健;方玮;陈桂良;陈执中
    2007, 42(10): 783-785.
    目的比较不同的包装条件对甲钴胺注射液和注射用甲钴胺两种制剂光稳定性的影响。方法上述两种制剂分别采用直接照射、透过内层包装棕色安瓿瓶照射和在完整包装条件下照射,以光照度4000lx进行破坏试验,分别间隔一定时间取样,应用高效液相色谱法测定甲钴胺含量及其有关物质的变化。色谱条件:采用AgilentZorbaxSB-C18柱(4.6mm×150mm,5μm),以含0.47%己烷磺酸钠的0.03mol·L-1的磷酸二氢钠溶液-乙腈(81∶19)为流动相,流速为0.8mL·min-1,检测波长为266nm,进样量10μL。结果甲钴胺含量测定在90.70~634.90mg·L-1内呈良好的线性关系,r=1.0000,有关物质测定在1.124~35.984mg·L-1内呈良好的线性关系,r=1.0000,最低检测限为0.1mg·L-1。结论完整的包装可以保证两种甲钴胺注射剂对光稳定,采用合适的包装材料的甲钴胺注射液光稳定性可优于某些包装的甲钴胺粉针剂。
  • 论著
    李庆勇;姚丽萍;牟璠松;石荣珍;祖元刚
    2007, 42(10): 786-789.
    目的寻找高效低毒的9-硝基喜树碱类抗肿瘤新化合物。方法设计合成了7个9-硝基喜树碱季氨盐类衍生物,经1H-NMR,IR,MS分析确证化合物的结构,利用MTT法考察了这些化合物的体外抑制肿瘤细胞活性,并通过分子生物学方法评价了这些化合物的拓扑异构酶Ⅰ抑制活性。结果7个化合物的体外细胞毒活性都低于喜树碱和topotecan,其中化合物7,9,11的细胞毒活性与氟尿嘧啶相似。化合物7,9,10,12显示了较好的拓扑异构酶Ⅰ抑制活性。结论该类水溶的9-硝基喜树碱衍生物的抗肿瘤活性值得进一步研究。
  • 科研简报
  • 科研简报
    李群力;谭华;张春良
    2007, 42(10): 790-791.
  • 科研简报
    沈君;董煜;赵霓;孙宇玲
    2007, 42(10): 792-793.
  • 科研简报
    张幸国;王艳辉;王如伟;姚建标;张冯敏;吕燊
    2007, 42(10): 793-794.
  • 科研简报
    侯林中;刘晓红;张熙洁
    2007, 42(10): 794-796.
  • 新药评述
  • 新药评述
    李中东;焦正;王宏图
    2007, 42(10): 797-798.
  • 药事管理
  • 药事管理
    邓献良;陈吉文;周乐清;黄细莲;赖晓玲
    2007, 42(10): 799-800.