中国药学杂志

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    综述
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    黄酮类化合物防治高尿酸血症和痛风的研究进展
    夏道宗;张英;吕圭源
    2009, 44(10): 721-723.
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    目的综述黄酮类化合物在防治高尿酸血症和痛风方面的研究进展。方法依据近十年来国内外文献,进行分析、归纳和总结。结果与结论黄酮类化合物可以通过多种机制和多个靶点防治高尿酸血症和痛风。已经阐明的药理作用机制包括:通过抑制黄嘌呤氧化酶活性,促进尿酸排泄来防治高尿酸血症;通过抑制中性粒细胞中炎性递质的释放,抑制尿酸盐结晶诱导的炎性细胞因子的分泌及其基因表达来防治痛风性关节炎。
  • 综述
    喷雾冷冻干燥技术进展及其在药剂学中的应用
    杜祯;郑颖;黎畅明;王一涛;唐海谊
    2009, 44(10): 724-727.
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    目的介绍喷雾冷冻干燥技术及其在药剂学中的应用进展。方法结合最新文献和实验中对喷雾冷冻干燥技术的体会,做出归纳总结。结果与结论喷雾冷冻干燥技术作为一种新的固体分散体制备技术,为改善难溶性药物的溶出和BCSⅡ类(高脂溶性和高透膜性)药物的体内生物利用度提供了很好的解决办法,也为开发生物制剂和吸入给药制剂提供了一个技术手段。
    • 论著
  • 论著
    妊娠滋养细胞疾病患者的二氢嘧啶脱氢酶基因多态性分析
    蔡乐;朱珠;万希润;杨秀玉
    2009, 44(10): 728-733.
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    目的探索妊娠滋养细胞疾病患者的二氢嘧啶脱氢酶基因(DPYD)多态性。方法采用多聚酶链反应(PCR)一直接测序方法检测DPYD中A74G,T85C(DPYD*9),IVS14+1G→A(DPYD*2),C2303A和A2846T等5个位点的突变频率,并对DPD活性缺乏以及使用氟化嘧啶类药物出现严重不良反应的回访患者的DPYD基因中外显子4、外显子5、外显子6、外显子7、外显子8、外显子10、外显子11、外显子12、外显子13、外显子21和外显子23进行分析。结果130名妊娠滋养细胞疾病患者中,化疗组患者105名,使用含氟化嘧啶类药物治疗发生严重不良反应的回访患者25名。患者中存在DPYD*2,DPYD*9,A496G,A1627G和C2303A等位点变异,新发现A720C和A2670C 2种同义突变。化疗组患者DPYD*9等位基因发生频率为6.93%,C2303A发生频率为0.49%;未发现DPYD*2、A74G和A2846T位点变异。DPYD*2, DPYD*9,A496G,A720C,A1627G,C2303A和A2670C在DPD活性缺乏及曾出现严重不良反应的回访患者中的发生频率分别为1.14%,7.95%,3.41%,37.50%,18.1 8%,1.14%和15.91%。结论在中国妊娠滋养细胞疾病患者中发现DPYD*2, DPYD*9,A496G,A1627G等位点变异,首次在中国人群中发现C2303A,A720C和A2670C变异。DPYD*2和C2303A变异可能与DPD活性缺乏相关。
  • 论著
    蒙药玉簪花的化学成分研究
    解红霞;张金花;张宏桂;薛培凤
    2009, 44(10): 733-735.
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    目的研究玉簪[Hosta plantaginea(Lam.)Aschers]花的化学成分。方法采用硅胶柱色谱,Sephadex LH-20柱色谱进行系统分离。通过理化性质和波谱学方法鉴定化合物结构。结果从体积分数95%乙醇提取物中分离得到了6个化合物,分别鉴定为正二十烷酸(Ⅰ),棕榈酸-α-单甘油酯(Ⅱ),山柰酚(Ⅲ),槲皮素(Ⅳ),山柰酚-3-O-芸香糖苷(Ⅴ),山柰酚-7-O-β-D-葡萄糖苷(Ⅵ)。结论6个化合物均为首次从该植物中得到。化合物Ⅰ,Ⅱ,Ⅲ,Ⅳ,Ⅵ为首次从该属植物中得到。
  • 论著
    从鸡肝散、银杏叶和金钱草中提取分离黄酮及抗氧化活性研究
    高云涛;李羚;戴建辉;贝玉祥;郭英
    2009, 44(10): 736-739.
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    目的研究超声波与丙醇-硫酸铵双水相耦合从3种提取分离黄酮的工艺条件及参数及提取物抗氧化活性。方法以Al(NO3)3-NaNO2分光光度法测定总黄酮,研究丙醇-硫酸铵双水相形成条件及超声提取条件对总黄酮提取率的影响,优化提取条件,以Fe2+为脂质过氧化促进剂,以卵磷脂脂质体为模型研究提取物抗氧化活性。结果对3种中药中总黄酮的提取率在2.7%～6.12%之间,与回流提取法相近,而提取物中总黄酮含量为17.2%～21.1%,明显高于回流提取法,提取物对脂质过氧化最大抑制率在70.1%～74.4%之间。结论方法可有效地从中药中提取黄酮,提取物对脂质过氧化具有良好的抑制作用,方法操作简便、条件温和,环境友好,适于中药中黄酮的提取。
  • 论著
    南海软珊瑚Dendronephthya gigantea的化学成分研究
    王应莉;廖小建;徐石海
    2009, 44(10): 740-742.
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    目的研究南海软珊瑚Dendronephthya gigantea的化学成分。方法采用柱层析法、Sephadex LH-20和反相半制备HPLC等方法分离化合物,根据波谱数据和理化常数确定其结构。结果从南海软珊瑚Dendronephthya gigantea分离得到10个化合物,鉴定为:(4E,8E)-2(hexadecanoylamino)-4,8-octadecadiene-1,3-diol(1),(4E)-2(hexadecanoylamino)-4-octadecane-1, 3-diol(2),乙酰基苯乙胺(3),Cyclo-(Leu-Pro)(4),Cyclo-(Ala-Pro)(5),Cyclo-(Val-Pro)(6),2,4-二氯苯甲酸(7),胸腺嘧啶脱氧核苷(8),胞嘧啶脱氧核苷(9),胆甾醇(10)。结论其中化合物1～9为首次从软珊瑚Dendronephthya gigantea中分离得到。
  • 论著
    茵栀黄注射液指纹图谱的研究
    王柯;张彤;刘云;毛秀红;水彩虹;徐莲英;季申
    2009, 44(10): 743-746.
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    目的建立评价茵栀黄注射液质量的指纹图谱分析方法。方法高效液相色谱条件Kromasil 100-5C18色谱柱(4.6 mm×25 cm,5μm);甲醇-0.05%磷酸溶液为流动相进行二元梯度洗脱;流速1.0 mL·min-1;检测波长为238nm;柱温30℃。结果建立了茵栀黄注射液中绿原酸类、栀子苷类、黄芩苷类成分的指纹图谱,并建立了共有峰模式、全谱相似度和去黄芩苷相似度模式3种指纹图谱分析评价方法。结论建立的茵栀黄注射液指纹图谱的重现性、稳定性好,可以有效地控制茵栀黄注射液的质量。
  • 论著
    银杏叶提取物对2型糖尿病大鼠骨骼肌GLUT4 mRNA表达的影响
    刘馨;李鑫;佟宇
    2009, 44(10): 747-750.
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    目的通过观察银杏叶提取物(ginkgo biloba extract,EGB)对2型糖尿病大鼠模型骨骼肌中葡萄糖转运因子4(GLUT4)的mRNA表达的影响,研究EGB对2型糖尿病的改善作用及探讨其机制。方法以高脂高糖饮食加链脲佐菌素制作2型糖尿病胰岛素抵抗大鼠模型,观察EGB对大鼠葡萄糖耐量(oral glucose tolerance test,OGTT)、血胰岛素含量(serum insulin, INS)以及计算胰岛素抵抗指数(insulin resistance index,HOMA-IR),运用RT-PCR方法检测大鼠模型骨骼肌中GLUT4的mRNA表达。结果EGB可明显改善糖尿病大鼠的OGTT,降低INS,增加大鼠模型骨骼肌中GLUT4的mRNA表达,使HOMA-IR降低。结论EGB具有较好的降血糖、降胰岛素、改善胰岛素抵抗、防治糖尿病及其并发症的作用。
  • 论著
    秦皮总香豆素对实验性痛风性关节炎及尿酸代谢的影响
    赵军宁;邓治文;戴瑛;宋军;彭晓华;王晓东;杨安东
    2009, 44(10): 751-754.
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    目的观察秦皮总香豆素对实验性痛风性关节炎及尿酸代谢的影响。方法用微晶型尿酸钠诱导大鼠足跖肿胀和家兔急性关节炎模型,观察灌胃给予秦皮总香豆素对足跖肿胀程度、关节液及滑膜组织的影响。用正常小鼠以及腹腔注射黄嘌呤造成的高血尿酸模型小鼠,观察灌胃给予秦皮总香豆素对血尿酸代谢的影响。结果微晶型尿酸钠(MSU)混悬液局部注射诱发大鼠急性足爪肿胀1～8 h,秦皮总香豆素40,80,160,320 mg·kg-1剂量组的肿胀率与对照组肿胀率经统计学处理具有差异显著性。秦皮总香豆素20,40,80,160 mg·kg-1剂量组可以显著抑制微晶型尿酸钠混悬液局部注射诱发急性关节肿胀和减少关节腔积液量,关节囊组织病理学观察可见,模型组滑膜组织表层可见明显充血水肿,滑膜细胞可见变性、甚至坏死,伴有淋巴细胞、中性白细胞浸润,秦皮总香豆素所试剂量范围可以显著减轻上述病理改变。秦皮总香豆素对正常小鼠血尿酸以及高尿酸小鼠血尿酸均有显著降低作用。结论秦皮总香豆素对微晶型尿酸钠混悬液局部注射诱发的大鼠足爪肿胀以及家兔急性痛风性关节炎均有对抗作用,降低正常小鼠血尿酸以及高尿酸小鼠血尿酸。
  • 论著
    脑肿瘤干细胞耐药基因ABCG2的实验研究
    储亮;黄强;张全斌;董军;王爱东;兰青
    2009, 44(10): 754-758.
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    目的脑肿瘤耐药是否与其干细胞相关和耐药机制何在还不清楚,本实验旨在探讨脑肿瘤干细胞耐药的分子机制。方法从人脑胶质瘤组织标本中分离CD133+细胞,在无血清条件下体外长期传代培养,取其中呈悬浮生长的细胞球,再用CD133免疫磁珠分离其中的阳性细胞在无血清条件下培养。将尼卡地平、米托蒽醌分别或联合作用于上述的培养细胞,观察细胞形态、增殖抑制和细胞凋亡率等变化。结果经CD133免疫磁珠筛选过的细胞球在相差显微镜下观察到尼卡地平与米托蒽醌联合作用组细胞的细胞毒性非常明显,有的球体已崩解,增殖抑制很明显,并且对米托蒽醌呈浓度依赖性,在2.5或5.0μmol·L-1的尼卡地平协同下的米托蒽醌,于10-6～10μmol·L-1时对肿瘤细胞的增殖抑制呈浓度依赖性与空白对照和单纯尼卡地平组相比均有统计学差异(P<0.01);而对未经CD133免疫磁珠筛选球体的抑制作用不显著。流式细胞仪检测表明,尼卡地平能协同米托蒽醌促进受试细胞的凋亡。结论脑肿瘤干细胞高表达ABCG2是其耐化疗药物的原因之一,尼卡地平通过竞争性地抑制ABCG2作用而提高化疗药物的敏感性。
  • 论著
    正丁胺罗沙替丁乙酸酯对动物实验性胃溃疡及急性毒性实验的影响
    余秋颖;王媛;郝伟
    2009, 44(10): 759-761.
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    目的研究正丁胺基罗沙替丁乙酸酯(BRA)对动物实验性胃溃疡的影响。方法应用大鼠醋酸烧灼法、幽门结扎法和小鼠水浸应激法制备胃溃疡模型,测定大鼠溃疡指数、溃疡抑制率、胃液分泌量,急性毒性实验测半数致死量。结果BRA组溃疡指数、胃液、胃酸分泌量明显降低,减少胃蛋白酶活性。LD50=663.64mg·kg-1。结论BRA对实验性胃溃疡有促进溃疡愈合,保护胃黏膜的作用。
  • 论著
    Pluronic P105/PEG-PE/TPGS混合胶束系统对喜树碱的增溶
    杨兴国;李凌冰
    2009, 44(10): 762-765.
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    目的制备Pluronic P105/PEG-PE/TPGS混合胶束系统,增加胶束被水冲稀后的稳定性,提高载药量。方法以普郎尼克P105(Pluronic P105)和聚乙二醇二乙酰基酯类的轭合物(PEG-PE)为材料采用薄膜水化法制备混合胶束系统,同时为增加胶束的载药量加入D-α-维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯(TPGS)。以难溶性抗癌药物喜树碱为模型药物,对混合胶束系统的载药量、冲稀后的稳定性进行了研究。采用人胸腺癌细胞系(MCF-7),对混合胶束的细胞毒性进行了研究。结果所制备的混合胶束系统,多倍冲稀后仍然能够稳定存在。同时与原料药相比极大增加难溶性药物的溶解度。细胞毒性结果表明,混合胶束的细胞毒性大大高于原料药。结论Pluronic P105/PEG-PE/TPGS混合胶束系统是一种潜在的抗癌药物给药系统。
  • 论著
    盐炙对补骨脂吸收特性的影响
    冯亮;胡昌江
    2009, 44(10): 766-770.
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    目的通过考察炮制前、后补骨脂中主要成分补骨脂素和异补骨脂素胃肠道吸收参数的变化,研究炮制对补骨脂吸收特性的影响。方法以SD大鼠为模型动物,进行大鼠在体肠灌注实验。并分别考察高、中、低3个浓度下的药动学参数,以确定浓度对吸收的影响。采用t检验法考察生品和盐炙品中补骨脂素和异补骨脂素的药动学参数之间的差异。结果生品中补骨脂素在高、中、低3个浓度下的吸收速率常数为0.203,0.165,0.203 h-1,异补骨脂素的吸收速率常数则分别为0.178、0.168,0.204 h-1;而盐炙品中补骨脂素在高、中、低3个浓度下的吸收速率常数为0.326,0.377,0.369 h-1,异补骨脂素的吸收速率常数则分别为0.373,0.371,0.329 h-1。盐炙品的吸收速率明显高于生品,而不同浓度下的吸收速率常数没有明显变化。结论补骨脂生品和盐炙品在小肠中的吸收机制是简单的被动扩散,吸收呈现一级动力学过程;炮制可以增加补骨脂的吸收。
  • 论著
    左旋盐酸苯环壬酯鼻腔喷雾剂的局部安全性评价
    王晓青;高永良
    2009, 44(10): 771-773.
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    目的对制备的左旋盐酸苯环壬酯鼻腔喷雾剂进行局部安全性评价。方法以蟾蜍上颚黏膜纤毛为模型考察纤毛毒性,以大鼠鼻黏膜形态学检查评价局部刺激性。结果左旋盐酸苯环壬酯鼻喷剂纤毛毒性及对局部刺激性均较小。结论左旋盐酸苯环壬酯鼻喷剂局部用药较安全,具有良好的应用前景。
  • 论著
    液质联用法测定左旋氨氯地平的血药浓度及其片剂的相对生物利用度研究
    刘茜;李力;杨伦;宋洪涛;李贺;王茜
    2009, 44(10): 774-777.
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    目的建立液相色谱-串联质谱法测定人血浆中左旋氨氯地平的浓度,研究2种苯磺酸左旋氨氯地平片的人体药动学及相对生物利用度。方法血浆样品中加入内标硝苯地平,经乙醚-二氯甲烷(3:1)提取,采用液相色谱-串联质谱法。用建立的方法测定20例健康男性受试者单剂量口服苯磺酸左旋氨氯地平受试制剂或参比制剂后的血药浓度,求得药动学参数,并对2种制剂的生物等效性进行评价。结果在0.1～20.0μg·L-1内呈良好的线性关系,方法回收率为99.9%～101.7%,日内、日间RSD均小于15%。单次po 5 mg苯磺酸左旋氨氯地平受试制剂或参比制剂后的tmax分别为(7.80±2.67)和(7.00±2.00)h;ρmax分别为(3.01±1.00)和(3.17±0.93)μg·L-1;t1/2分别为(42.3±17.4)和(39.2±15.0)h;AUC0-t分别为(111.2±29.2)和(116.8±31.1)μg·h·L-1;AUC0-∞分别为(131.3±35.5)和(136.5±32.5)μg·h·L-1。受试制剂对参比制剂的相对生物利用度为(95.9±13.5) %。结论该方法灵敏,无杂质干扰。测得的受试制剂与参比制剂的主要药动学参数之间无明显差异,表明2种制剂在人体内生物等效。
  • 论著
    马钱子碱在大鼠体内的药动学
    陈军;胡巍;蔡宝昌;楼成华;王立杰;王玮
    2009, 44(10): 778-780.
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    目的考察马钱子碱在大鼠体内的药动学性质。方法考察不同给药途径对马钱子碱在大鼠体内药动学的影响。HPLC测定静脉注射、灌胃和腹腔注射10 mg·kg-1马钱子碱溶液后不同时间点的血药浓度。药动学参数采用3P97程序进行拟合。结果马钱子碱溶液灌胃和腹腔注射给药的绝对生物利用度分别为33.3%和74.9%。与静脉注射相比,灌胃和腹腔注射后的药动学特性发生显著改变。静脉注射和灌胃给药后的体内药动学符合二室模型,但腹腔注射符合一室模型。结论给药途径是影响马钱子碱体内药动学性质的重要因素。
  • 论著
    羟基红花黄色素A在健康人体内的药动学研究
    田云;杨志福;杨静;贾艳艳;肖芬;乔逸;文爱东
    2009, 44(10): 781-783.
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    目的研究羟基红花黄色素A(hydroxysafflor yellow A,HYSA)在人体内的药动学特征。方法12名健康受试者随机分为低、中、高3个剂量组,每组4人,分别脉滴注给予注射用红花黄色素(以羟基红花黄色素A的含量为35,70和140 mg计算),采用高效液相色谱法测定给药后不同时间点血浆中羟基红花黄色素A的浓度并计算药动学参数。结果羟基红花黄色素A在体内过程符合二室模型。主要药动学参数如下:ρmax分别为(2.02±0.18),(7.42±0.61),(14.48±4.71) mg·L-1;t1/2β分别为(3.05±0.70),(3.56±0.77),(3.35±0.91)h;AUC0-15分别为(6.79±1.29),(26.75±5.46),(49.81±13.75)mg·h·L-1。AUC0-∞分别为(7.85±1.07),(28.60±5.51),(53.80±14.85)mg·h·L-1。结论高、中、低3个单剂量组中羟基红花黄色素A在人体内的消除半衰期较快,AUC0-15,AUC0-∞和ρmax均与剂量呈线性关系。
  • 论著
    RP-HPLC内标法测定10个不同收集地枸骨叶中熊果酸和羽扇豆醇的含量
    李颜 ;吴弢;王峥涛;郭澄
    2009, 44(10): 784-786.
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    目的建立以三萜类化合物紫菀酮为内标物,同时测定枸骨叶药材中熊果酸和羽扇豆醇含量的反相高效液相色谱(RP-HPLC)分析方法。方法色谱柱:Agilent Zorbax ODS(4.6 mm×150 mm,5μm),流动相:以乙腈-0.1%磷酸水,梯度洗脱;流速:1.0 mL·min-1;检测波长:210 nm。结果10个不同收集地的枸骨叶中熊果酸和羽扇豆醇的含量分别在1.23%～1.63%和0.59%～0.95%之间。结论该法快速、灵敏度高、重复性好,可用于测定枸骨叶中主要三萜类化合物熊果酸和羽扇豆醇的含量测定。
  • 论著
    高效液相色谱法测定注射用亚胺培南西司他丁钠含量
    刘刚;周倩怡;李进利;兰青;姜韧;张华;谭生建
    2009, 44(10): 787-789.
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    目的建立正相高效液相色谱法测定注射用亚胺培南西司他丁钠的含量。方法色谱柱用氰基柱(4.6mm×250mm, 5μm),柱温30℃,流动相为乙腈-0.1%磷酸(50:50),流速1 mL·min-1,检测波长265 nm。结果亚胺培南和西司他丁钠的理论塔板数分别约为9 000和9 500,与相邻峰的分离度均大于1.5。以峰面积(X)对进样浓度(Y,mg·L-1)线性回归,亚胺培南的回归方程:Y=0.638 6X+6.173,r=0.999 9,线性范围117.1～585.5 mg·L-1;西司他丁钠的回归方程:Y= 0.588 6X+6.294,r=0.999 9,线性范围117.1～585.3 mg·L-1亚胺培南和西司他丁钠的回收率(RSD)分别为98.8%(1.7%)和99.2%(1.1%)。结论本方法精密度和准确度好,操作简便,可用于测定注射用亚胺培南西司他丁钠中亚胺培南和西司他丁钠的含量。
  • 论著
    单克隆荧光偏振免疫法、多克隆荧光偏振免疫法和高效液相色谱法分别测定环孢素A血药浓度结果的相关性探讨
    刘晓;张相林;张镭;李朋梅;李凯鹏;卢炜
    2009, 44(10): 790-793.
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    目的本实验定量比较当前通行的3种CsA(环孢素A)测定方法,考察方法间相关性,建立普遍适用的测定结果换算方法。方法分别采用高效液相色谱法、单克隆和多克隆荧光免疫法测定样品,测定结果采用Levene和Tamhane's T2进行方差分析,用Spearman进行相关性比较。结果经过统计分析得到3组方法结果互换方程式,YmFPIA=0.967 1XHPLC+45.761; YpFPIA=1.493 7XHPLC+205.94;YpFPIA=1.563XmFPIA+129.72。结论高效液相色谱法、单克隆和多克隆荧光偏振免疫法三者间具有良好的相关性,通过方程式可将各自测定结果方便准确的互算。
  • 论著
    盐酸帕洛诺司琼的合成
    唐田;吴永福
    2009, 44(10): 794-795.
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    目的合成盐酸帕洛诺司琼。方法以(S)-1,2,3,4-四氢-1-萘甲酸和(S)-3-氨基奎宁环胺为原料经酰化、还原、关环3步反应合成目标物。结果合成了盐酸帕洛诺司琼,总收率76%。结论本实验合成盐酸帕洛诺司琼,操作简便,提高了收率,缩短了反应时间。
  • 论著
    中间体2-(2-羟乙基)-3-氨基-4-羧基吡唑的合成研究
    郭俊晶;伏广龙;吴庆利;徐沛春
    2009, 44(10): 796-798.
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    目的目的2-(2-羟乙基)-3-氨基-4-羧基吡唑是制备硫酸头孢噻利的重要中间体。方法经三步反应合成2-(2-羟乙基)-3-氨基-4-羧基吡唑:以氰乙酸乙酯为起始原料,与原甲酸三乙酯反应得2-氰基-3-乙氧基丙烯酸乙酯,与羟乙肼环合后再水解而得。结果在此条件下,收率可达60.8%。结论本实验方法与其他合成方法比较,具有收率高,操作容易,实用性强等特点,具有一定推广价值。
    • 科研简报
  • 科研简报
    高效液相色谱法测定非诺贝特渗透泵型控释片的含量
    李佳杨;李芳;张洪飞;郭兴杰
    2009, 44(10): 799-800.
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