中国药学杂志

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综述

张会丽;王春龙;江荣高

2007, 42(17): 1281-1284.

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目的介绍微乳液法制备载药纳米粒的研究进展,为其深入研究提供参考。方法查阅国内外相关文献并进行归纳和整理。结果W/O型或O/W型微乳均可用以制备载药纳米粒,处方组成、制备方法均可影响纳米粒的粒径、形状和药物的释放等性质,纳米粒对于多肽、蛋白质和抗癌药物的转运具有独特优势。结论利用微乳液法制备的纳米粒作为药物载体具有较高的应用价值。

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综述

二肽基肽酶Ⅳ抑制剂的研究进展

朱翊;傅得兴

2007, 42(17): 1284-1286.

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目的介绍近年来二肽基肽酶Ⅳ抑制剂的研究进展。方法查阅相关文献,对本类药物的作用机制,临床前研究,临床研究和安全性研究进展作了详尽的综述。结果与结论二肽基肽酶IV能够迅速裂解和失活肠促胰岛素,神经肽和细胞因子,使用二肽基肽酶抑制剂抑制二肽基肽酶,可增强这些物质的内源性生物活性,从而降低空腹和餐后的葡萄糖浓度及糖化血红蛋白水平,改善胰岛素敏感性和β细胞功能。另外,二肽基肽酶抑制剂还能促进粒细胞集落刺激因子的产生,刺激骨髓中原始细胞并增加中性粒细胞的数量。

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论著

环丙沙星-铽配合物与脱氧核糖核酸相互作用研究

何华;王羚郦;张明;焦庆才;HM-HY Chong

2007, 42(17): 1287-1291.

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目的研究环丙沙星-铽(Tb³⁺-CIP)与脱氧核糖核酸(DNA)的相互作用。方法铽(Ⅲ)与环丙沙星反应形成的络合物与小牛胸腺DNA分子作用,进行扫描荧光光谱和紫外吸收光谱研究。并用改良后的荧光猝灭方程求算出Tb³⁺-CIP与DNA的结合常数。结果Tb³⁺-CIP的紫外吸收光谱随DNA浓度增加产生明显的减色效应和红移现象;在290nm处形成一等吸收点。DNA能显著增强Tb³⁺-CIP体系的荧光,结合常数K_A=1.43×104L·mol^-1。结论Tb³⁺-CIP可以与DNA相互作用,作用方式存在静电和插入两种模式。

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论著

楮头红提取物的生物活性研究

李清禄;陈强;何海斌;王秀林;林茹;朱庆银

2007, 42(17): 1292-1294.

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目的研究楮头红的生物活性,寻找活性成分。方法对楮头红的石油醚、乙醚、乙酸乙酯、乙醇和水的粗提取物分别进行抗小鼠肝损伤试验和体外抗氧化、抑菌试验。结果水提物具有抗小鼠肝脂质过氧化作用和抗肝损伤作用;乙醚、乙酸乙酯、乙醇等3个部位各具有不同程度的清除羟自由基和超氧离子自由基的作用及抑菌作用。结论楮头红提取物具有清除羟自由基、清除超氧离子自由基、抗小鼠肝脂质过氧化和抗小鼠肝损伤及抑菌作用。

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论著

萝卜秦艽化学成分的研究Ⅱ

余振喜;王钢力;戴忠;边巴次仁;林瑞超

2007, 42(17): 1295-1298.

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目的对萝卜秦艽的化学成分进行研究。方法采用大孔树脂、薄层色谱和硅胶柱色谱等方法进行分离纯化,通过理化方法和波谱数据进行结构鉴定。结果从体积分数95%乙醇提取物大孔树脂体积分数95%乙醇洗脱物中分离并鉴定了10个化合物,分别为phlomisoic acid(Ⅰ)、phlomisoside Ⅴ(Ⅱ)、phlomisosideⅢ(Ⅲ)、三十烷酸(Ⅳ)、三十烷酸对羟基苯乙酯(Ⅴ)、邻苯二甲酸正丁异丁酯(Ⅵ)、棕榈酸(Ⅶ)、油酸(Ⅷ)、β-谷甾醇(Ⅸ)和胡萝卜苷(Ⅹ)。结论除Ⅲ外,其余化合物均为首次从该植物中分得,其中Ⅳ、Ⅴ、Ⅵ为首次从该属植物中分得,Ⅱ为一新化合物。

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论著

大籽獐牙菜化学成分研究

张媛媛;管棣;谢青兰;曹厚平

2007, 42(17): 1299-1300.

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目的研究藏药大籽獐牙菜(Swertia macrosperma C.B.Clark)的化学成分。方法采用硅胶柱色谱进行分离纯化,根据化合物的理化性质和波谱解析鉴定其化学结构。结果从大籽獐牙菜的脂溶性部分分离得到6个化合物,分别鉴定为1,8-二羟基-3,5-二甲氧基酮(swerchirin,Ⅰ)、1-羟基-3,5-二甲氧基酮(Ⅱ)、1,8-二羟基-3,7-二甲氧基酮(methylswertianin,Ⅲ)、1-羟基-3,7,8-三甲氧基酮(decussatin,Ⅳ),齐墩果酸(oleanolic acid,Ⅴ)和1,5,8-三羟基-3-甲氧基酮(bellidifodin,Ⅵ)。结论化合物Ⅰ～Ⅴ均为首次从该植物中分离得到。

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论著

氯化铯对大鼠学习记忆功能及突触可塑性的影响

何治;郭莲军;郑敏;徐旭林

2007, 42(17): 1301-1305.

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目的探讨氯化铯对大鼠学习记忆功能及突触可塑性的影响。方法大鼠腹腔注射氯化铯30d(120mg·kg^-1,每天一次)建立一种动物模型,然后运用在体电生理技术记录该模型大鼠海马CA3区群峰电位,给予高频刺激后观察诱发长时程增强(LTP)的情况,同时观察对照组大鼠(腹腔注射生理盐水)的LTP诱导情况;运用Morris水迷宫检测不同组大鼠空间学习记忆能力;在电镜下观察各组动物海马CA3区超微结构的改变;运用高效液相色谱法测定不同组大鼠海马组织内兴奋性氨基酸和抑制性氨基酸的含量。结果①氯化铯组的LTP诱导率为33.33%,对照生理盐水组为100%;②Morris水迷宫检测发现氯化铯组学习记忆能力受到一定程度的损害。学习训练结束时,氯化铯造模组较对照组逃避潜伏期延长;空间探索实验发现,氯化铯造模组、生理盐水组在原平台所在象限穿梭时间占探索总时间百分比分别为(14.76±2.87)%、(38.58±6.99)%;③电镜下观察到经高频刺激后生理盐水组CA3区突触结构中突触前膜的突触小泡明显比正常大鼠未经过高频刺激组增多,而氯化铯组经过高频刺激后CA3区突触结构中突触前膜的突触小泡较生理盐水组经过高频刺激后突触小泡的数量显著减少;④海马组织氨基酸含量的改变:NS组大鼠经高频刺激后,海马组织谷氨酸和γ-氨基丁酸、天冬氨酸、甘氨酸以及牛磺酸的含量均明显高于未经过高频刺激的正常对照组(Normal组)(P值均小于0.05),而CsCl组大鼠经过高频刺激后上述5种氨基酸含量均少于经过高频刺激后的NS组,但有谷氨酸、γ-氨基丁酸和甘氨酸有显著性差异(P<0.05),而天冬氨酸和牛磺酸含量则没有显著性差异。结论氯化铯可使大鼠的空间学习记忆能力受到明显损害,而且阻碍LTP现象的诱导,其作用机制可能为通过阻断超极化激活-环核苷酸门控的起搏阳离子通道(HCN)而发挥作用。

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论著

大鼠原位灌注模型研究靛玉红吸收机制

李珂佳;蒋学华

2007, 42(17): 1306-1311.

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目的研究靛玉红在大鼠肠道的吸收动力学特征,并考察不同药物浓度和增溶方法对其吸收速率的影响。方法选用适当增溶剂提高靛玉红的溶解度,进行大鼠原位肠灌注实验。结果靛玉红吸收较差,在4～16mg·L^-1内靛玉红的K_a值基本保持不变。各部位吸收速率依次为十二指肠≈回肠>结肠>空肠。尽管是否结扎胆管对吸收参数影响不大,但未结扎胆管时,小肠全肠段和十二指循环液的剩余药量-时间曲线波动较大,结扎胆管后波动明显减弱。结论在实验剂量范围内,靛玉红在大鼠肠道内的吸收呈现一级吸收动力学特征,其吸收机制为被动扩散,并可能存在肠肝循环。

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论著

重组TRAIL诱导肺腺癌细胞系细胞凋亡的实验研究

冯长根;周汉生;唐艳平;沈滟

2007, 42(17): 1312-1315.

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目的研究重组可溶性TRAIL作用于人肺癌系A549细胞培养物后,细胞凋亡的形态变化和凋亡率测定。方法MTT比色法测定重组TRAIL对肺腺癌A549细胞的生长抑制率。TRAIL处理前后细胞核、质的形态学变化。经不同浓度重组TRAIL处理后A549细胞的双色荧光变化。定量重组TRAIL与亚毒性浓度的CDDP联合使用,对肺腺癌A549细胞生长抑制率和凋亡率的影响。结果重组TRAIL对A549细胞生长有明显的抑制作用,TRAIL100μg·L^-1作用24h后,抑制率达到41.6%。细胞形态学观察显示,A549肺腺癌细胞经50μg·L^-1 TRAIL处理24h后,可观察到典型的细胞凋亡特点。3.3mg·L^-1的CDDP与50μg·L^-1重组TRAIL合用,A549细胞凋亡率高达75.2%。结论重组TRAIL具有明显的诱导多种恶性肿瘤细胞凋亡的作用;化疗药物CDDP能加强重组TRAIL的抗肿瘤活性。

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论著

渗透促进剂对川乌总生物碱和新乌头碱透皮吸收的影响

李文兰;王艳萍;季宇彬;赵培;范玉奇

2007, 42(17): 1316-1319.

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目的研究各种促渗剂对乌头总碱和新乌头碱透皮吸收的影响。方法采用改良的Franz扩散池,以生理盐水为接收介质,以大鼠离体背部皮肤为透皮屏障,计算不同浓度单元促透剂和不同组合促透剂作用下乌头总碱和新乌头碱的累积渗透量Q及相关参数。结果不同促渗剂对乌头总碱和新乌头碱都有不同程度的促渗作用。结论1%月桂氮酮+10%丙二醇的促渗效果最好,为乌头总碱透皮吸收制剂处方的优化提供依据。

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论著

胰岛素油相制剂给药方法和作用机制的研究

龚楸;刘征;赵维纲;马红;张静;马二利;郑昌学;段明星

2007, 42(17): 1320-1324.

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目的通过比较胰岛素油相制剂口服给药和肠道给药的降血糖作用,以及胰岛素油相制剂经小肠灌流后肝门静脉和肝静脉的血胰岛素水平,研究胰岛素油相制剂的合适给药方法与作用机制。方法采用专利方法制备胰岛素油相制剂。糖尿病大鼠分别口服和十二指肠注入胰岛素油相制剂后测定血糖,正常大鼠小肠灌流胰岛素油相制剂后用RIA方法测定肝门静脉和肝静脉血液中胰岛素。结果糖尿病大鼠实验显示,当肠道用药量是口服用药量的1/3时,肠道给药比口服给药降血糖AUC_0-6h提高67%,两者相比有显著性差异(P<0.05)。小肠灌流实验显示,肝门静脉胰岛素浓度显著高于肝静脉胰岛素浓度(P<0.05),胰岛素油相制剂透过小肠上皮细胞的能力显著高于胰岛素水溶液(P<0.05)。同时血糖浓度与肝门静脉和肝静脉中的胰岛素浓度差值显示了很好的负相关关系。结论该油相制剂能有效保护胰岛素的活性。肠道给药比口服给药用药剂量低,降血糖效果好。小肠灌流实验表明,油相制剂中的胰岛素经过肝脏时主要因首过效应而发挥生物学作用。该油相制剂的合适剂型为肠溶胶丸。

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论著

致孔剂调节布地奈德肠溶缓释微丸释放速率的研究

吴君华;柳晨;张瑜;朱赛杰;姜嫣嫣;裴元英

2007, 42(17): 1325-1329.

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目的比较不同致孔剂及其用量对水难溶性药物布地奈德肠溶缓释微丸释药行为的影响。方法采用流化床空气悬浮包衣法制备载药丸芯,Surelease 缓释衣及Eudragit L30D-55肠溶衣制得布地奈德微丸。比较了缓释层中不同致孔剂及其用量对微丸释药速率的影响。结果布地奈德肠溶缓释微丸的释放速率随致孔剂的用量增加而加快,释药基本符合一级动力学模式,且药物释放速率常数与致孔剂用量成正比关系。相同用量的致孔剂对布地奈德释放的影响为Tween80,SDS>HPMC,Lactose>PVP>PEG400>PEG4000。结论不同致孔剂及其用量对布地奈德肠溶缓释微丸释放速率的影响较大,选择合适的致孔剂及其用量对获得适当的释药速率很重要。

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论著

反相高效液相色谱法同时测定血浆中10种苯二氮类药物

毛桂福;郭涛

2007, 42(17): 1330-1332.

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目的建立反相高效液相色谱法同时测定人血浆中10种苯二氮类药物(氯氮、咪达唑仑、硝西泮、奥沙西泮、艾司唑仑、劳拉西泮、阿普唑仑、氯硝西泮、地西泮和三唑仑)。方法血浆样品经二氯甲烷萃取后,采用Shim-pack CLC-C₈色谱柱,柱温35℃,流动相为0.01mol·L^-1磷酸盐缓冲液-乙腈-无水乙醇-甲醇(68.2∶31.2∶0.3∶0.3),流速为1.10mL·min^-1,紫外检测波长230nm。结果血浆中氯氮、咪达唑仑、硝西泮、奥沙西泮、艾司唑仑、劳拉西泮、阿普唑仑、氯硝西泮、三唑仑和地西泮在40～2000μg·L^-1内线性关系良好(r≥0.9992),平均方法回收率均在97%～104%,萃取回收率均在70%以上,日内和日间RSD均≤11%(n=5)。结论本方法准确快速、简便易行,适用于人血浆中10种苯二氮类药物的同时检测。

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论著

HPLC-MS研究盐酸恩丹西酮缓释胶囊人体药动学及生物等效性

沈于兰;冯芳;孙奇

2007, 42(17): 1333-1336.

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目的首次建立人血浆中盐酸恩丹西酮浓度的HPLC-MS分析方法,用以测定健康受试者口服盐酸恩丹西酮缓释胶囊后的血药浓度,估算受试制剂和参比制剂的药动学参数,评价两种制剂的生物等效性和相对生物利用度。方法血浆中加入内标米氮平后,乙酸乙酯提取,HPLC-MS分离、分析。色谱系统:ODS柱(4.6mm×150mm,5μm),甲醇-乙腈-醋酸铵溶液(0.01mol·L^-1)(35∶30∶35)为流动相,流速1.0mL·min^-1,柱温35℃。质谱检测方式:SIM。结果盐酸恩丹西酮的线性范围为0.1～80μg·L^-1(r=0.9999),最低检测质量浓度达0.1μg·L^-1,提取回收率≥85%。口服单剂量和多剂量的盐酸恩丹西酮缓释胶囊后的相对生物利用度分别为(94.1±15.8)%和(94.8±14.3)%。结论本法简便,准确,灵敏度高。统计学结果表明,口服单剂量和多剂量的缓释胶囊与普通参比胶囊相比,达峰浓度低,达峰时间延长,稳态的波动度小,缓释特征明显。经方差分析和双单侧t检验表明,缓释胶囊和普通参比胶囊生物等效。

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论著

高脂饮食对两种非诺贝特微粒化胶囊口服吸收的影响

李中东;高志伟;施孝金;焦正;王蓓;钟明康;王宏图

2007, 42(17): 1337-1339.

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目的比较在空腹和高脂饮食下非诺贝特微粒化胶囊的生物等效性,了解食物对非诺贝特微粒化胶囊吸收的影响。方法分别在空腹或高脂饮食下,24名成年健康志愿者单剂量口服两种非诺贝特微粒化胶囊,用HPLC测定血药浓度,对其药动学参数进行统计分析。结果在空腹时,非诺贝特微粒化胶囊和力平之胶囊的主要药动学参数分别为AUC_0→96:(208.4±65.0),(155.7±108.9)mg·h·L^-1,ρ_max:(10.1±3.0),(5.3±3.8)mg·L^-1;t_max:(4.1±0.6),(6.0±2.6)h。在高脂饮食时,非诺贝特微粒化胶囊和力平之胶囊的主要药动学参数分别为AUC_0→96:(221.7±57.6),(220.5±58.2)mg·h·L^-1,ρ_max:(14.2±2.5),(14.4±2.6)mg·L^-1;t_max:(4.9±0.9),(4.5±1.1)h。经统计学分析,在空腹条件下非诺贝特微粒化胶囊与力平之胶囊生物不等效,前者的相对生物利用度以AUC_0→96计为(153.2±40.0)%。而在高脂饮食下,非诺贝特微粒化胶囊与力平之胶囊生物等效,前者的相对生物利用度为(101.2±12.0)%。结论非诺贝特微粒化胶囊的生物利用度受高脂饮食影响不明显,但饮食可提高其ρ_max,而高脂饮食可显著提高力平之胶囊的AUC和ρ_max。

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论著

阿莫西林对大鼠体内黄芩苷血药浓度的影响

车庆明;陈颖;杨琳

2007, 42(17): 1340-1342.

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目的研究口服阿莫西林对中药有效成分黄芩苷血药浓度的影响。方法用HPLC-ECD方法测定阿莫西林和黄芩苷合并给药组与黄芩苷单独给药组大鼠的血药浓度,比较两者的药动学参数。结果阿莫西林和黄芩苷合并给药组大鼠ρ_max(964.94±301.18)μg·L^-1,AUC_0～24h(8989.35±2610.28)μg·h·L^-1;黄芩苷单独给药组大鼠ρ_max(2645.62±601.42)μg·L^-1,AUC_0～24h(28952.90±5731.42)μg·h·L^-1。结论两组药动学参数存在显著性差异(P<0.05),口服阿莫西林严重影响黄芩苷的血药浓度,应提醒临床医生和患者注意。

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论著

高效液相色谱-荧光检测法测定人血清中拉呋替丁药物浓度

沈芊;李焕铭;王育琴

2007, 42(17): 1343-1344.

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目的建立快速、灵敏的高效液相色谱-荧光检测法测定人血清中拉呋替丁药物浓度。方法以Supelcosil^TMLC-18-DB(4.6mm×250mm,5μm)为色谱柱,[甲醇-(醋酸-醋酸钠缓冲液)](pH4.5)=1∶2为流动相,荧光检测波长:E_X=285nm,E_M=313nm。结果测定血清中拉呋替丁方法的线性范围为2.5～300μg·L^-1,r=0.9997(n=5),定量下限为2.5μg·L^-1。日内、日间精密度(RSD)均小于12%。结论本方法操作简便、灵敏度高,可满足拉呋替丁药动学研究需要。

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论著

HPLC测定注射用13种复合维生素中维生素H、叶酸及维生素B₁₂含量

宋金春;陆迅;曾俊芬;黄岭

2007, 42(17): 1345-1347.

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目的建立应用高效液相色谱同时测定注射用水溶性维生素中的维生素H、叶酸及维生素B12含量的方法。方法采用Intersil(ODS-2)C₁₈(4.6mm×150mm,5μm)色谱柱;以0.05mol·L^-1磷酸二氢钾溶液(用磷酸调pH到3.0)-乙腈(10∶90)为流动相;流速为1mL·min^-1;检测波长为210nm;进样量为10μL;柱温为30℃。结果谱图中维生素H、叶酸和维生素B12检测限分别为0.50,1.10和0.82μg·L^-1;维生素H、叶酸和维生素B₁₂分别在9.49～14.23,96.74～145.1和0.746～1.118mg·L^-1内呈线性关系;平均回收率分别为100.96%(RSD=1.72%)、101.77%(RSD=0.14%)和101.27%(RSD=1.71%)。结论该方法简单、快速、灵敏度高、重复性好。

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论著

HPLC双波长梯度洗脱同时测定通塞脉微丸中绿原酸、阿魏酸、甘草苷的含量

池玉梅;崔小兵;陈维;李伟;狄留庆

2007, 42(17): 1348-1350.

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目的研究同时测定通塞脉微丸中绿原酸、阿魏酸及甘草苷含量的方法。方法KromasilC₁₈色谱柱,乙腈-2%冰醋酸为流动相,梯度洗脱,检测波长λ₁=324nm,λ₂=276nm。结果绿原酸、阿魏酸、甘草苷分别在0.2084～3.334、0.05035～0.8056,0.2315～3.704μg内有良好的线性关系,r>0.9999;平均加样回收率分别为99.07%,100.40%,98.13%,相应的RSD分别为0.73%,1.32%,0.97%(n=6)。结论本法操作简便,结果可靠,重现性好,可作为产品质量控制的方法。

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科研简报

盐酸氨溴索口腔速崩片的处方及制备工艺研究

曹继军

2007, 42(17): 1351-1353.

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药物现临床

一例代谢综合征患者的药历及用药讨论

白波;张相林;常明;杨赴云

2007, 42(17): 1354-1355.

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药事管理

药师在呼吸科的临床药学实践

李忠东;张福成;高和

2007, 42(17): 1356-1358.

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