过刊目录

  • 全选
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    综述
  • 综述
    蒋福升;丁志山;吕圭源
    2007, 42(12): 881-885.
    目的综述近年聚乙二醇前药研究进展。方法查阅近十年来国内外有关聚乙二醇前药文献,对以聚乙二醇为载体的前药种类、前药组成及其存在的相关问题等方面进行了综述。结果与结论聚乙二醇由于其独特物理学和生物学特性,因而在前药合成领域得到广泛应用。相对原游离药物,聚乙二醇前药可以显著优化原游离药物的药动学和药效学性质,但存在诸多不足;并且国内在这一领域起步较晚,相关研究报道也很少,有待进一步深入研究。
  • 综述
    刘剑峰;张娜;徐文方
    2007, 42(12): 885-888.
    目的综述核苷类靶向制剂研究进展。方法在查阅国内外文献的基础上,从靶向制剂(主动靶向、被动靶向、物理化学靶向)3方面进行探讨。结果与结论核苷类靶向制剂市场潜力巨大,有很好的应用和开发价值。
  • 论著
  • 论著
    赵陆华;单臻;李晓晶;相秉仁
    2007, 42(12): 889-891.
    目的采用GC和GC-MS色谱法研究并建立各产地蛇床子药材挥发油成分的指纹图谱。方法用DB-5石英毛细管柱(0.25 mm×30 m,0.25μm);以高纯氮为载气;流速1.0 mL·min-1;FID检测器。结果蛇床子药材指纹图谱选定了10个共有峰,峰面积之和大于总峰面积的90%,并且通过质谱进行了鉴别。结论本法重现性好,可结合蛇床子药材的HPLC指纹图谱评价其质量。
  • 论著
    窦志华;丁安伟;王陆军;罗琳;张兵;施忠
    2007, 42(12): 892-895.
    目的建立复方五仁醇胶囊含药血清指纹图谱,分辨该制剂给药后血中产生的共性的药源性成分,并对这些成分的来源作初步分析,为该制剂血清药化学研究奠定基础。方法大鼠分组灌胃给药制备10批含药血清,高效液相色谱法建立其指纹图谱,并与相同条件下测定的体外制剂和对照品的图谱比对,对其共有峰归属进行分析。结果标出10批含药血清色谱图除血清固有成分外的共有峰13个,其中8个为制剂原形成分,5个为代谢产物,鉴定出3个成分。结论本研究建立的方法准确、可靠,可用于复方五仁醇胶囊血清药化学研究。
  • 论著
    王家明;高慧敏;王智民;王维皓
    2007, 42(12): 896-898.
    目的分析不同种与不同产地预知子中saponins PK的含量,为预知子质量标准建立提供进一步参考。方法采用高效液相色谱分析,Alltech C18色谱柱,乙腈-水(0.1%磷酸)(29.5∶70.5)为流动相,检测波长203 nm。结果saponins PK的保留时间为14 min,线性范围为0.091~0.455μg(r=0.999 9),加样回收率101.93%。所测样品中saponins PK的含量在0.04%~2.04%。结论该法快捷、简便、准确,可用于预知子的质量评价。
  • 论著
    阚周密;王侠;张馨予;蔡原
    2007, 42(12): 899-902.
    目的观察甘草酸二铵(DG)预处理对雄性普通昆明种小鼠急性染镉所致肝肾损伤的影响并初步探讨其机制。方法检测经低、中、高3个剂量DG预处理后急性染镉的雄性小鼠肝肾组织丙二醛(MDA)含量,谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px),超氧化物歧化酶(SOD),过氧化氢酶(CAT)的活力,并观察病理组织学及细胞超微结构的变化。结果DG可剂量依赖性地增加染镉小鼠肝肾组织中SOD,GSH-Px及CAT的活性,并抑制其MDA的生成,受损的病理组织和细胞超微结构也明显减轻。结论DG预处理雄性普通昆明种小鼠可防护镉所致的急性肝肾损伤,其机制可能与DG能干预镉对小鼠肝肾的氧化损伤有关。
  • 药物与临床
  • 药物与临床
    孙文辉;王鹏
    2007, 42(12): 902-902.
  • 论著
  • 论著
    李雅晶;冯磊;胡福良;张挺;陈民利
    2007, 42(12): 903-906.
    目的探讨纳米蜂胶对实验性高脂血症大鼠脂质代谢的影响。方法采用动物实验法,观察不同剂量纳米蜂胶对高脂血症大鼠体重、肝重、血清总胆固醇(TC)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)浓度及脂蛋白脂酶(LPL)、肝脂酶(HL)、卵磷脂胆固醇酰基转移酶(LCAT)活性的影响。结果纳米蜂胶对高脂血症大鼠的体重、肝重及HDL-C含量无显著影响,但各剂量组纳米蜂胶均可显著提高LPL、HL的活力(P<0.01,P<0.05),中、高剂量纳米蜂胶可显著降低血清TC值和显著提高LCAT活力(P<0.05,P<0.01),高剂量组纳米蜂胶可使LDL-C含量、肝指数和动脉硬化指数(AI)显著下降(P<0.05)。结论纳米蜂胶具有明显降低血清胆固醇的作用,可能与提高血酯蛋白相关酶活性有关。
  • 论著
    任晓;李韶菁;董悦生;杨峻山;张华;穆栋;路新华;郑智慧;刘梅;贺建功
    2007, 42(12): 907-909.
    目的筛选细胞凋亡相关疾病中重要靶点——卡斯帕酶-3抑制剂。方法利用自建的快速、高效、高通量的卡斯帕酶-3抑制剂的筛选方法,从数千株菌株中筛选阳性菌株。阳性菌株的发酵产物进行分离纯化获得活性化合物,再通过对活性化合物的紫外、质谱、核磁等理化数据的分析进行结构鉴定。结果筛选得到一个活性化合物F03ZA-673A。该化合物对卡斯帕酶-3有较强的抑制活性,IC50=21.1μmol·L-1,它与L-671,776结构相同。结论F03ZA-673 A为一个活性较强的微生物来源卡斯帕酶-3特异性的抑制剂,该化合物对卡斯帕酶-3的抑制活性未见国内外报道。
  • 论著
    张毕奎;苏芬丽;向大雄;朱运贵;谭建国;许飞;李焕德
    2007, 42(12): 910-913.
    目的考察格列齐特生物黏附性缓释片体外释药行为,离体组织黏附力,以及在犬体内的药动学。方法以羟丙基甲基纤维素(HPMC)和卡波姆(Carbopol,CP)为生物黏附材料和骨架材料,乳糖为稀释剂制备生物黏附性缓释片。以磷酸盐缓冲液(pH8.6)为溶出介质,测定生物黏附性缓释片的释放度。以自制黏附力测定装置测定片剂对家兔离体胃、肠组织的黏附力。采用HPLC测定犬血浆中的格列齐特浓度,研究格列齐特生物黏附性缓释片与格列齐特Ⅱ片在beagle犬体内的药动学和相对生物利用度。结果生物黏附性缓释片体外释放符合缓释制剂要求,其与家兔离体胃、肠组织的黏附力明显大于普通片剂,且与肠的黏附力大于与胃的黏附力。格列齐特生物黏附缓释片对格列齐特Ⅱ片的相对生物利用度为(282.74±20.75)%。结论格列齐特生物黏附缓释片在胃、肠道具有较强的黏附作用,利用生物黏附技术可以提高格列齐特的生物利用度。
  • 论著
    黄桂华;祝侠丽;张娜;张丙杰
    2007, 42(12): 914-918.
    目的制备洛莫司汀热敏脂质体并考察其体外抗肿瘤活性。方法以二棕榈酰-D,L-α磷脂酰胆碱(DPPC)和胆固醇为载体,采用薄膜分散法制备洛莫司汀热敏脂质体,以甘露醇为赋形剂将其制成冻干脂质体;透射电镜观察冻干前后脂质体的形态,激光散射法测定脂质体的粒径分布及Zeta电位;Sephadex G-50柱分离脂质体与未包封药物,HPLC测定脂质体包封率;并考察脂质体的体外释药特性和体外抗肿瘤活性。结果脂质体为多层圆形或椭圆型小囊,无粘连,大小均匀,冷冻干燥前后平均粒径分别为189.8和274.9 nm;ζ电位分别为-19.13和-0.83 mV,包封率分别为68.28%和60.32%(n=3)。在pH7.4 PBS介质、相变温度42℃时30 min累积释药88.64%。相同剂量洛莫司汀溶液与洛莫司汀热敏脂质体比较,37℃时肿瘤抑制率分别为33.04%和35.35%,两者无明显差异(P>0.05);加热到42℃时肿瘤抑制率明显增加,加热10 min肿瘤抑制率分别为36.75%和58.87%;加热30 min肿瘤抑制率分别为50.52%和71.69%。结论洛莫司汀热敏脂质体在相变温度时,体外释药明显增加,体外抑瘤效果明显提高。
  • 论著
    侯冬枝;谢长生;平其能;杨祥良;徐辉碧;梁晓晖;李赛
    2007, 42(12): 919-923.
    目的由于单一载体材料包封药物,易于形成高度结晶的颗粒将药物排出晶格,使传统SLN载药量和包封率较低,为此本实验室运用固、液态复合载体材料制备了包载药物雷公藤内酯醇的新型SLN。方法运用4种包封率测定方法对雷公藤内酯醇在7种载体材料中的包封性能进行考察,结合微观分析手段TEM(透射电子显微镜)和AFM(原子力显微镜)以及激光粒度(LD)和Zeta电位对新型SLN物化性能进行表征。结果发现以液体状态存在的三辛酸甘油酯对药物的包封能力较好,拥有混合载体材料结构Compritol ATO 888对雷公藤内酯醇的包封率亦较高,而运用上述2种复合载体材料制备的雷公藤内酯醇新型SLN更获得高达93%的包封率。TEM和AFM形貌观察,颗粒呈球状,比较规则,平均粒径102 nm,Zeta电位低于-25mV,冰箱长期留样研究表明系统比较稳定。结论最终选择Compritol ATO 888和三辛酸甘油酯作为复合载体材料制备雷公藤内酯醇新型SLN载体系统。
  • 论著
    付文焕;施孝金;李中东;钟明康;徐璐扬
    2007, 42(12): 924-925.
    目的建立RP-HPLC测定血浆中溴吡斯的明浓度的方法。方法采用Sep-Pak柱固相萃取法提取溴吡斯的明;Waters2690系列高效液相色谱仪测定。色谱柱Nucleosil 100-5 CN柱(4.6 mm×250 mm,5μm);柱温:室温;检测波长:269 nm;流动相为乙腈-水(0.1%三乙胺水溶液加1 mol·L-1HAc调节pH3.2)梯度洗脱;外标法定量。结果溴吡斯的明血药浓度的线性范围为2.0~50.0μg·L-1;最低检测浓度2.0μg·L-1;方法回收率为96.89%~111.51%;日内及日间精密度分别为2.79%~7.00%和2.33%~5.51%。结论本法灵敏、准确,可用于溴吡斯的明人体药动学研究。
  • 论著
    唐芳;郭歆;李焕德
    2007, 42(12): 926-928.
    目的建立测定Beagle犬血浆中齐墩果酸的HPLC-MS测定法,以进行齐墩果酸滴丸的生物利用度和药动学研究。方法采用HPLC-MS,以Hypersil GOLD(2.1 mm×150 mm,5μm)色谱柱,流动相为20 mmoL·L-1醋酸铵-乙腈(24∶76),流速0.3 mL·min-1,检测波长为210 nm。结果Beagle犬血浆内源性物质不干扰样品的测定,血浆中齐墩果酸浓度在3.88~240.00μg·L-1内线性关系良好(r=0.999 3);最低检测浓度为3.88μg·L-1;方法平均回收率大于85%;平均提取回收率大于80%;日内和日间RSD均小于10%。结论所建立的测定方法准确可靠,符合生物样品分析要求。
  • 论著
    刘俊;邱利焱;金一
    2007, 42(12): 929-931.
    目的建立用HPLC测定黄芩素/HP-β-CD包合物经大鼠尾静脉快速注射给药后,黄芩素及其代谢产物黄芩苷血浆浓度的方法。方法采用Agilent 1100 HPLC系统,DiamonsilTMODS色谱柱,以甲醇和磷酸溶液组成的流动相梯度洗脱分离,以对羟基苯甲酸丙酯为内标,流速1.0 mL·min-1,检测波长270 nm,柱温40℃,进样20μL检测。结果在本色谱条件下黄芩素、黄芩苷及其他代谢产物与杂峰分离良好;黄芩素和黄芩苷在0.05~15 mg·L-1内呈线性关系;两者日间和日内精密度均低于11.6%;黄芩素和黄芩苷的最低检测浓度分别为0.03和0.05 mg·L-1。结论该方法可在同一条件下同时检测黄芩素和黄芩苷,且简便、准确、可靠,可用于黄芩素/HP-β-CD包合物静注给药后,其主药黄芩素及其主要代谢产物黄芩苷的血药浓度测定。
  • 论著
    陶巧凤;赵昱;罗旭
    2007, 42(12): 932-934.
    目的对《美国药典》(USP)29版含量均匀度检查方法进行统计特性分析,并与《中国药典》等相应检查法比较,得到一系列定量评价结果。方法采用计算机模拟随机抽样方法,求算评价抽样检查方法判断准确性的抽样特性(OC)曲线。结果USP 29版采用了计量型二次抽样检查法,具有判断准确性高、高效实用的优点。结论进一步肯定计量型含量均匀度检查方法是国际药学界寻求统一的先进方法。
  • 论著
    王玉文;虞科;程翼宇
    2007, 42(12): 935-937.
    目的非水毛细管电泳法测定不同产地金果榄药材中巴马汀和药根碱含量。方法在石英毛细管(50.0 cm×75μm)中,以75 mmol·L-1醋酸铵-0.1%冰醋酸甲醇溶液为电泳介质,运行电压15 kV,柱温25℃,检测波长265 nm。结果巴马汀和药根碱分别在1.99~99.5 mg·L-1(r2=0.998 5)和2.26~113 mg·L-1(r2=0.998 5)的范围内线性关系良好;其平均加样回收率分别为101.9%(RSD=4.2%)和100.9%(RSD=3.5%)。结论本实验方法快速简便,准确可靠,适用于金果榄等药材中巴马汀和药根碱的含量测定。
  • 论著
    叶小敏;田颂九;李慧义;张启明
    2007, 42(12): 938-942.
    目的建立猪肺表面活性物质及其冻干粉中7种磷脂组分的含量测定方法。方法采用硅胶柱,梯度洗脱,蒸发光散射检测器检测。结果磷脂酰甘油(PG)、磷脂酰乙醇胺(PE)、磷脂酰肌醇(PI)、磷脂酰丝氨酸(PS)、二棕榈酰磷脂酰胆碱(DP-PC)、鞘磷脂(SPH)、浴血磷脂酰胆碱(LPC)7种磷脂的线性回归方程的相关系数分别为0.999 0,0.998 4,0.999 0,0.999 3,0.999 8,0.998 8,0.998 1;日内精密度分别为2.1%,2.3%,2.8%,1.7%,1.5%,2.3%,2.3%;回收率分别为99.57%,101.03%,100.02%,100.17%,98.51%,100.65%,97.76%。结论本方法可同时测定猪肺表面活性物质及其冻干粉中7种磷脂组分的含量,专属性强、准确度高。
  • 论著
    郭宇姝;谢剑炜;张沂
    2007, 42(12): 943-945.
    目的探讨分子烙印聚合物(molecularly imprinted polymer,MIP)分子识别能力的机制及影响因素。方法以抗胆碱能药物盐酸新托品为模板分子、甲基丙烯酸为功能单体、三羟甲基丙烷三甲基丙烯酸酯为交联剂在乙腈中合成MIP,采用固相萃取-高效液相色谱方法考察MIP对乙腈溶液中的模板分子和结构类似物盐酸苯环壬酯、盐酸戊乙奎醚及结构有一定差异的化合物樟柳碱和氯苯那敏的固相吸附行为。结果MIP的分子识别能力与其合成条件和实验条件密切相关。结论MIP对待测物的非特异性吸附主要由氢键作用引起;MIP的特异性识别过程中,识别位点与待测物的空间结构匹配起着更为重要的作用。
  • 论著
    金建忠
    2007, 42(12): 946-948.
    目的研究那格列奈的合成新方法。方法β-蒎烯经氧化得到诺蒎酸,诺蒎酸开四元环得到二氢枯茗酸,再经过催化加氢、异构得到反-4-异丙基环己烷甲酸,反-4-异丙基环己烷甲酸转变成酰氯后和D-苯丙氨酸反应得到N-(反-4-异丙基环己烷羰基)-D-苯丙氨酸,即2型糖尿病新药那格列奈的原料药。结果那格列奈及反-4-异丙基环己烷甲酸经红外、核磁、质谱证实。结论本法采用天然原料,反应条件温和,操作简单,总收率高。
  • 药物与临床
  • 药物与临床
    徐苓;吴宜勇;刘建立;王淑玉;黄琪仁;林金芳
    2007, 42(12): 949-952.
    目的依靠骨代谢生化指标的测定,对健康的绝经后妇女进行两种不同剂量(20和40 mg)苯卓昔芬(Bazedoxifene Ace-tate,BZA)药效、安全性和耐受性,及对脂代谢影响的评价。方法采取多中心、双盲、随机、安慰剂对照,将实验对象228例随机分为3组,20和40 mg BZA组分别为60和63例,安慰剂组105例,除服用BZA或安慰剂之外,每位实验对象均同时给以每日600 mg的碳酸钙(钙尔奇-D),持续3个月。观察用药前后尿CTx(U-CTx)、血清骨钙素(S-OC)、CTx(S-CTx)、骨特异性碱性磷酸酶(S-BSAP)及尿NTx(U-NTx)的变化。同时观察低密度脂蛋白(LDL)、高密度脂蛋白(HDL)、总胆固醇、甘油三脂和LDL/HDL的比值改变。在实验开始和结束时分别行阴道B超测定子宫内膜的双层厚度、两侧卵巢体积的大小和卵巢囊肿是否存在,并在整个过程中记录药物副反应的发生情况。结果BZA治疗组与安慰剂组比较,用药前后U-CTx变化有显著性差异(BZA20 mg组,P<0.001;BZA40 mg组,P=0.016),BZA 20和40 mg组,用药后较用药前U-CTx分别明显下降了42%和37%,二者与用药前U-CTx中位值比较均有统计学意义(P<0.001)。S-CTx,U-NTx,S-OC在BZA组用药前后的降低显著高于安慰剂组。3组HDL用药后均有升高[安慰剂组(12.26±2.01)%,BZA 20 mg(12.31±2.61)%,BZA 40 mg(16.57±2.49)%]。子宫内膜的厚度及卵巢体积的大小在3组用药前后均无明显变化。结论BZA可以使正常的绝经后妇女骨转换降低至绝经前的水平,正常的绝经后妇女应用BZA是安全的,耐受性好。
  • 药物与临床
    钱晓丹;汪凤梅;谢秀琴;虞和永
    2007, 42(12): 952-953.
  • 科研简报
  • 科研简报
    颜宏生;石善海;田夫军;马世尧
    2007, 42(12): 954-955.
  • 科研简报
    苏茵;张磊
    2007, 42(12): 955-957.
  • 科研简报
    胡高楼;陈根芝;李旭华;应桃开;胡一宇;楼仙
    2007, 42(12): 957-958.
  • 药事管理
  • 药事管理
    朱立平;马秉智;常明
    2007, 42(12): 959-960.