中国药学杂志

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综述

2006年我国生化药物研究进展

张天民;李娜;王凤山

2007, 42(13): 961-964.

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目的综述2006年我国生化药物的研究进展。方法根据国内文献,选择具有较大学术意义或实用价值的内容,按氨基酸、肽和蛋白质类、酶类、糖类、脂质类及核酸类药物分别介绍。结果与结论氨基酸、肽和蛋白质、糖类药物的研究较多,主要集中在这些药物的药理作用、新剂型、制备工艺和临床应用方面。

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综述

他克莫司发生药物相互作用的分子机制

徐芳;翟所迪;胡永芳

2007, 42(13): 965-968.

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目的综述与免疫抑制剂他克莫司发生药物相互作用的分子机制,为临床合理用药提供证据。方法查阅最新相关文献,按照临床用药的不同类别,从药动学和药效学两方面对与他克莫司发生药物相互作用的分子机制进行归纳、总结。结果他克莫司是CYP3A4和P-糖蛋白的底物,这是它与其他药物发生相互作用的分子基础。他克莫司与其结合蛋白形成的复合物可抑制钙调磷酸酶的活性,影响白细胞介素-2和其他细胞因子的表达,从而在药效学上与其他具有相似作用的药物发生协同作用。结论他克莫司是目前广泛用于器官移植术后抗排斥反应的免疫抑制剂,可与多种药物发生药效学或药动学相互作用。临床上需要合并用药时,应密切关注他克莫司的血药浓度变化。

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论著

重组人Cu,Zn-SOD包含体的复性、纯化及复性蛋白稳定性研究

刘建荣;赵晓瑜;宋小青;静天玉

2007, 42(13): 969-974.

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目的通过体外复性和纯化技术获得具有高纯度、高生物活性的重组人铜锌超氧化物歧化酶(rhCu,Zn-SOD),并研究复性蛋白的稳定性。方法以透析法对在大肠杆菌中以包含体形式表达的rhCu,Zn-SOD进行复性,采用金属螯合亲和层析对复性样品进行纯化,通过酶活性测定考查复性和纯化的rhCu,Zn-SOD的热稳定性、pH稳定性和对变性剂的稳定性。结果建立了体外透析复性的基本条件,其比活可达2 380 U·mg^-1。该复性样品经金属螯合亲和层析纯化后,结果得到纯度大于95%、比活5 000 U·mg^-1、活性回收率大于100%的目的蛋白。复性和纯化蛋白在温度25～70℃和pH 5.0～10.5内活性稳定,并可耐受2～10 mol·L^-1的尿素和2%～8%的十二烷基硫酸钠(SDS),对更强烈的变性剂盐酸胍稳定性较弱。结论确定了重组人Cu,Zn-SOD包含体的体外复性条件和复性蛋白纯化方法,且复性蛋白表现出很好的稳定性,为重组人Cu,Zn-SOD的生产奠定了良好基础。

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论著

锁阳化学成分研究Ⅱ

张思巨;王怡薇;刘丽;于江泳;扈继萍

2007, 42(13): 975-977.

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目的研究常用补肾助阳中药锁阳(Herba Cynomorii)的化学成分。方法采用大孔吸附树脂、聚酰胺、硅胶、SephadexLH-20和ODS柱等色谱手段进行化学成分的分离纯化;依据理化常数、光谱数据、对照品和相关文献进行结构鉴定。结果分离得到并鉴定了11个化合物,分别为柑桔素(naringenin,1)、柑桔素-4′-O-β-吡喃葡萄糖苷(naringenin-4′-O-β-pyranoglucose;choerospondin,2)、异槲皮苷(isoquercetin,3)、儿茶素[(+)catechin,4]、表儿茶素[(-)epicatechin,5)]、乙酰熊果酸(acetyeursolic acid,6)、葡萄糖(glucose,7)、熊果酸(ursolic acid,8)、β-谷甾醇(β-sitosterol,9)、棕榈酸(palmitic acid,10)和胡萝卜苷(daucosterol,11)。结论化合物1,3,5,7为首次从锁阳中得到。对其中5种成分1,2,4,6,8首次建立了定性鉴别和含量测定方法,为锁阳药材的质量控制标准提供了科学依据。

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论著

预知子指纹图谱的初步研究

王家明;王智民;高慧敏;田娟;洪玉梅

2007, 42(13): 978-980.

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目的建立预知子药材的RP-HPLC指纹图谱研究方法。方法Alltech C₁₈色谱柱;梯度洗脱;流速:1.0 mL·min^-1;检测波长:210 nm;柱温:35℃。结果18个产地预知子共标定了19个共有峰。结论利用预知子RP-HPLC指纹图谱分析法可较全面的反映预知子药材的内在质量,可用于预知子药材的质量控制。

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论著

蛇莓黄酮苷类化学成分研究

许文东;林厚文;邱峰;陈万生

2007, 42(13): 981-982.

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目的研究蔷薇科植物蛇莓(Duchesnea indica Focke)的黄酮类化学成分。方法采用多种色谱技术对黄酮类成分进行分离纯化,经理化数据和光谱数据分析鉴定其结构。结果从蛇莓中分离得到6个黄酮类化合物,结构鉴定为洋芹素-6-C-β-D-葡萄糖苷(1),金合欢素-7-O-α-L-鼠李糖基(1-6)-β-D-葡萄糖苷(2),山奈素-3-O-β-D-半乳糖苷(3),芦丁(4),异槲皮苷(5)和金丝桃苷(6)。结论6个化合物均为首次从本植物中获得。

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论著

复方夏决提取物对肾性高血压模型大鼠心脏血流动力学的影响

吕圭源;陈素红;张晓东;张丽英

2007, 42(13): 983-986.

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目的观察复方夏决提取物对麻醉肾性高血压大鼠心脏血流动力学的影响。方法SD大鼠采用肾动脉狭窄法造模,6周后制成肾性高血压模型(RHR)。肾性高血压大鼠随机分成5组:生理盐水组、阳性对照组(卡托普利15 mg·kg^-1)、复方夏决提取物3个剂量组(3.6,5.4,7.2 g·kg^-1),每组10只。麻醉状态下分离大鼠颈总动脉和股动脉,并进行插管。采用十二指肠给药,分别观察给药后0,15,30,45,60,90,120 min,心脏血流动力学各相应指标如收缩压(SBP)、舒张压(DBP)、平均动脉压(MAP)、平均脉压差(MPP)、左心室收缩压峰值(LVSP)、左室舒张末期压(LVEDP)、左室等容期压力最大变化速率(t±dp/dt_max)、左室开始收缩至左室内压上升速率峰值时间(t-dp/dt_max)、心率(HR)的变化。结果复方夏决提取物不同剂量均能使麻醉大鼠的SBP、DBP、MAP、LVSP、LVEDP、±dp/dt_max不同程度地降低(P<0.05),t-dp/dt_max延长(P<0.05),但对MPP、HR几乎无影响。结论复方夏决提取物降压作用与改善心脏舒张功能及抑制心肌收缩有关。

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论著

人参炔醇对氧应激诱导大鼠海马神经细胞凋亡的影响

王泽剑;聂宝明;殷明;陆阳

2007, 42(13): 987-990.

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目的探讨人参炔醇对原代大鼠海马神经细胞氧应激的保护作用。方法通过MTT和LDH法、AO/EB双染色法检测人参炔醇对神经元氧应激诱导凋亡的影响;通过使用信号转导阻断剂研究人参炔醇抗凋亡涉及的信号转导通路。结果人参炔醇对H₂O₂造成的海马神经细胞损伤有浓度依赖性的保护作用,可促进细胞存活,减少细胞的凋亡率;人参炔醇的神经保护作用可被RpcAMPs和wortmannin阻断,可被genistein和H7部分阻断,而PD98059对人参炔醇的神经保护作用无显著影响。结论人参炔醇保护神经元对抗氧应激,主要与细胞内cAMP及PI3K系统活性增高有关。

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论著

石杉碱甲微球注射剂动物体内释药模式和改善记忆的药效学研究

董文心;潘峰;顾丰华;李朋云;陈庆华

2007, 42(13): 991-994.

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目的建立石杉碱甲微球的体内释药模式,并经动物体内试验验证其药效持续作用。方法采用HPLC检测法测定给药后动物皮下注射部位微球残余药量,间接检测微球的体内释药速度;采用小鼠记忆获得障碍和记忆再现障碍研究药物改善学习记忆的作用。结果测定方法的平均回收率为99.3%,日内、日间RSD小于2.74%,在0.5～20 mg·L^-1内线性关系良好(r=0.999 9),最低检测限为5μg·L^-1。石杉碱甲微球首日释药16.7%后能缓慢释放14 d。药效学结果显示,在由东莨菪碱所致的小鼠记忆获得障碍和体积分数45%乙醇所致的小鼠记忆再现障碍的研究中,石杉碱甲微球制剂显示与药动学有效期内相吻合的改善学习记忆的作用。于给药24 h后即显示明显疗效,其作用维持至给药后14 d,至16～19 d时作用明显减弱。100μg·kg^-1·d^-1的石杉碱甲微球注射剂的药效强度与需每天用药的石杉碱甲口服制剂相当。结论石杉碱甲微球制剂可采用一次给药的方式,通过每日恒量释放维持有效血药浓度达14 d,发挥其药效作用。

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论著

丹参酮ⅡA联合奥沙利铂对人肝癌细胞SMMC-7721作用的实验研究

高金亭;郑树森;梁廷波;耿磊;吴丽花

2007, 42(13): 995-997.

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目的探讨丹参酮ⅡA对人肝癌细胞系SMMC-7721生长活性及对奥沙利铂敏感性的影响和机制。方法不同浓度的丹参酮ⅡA和奥沙利铂单独或联合作用人肝癌细胞系SMMC-7721 72 h后,采用噻唑蓝(MTT)法检测该细胞系的生长活性,分析丹参酮ⅡA与奥沙利铂在抑制肝癌细胞增殖中的相互作用。流式细胞术分析丹参酮ⅡA单独及联合应用奥沙利铂对肝癌细胞凋亡的影响。结果实验所选各种浓度丹参酮ⅡA对SMMC-7721均表现出一定程度的生长抑制作用,并呈剂量依赖性;当丹参酮ⅡA质量浓度为1.0,2.0,5.0,10.0 mg·L^-1时,合用质量浓度为1.0,2.0,5.0 mg·L^-1的奥沙利铂能显著抑制SMMC-7721细胞的增殖,并显示出两种药物的协同作用(q>1.15)。流式细胞术分析发现两种药物均可有效诱导SMMC-7721细胞的凋亡,且在上述浓度联合应用时具协同效应。结论丹参酮ⅡA可以显著抑制肝癌细胞系SMMC7721细胞增殖,并能增强该细胞系对奥沙利铂的敏感性,其作用机制可能与丹参酮ⅡA和奥沙利铂协同诱导细胞凋亡有关。

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论著

DC-Chol佐剂的制备及其对HBsAg的佐剂效应

袁有成;易学瑞;杨俊;施理;曾滢;董富敏;孔祥平

2007, 42(13): 998-1002.

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目的制备适用于治疗性乙肝疫苗的DC-Chol佐剂。方法用改良一步法合成DC-Chol,柱色谱精制,用红外光谱、薄层色谱定性分析,高效液相法检测纯度;采用高压均质机制备脂质体,经与HBsAg结合后免疫Balb/c小鼠,ELISA法测血清特异性抗体IgG1和IgG2 a水平,ELISPOT法检测免疫后小鼠脾细胞经HBsAg刺激后产生IFN-γ的细胞数。结果精制后的DC-Chol纯度达到98%;制备的DC-Chol脂质体平均粒径120 nm,Zeta电位33.7 mV,4℃放置18个月为47.7 mV。DC-Chol最低有效剂量在每只小鼠0.063～0.125 mg。结论合成DC-Chol纯度高,制剂稳定性好,最低有效剂量低于文献报道。

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论著

活性保护剂对微球中蛋白活性的保护作用

许东航;胡巧红;梁文权;袁银松

2007, 42(13): 1003-1005.

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目的考察活性保护剂对微球中蛋白活性的保护作用。方法以超氧化物歧化酶(SOD)为模型药,采用W/O/W复乳-溶剂挥发法制备SOD-PLGA微球,采用BCA蛋白浓度测定试剂盒测定SOD蛋白浓度,黄嘌呤氧化酶系统测定SOD活性,考察多糖、多元醇、表面活性剂等活性保护剂对SOD活性的保护作用,并探讨保护剂之间是否有联合作用及保护剂含量对SOD活性保护作用的影响。结果活性保护剂对SOD活性均有保护作用。BSA和β环糊精有协同作用。在一定范围内,随着保护剂用量的增加,活性保护作用增强。结论BSA和β环糊精较好的保护了PLGA微球中SOD的活性。

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论著

冬凌草甲素聚乳酸纳米粒的制备和体外性质研究

邢洁;张典瑞;张学顺;高磊

2007, 42(13): 1006-1010.

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目的优化冬凌草甲素聚乳酸纳米粒的制备工艺,并对其理化性质和体外释药特性进行考察。方法以改良的自乳化溶剂扩散法制备冬凌草甲素聚乳酸纳米粒,采用均匀设计法优化处方工艺,对优化工艺所得产品通过透射电镜、激光粒度分布与Zeta电位分析仪、pH计、黏度计、差示扫描量热法和X-射线衍射法分析理化性质,并用超速离心法对其体外释药特性进行研究。结果分析结果证明,纳米粒确已形成,并测得所制备纳米粒的包封率为(91.88±1.83)%,载药量为(2.32±0.05)%,粒径为(125.3±11.2)nm,粒径跨距为(0.82±0.03),Zeta电位为(-15.88±0.41)mV,pH值为(5.57±0.04),黏度为(1.231±0.002)×10^-3 Ns.m^-2。体外释药符合Higuchi方程:Q=8.944t^1/2+11.246。结论实验建立的制备工艺可行,所得纳米粒的包封率高,理化性质稳定,体外释药具有缓释制剂特征。

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论著

HPLC-MS/ESI同时测定人血浆中氯唑沙宗及其代谢物的浓度

杜瑜;王峰;朱荣华;苏芬丽;宋娟;李焕德

2007, 42(13): 1011-1013.

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目的建立高效液相色谱质谱联用测定人血浆中氯唑沙宗及其代谢物6-羟基氯唑沙宗的方法。方法采用Thermo C₁₈色谱柱(4.6 mm×150 mm,5μm),Phenomenex C₁₈保护柱,柱温40℃,流动相:乙腈-30 mmol·L^-1醋酸铵溶液(34∶66),流速:1mL·min^-1,进入MS检测器的分流比3∶1。质谱采用电喷雾电离源负离子模式(ESI-),选择性监测质荷比(m/z)168.3,170.2(氯唑沙宗),444.7(内标),184.4,186.2(6-羟基氯唑沙宗)的准分子离子峰。血浆样品孵化后,经叔丁基甲醚提取,内标法定量。结果氯唑沙宗及6-羟基氯唑沙宗分别在25～10 000,10～3 000μg·L^-1内线性关系良好(r≥0.999 8);最低检测质量浓度分别为2.5和2μg·L^-1;两个化合物的方法回收率在90%～110%之间;日间和日内RSD均小于15%。结论该方法灵敏度高,快速,简便,可用于氯唑沙宗药动学及药物相互作用的研究。

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论著

RP-HPLC测定硝酸益康唑不同给药途径的血药浓度

郭丽霞;金鑫;赵怀清;孟楠

2007, 42(13): 1014-1016.

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目的采用RP-HPLC测定硝酸益康唑口服和阴道给药后比格犬不同时刻体内的血药浓度。方法采用RP-HPLC以乙腈-0.05 mol·L^-1磷酸二氢铵溶液(70∶44)为流动相,ODS色谱柱(4.6 mm×200 mm,5μm),紫外检测波长为230 nm。结果硝酸益康唑在0.04～20 mg·L^-1内呈良好线性关系(r=0.998 3)。结论本分析方法简单,结果准确。

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论著

西嗪伪麻缓释片中伪麻黄碱在人体内的立体选择性研究

邵琳智;柏骥;刘文英

2007, 42(13): 1017-1019.

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目的研究西嗪伪麻缓释片中伪麻黄碱在人体内的立体选择性。方法建立高效液相色谱紫外检测法测定人血浆中伪麻黄碱和麻黄碱的浓度。血浆样品加入内标对乙酰氨基酚,采用氨水作为碱化试剂,以乙醚液-液萃取后进行分析。色谱柱:Phenom enex苯基柱(4.6 mm×150 mm,5μm);流动相:甲醇-水(含50 mmol·L^-1磷酸二氢钾)(磷酸调pH至4.0)-三乙胺(10∶90∶0.01);流速:1.0 mL·min^-1;检测波长:210 nm。结果伪麻黄碱和麻黄碱达到良好分离,理论塔板数为8 000左右,两者的最低定量限均约为50μg·L^-1,线性范围均为50～1 600μg·L^-1,绝对回收率大于70%,日内和日间精密度良好。结论该法简便、灵敏、准确,适合于伪麻黄碱和麻黄碱血药浓度的测定,人血浆中伪麻黄碱未发生代谢转化。

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论著

健康人UGT1A9基因多态性与麦考酚酸药动学的关系

焦正;梁惠琪;仲珑瑾;施孝金

2007, 42(13): 1020-1022.

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目的探讨中国健康人麦考酚酸(MPA)药动学特性与尿苷二磷酸葡醛酸转移酶UGT1A9基因多态性的关系。方法采集20名健康男性单次po 500 mg麦考酚酸酯后48 h内不同时间点的血样。HPLC测定麦考酚酸(MPA)和葡醛酸化麦考酚酸(MPAG)的药物浓度。UGT1A9的基因多态性采用测序法测定,包括-2208,-2152,-2141,-1887,-1818,-665,-440,-331,-275,-109至-98(Tn),-87 11个位点。结果20名受试者中,-2208,-2152,-2141,-665,-275位点未发现突变,-440和-331位点均为纯合突变型,-1887,-1818,-109至-98(Tn)和-87的突变率分别为0.25,0.7,0.75,0.05。统计学检验未发现MPA和MPAG的ρ_max,AUC_0-t以及二者的比值与上述单核苷酸多态性有显著性差异。结论中国人群UGT1A9的基因多态性与白种人存在差异,且未发现UGT1A9的基因多态性与MPA的药动学特征有关。

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论著

LC-MS/MS测定人血浆中盐酸舍曲林的浓度

贾飞;高素英;李珏;曾苏

2007, 42(13): 1023-1025.

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目的建立LC-MS/MS测定人血浆中盐酸舍曲林浓度的方法。方法以盐酸帕罗西汀为内标,采用乙腈-0.1%甲酸溶液(50∶50)为流动相,以Discovery C₁₈色谱柱为分析柱,通过电喷雾电离源(ESI),以选择离子反应监测(SRM)方式进行检测。用于定量分析的离子反应分别为m/z306.0→274.9(盐酸舍曲林)和m/z 330.1→191.9(盐酸帕罗西汀)。结果盐酸舍曲林线性范围0.332～66.400μg·L^-1,定量下限为(0.334±0.002)μg·L^-1(n=5)。日内、日间精密度(RSD)小于9%,平均回收率大于95%。结论本法专属性强,样品处理方便,灵敏度高,适用于盐酸舍曲林临床药动学研究。

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论著

HPLC-MS/ESI测定人血浆中阿立哌唑的浓度

左笑丛;王峰;涂继莹;苏芬丽;梁海霞;李焕德

2007, 42(13): 1026-1028.

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目的建立测定人血浆中阿立哌唑的HPLC-MS,并用于研究阿立哌唑在精神分裂症患者体内的药动学。方法血浆样品中加入内标艾司唑仑,用叔丁基甲醚萃取。色谱柱为Hypersil GOLD(2.1 mm×150 mm,5μm),流动相为乙腈-30 mmol·L^-1醋酸铵缓冲液-甲酸(42∶58∶0.1),流速0.35 mL·min^-1。采用电喷雾电离源正源(ESI+),选择离子检测方式,用于定量分析的检测离子为m/z448,450(阿立哌唑)和m/z295(内标)。结果阿立哌唑在19.90～1 119.60μg·L^-1内线性关系良好(r=0.999 9),最低定量质量浓度为1.00μg·L^-1(S/N=10),方法回收率在97.2%～103.5%之间,日内与日间RSD均小于8.0%(n=5)。结论该方法灵敏度高,结果准确,适用于治疗剂量阿立哌唑体内药动学的研究。

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科研简报

妇炎康分散片溶出度测定方法的研究

王临润;盛飞剑;张国兵;倪晟

2007, 42(13): 1029-1031.

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科研简报

不同方法提取的北细辛挥发油的气质联用成分分析

杨厚玲;邱琴;陈婷婷;刘静;都炜;王宁

2007, 42(13): 1031-1033.

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药事管理

长学制临床药学专业教学计划的建立及思考

谢晓慧;史录文

2007, 42(13): 1034-1036.

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新药介绍

抗肿瘤新药——舒尼替尼

郭婕;罗鹃;朱珠

2007, 42(13): 1037-1038.

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