中国药学杂志

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综述

张新波;陈保生

2009, 44(14): 1041-1043.

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目的综述高密度脂蛋白作为药物载体的研究进展及应用前景。方法以近年来的研究文献为基础,根据高密度脂蛋白的结构和代谢途径,对高密度脂蛋白作为药物载体的特性、应用研究等进行综述。结果高密度脂蛋白是人体内体积最小、密度最高的脂蛋白,具有独特的亲水性-疏水性结构、内源性可完全降解以及不被网状内皮系统识别和清除等多种作为药物载体的特性。以高密度脂蛋白为药物载体,不仅能够避免网状内皮系统的清除,克服药物水溶性和耐受性差、毒副作用强的缺陷,而且可以通过受体介导的机制选择性增加特定部位的药物浓度,增强药物的活性。结论高密度脂蛋白作为一种潜在的高效靶向性药物载体受到越来越多的重视,具有巨大的发展潜力及应用前景。

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论著

载白细胞介素18基因多聚复合物纳米粒的性质及表达研究

聂宇;陈平;高薇;袁雯旻;王秀丽;张志荣

2009, 44(14): 1044-1048.

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目的载小鼠白介素18重组质粒纳米粒的性质及其表达研究。方法以无毒的可生物降解的高分子材料聚乙二醇/乙交酯丙交酯作为载体材料,采用双乳化溶剂蒸发法制备了载聚阳离子-DNA复合物纳米粒(polymer-polycationic peptide-DNA,PPD),用透射电镜观察该多聚复合物的形态,用激光粒度仪测定其粒径和Zeta电位,琼脂糖电泳分析抗核酸酶和抗超声的能力,用Westernblot检测在HepG₂肝癌细胞中的表达情况。结果制得的纳米粒,形态圆整,大小均匀,平均粒径(155±2.97)nm,平均Zeta电位为(-27.31±2.02)mV,平均包封率91.12%,质粒制成纳米粒后提高了质粒对抗超声剪切及核酸酶降解的能力,细胞转染表达效率也显著优于裸质粒。结论PPD纳米粒是基因治疗的临床应用中一种很具前景的多聚复合物载体系统。

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论著

均匀设计-高通量筛选技术在中药丹参多成分配比研究中的应用

张丹参;张天泰;杜冠华

2009, 44(14): 1048-1052.

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目的以丹参有效成分组合活性评价为切入点,建立一种多因素多水平的均匀设计-高通量筛选(UD-HTS)中药研究新的模式。方法选择具有药理活性的丹参有效成分11种(其中脂溶性成分4种,水溶性成分7种),通过均匀设计,进行各种成分及不同浓度之间相互作用的组合,以DPPH氧化法评价各种有效成分组合对药效的影响。结果经过初筛和复筛,初步得到了丹参最佳水溶性配伍、水溶性+脂溶性配伍及优化组合配伍的组合样品。结论均匀设计-高通量筛选技术是适用于传统多因素多水平组合特点的大规模药效筛选研究新方法。

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论著

小飞蓬化学成分的研究

邵帅;严铭铭;毕胜男;黄耀玲;付影超;徐洋

2009, 44(14): 1053-1055.

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目的研究小飞蓬的化学成分。方法应用溶剂法进行提取,采用硅胶柱色谱和凝胶柱色谱Sephadex LH-20进行分离纯化,通过理化方法和波谱数据分析进行结构鉴定。结果从体积分数70%乙醇提取物中分离并鉴定了12个化合物,分别为α-香树脂醇(Ⅰ)、β-香树脂醇(Ⅱ)、β-谷甾醇(Ⅲ)、表木栓醇(Ⅳ)、齐墩果酸(Ⅴ)、菠甾醇-3-O-葡萄糖苷(Ⅵ)、3,5,7,3′,4′-五羟基黄酮(Ⅶ)、槲皮素-3-O-α-L-鼠李糖苷(Ⅷ)、芦丁(Ⅸ)、野黄芩苷(Ⅹ)、黄芩苷(Ⅺ)、绿原酸(Ⅻ)。结论12个化合物均为首次从该植物中分离得到。

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论著

短柱肖菝葜中的一个新化合物

秦文杰;高寒;王钢力;林瑞超

2009, 44(14): 1056-1059.

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目的对短柱肖菝葜的化学成分进行研究。方法应用多种色谱技术进行分离纯化,通过理化方法和波谱数据进行结构鉴定。结果分离并鉴定了3个化合物,分别为2-O-α-L-鼠李吡喃糖基-5-C-β-D-葡萄吡喃糖基-4,6-二羟基-苯基-对羟基苯酮(Ⅰ);大豆素(Ⅱ)和β-谷甾醇酯-3β-吡喃葡萄糖苷-6′-O-棕榈酸酯(Ⅲ)。结论Ⅰ为新化合物,简易命名为肖菝葜苷B;所有化合物均系首次从该属植物中分离得到。

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论著

山茱萸炮制前后的HPLC指纹图谱研究

杜伟锋;梁小娟;蔡皓;蔡宝昌;张云;丛晓东

2009, 44(14): 1059-1062.

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目的建立山茱萸炮制前后的高效液相(HPLC)指纹图谱。方法选择山茱萸生、制品各12批,以体积分数80%甲醇溶液超声提取制备溶液,应用Agilent Zorbax C₁₈(4.6mm×250mm,5μm)柱,二极管阵列检测器(DAD),以0.1%磷酸溶液和乙腈为流动相,梯度洗脱,流速1mL·min^-1,柱温30℃,检测波长240nm。结果山茱萸生品样品中共检测到19个共有色谱峰,可以指认5个共有峰;山茱萸制品样品中共检测到23个共有色谱峰,可以指认6个共有峰。结论从整体上显示生、制品的特征,为山茱萸生、制品的质量控制提供有效手段。

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论著

壳聚糖及其衍生物对HaCaT细胞膜电位的影响

何文;肖礼海;孙安琪;王小芹;徐燃

2009, 44(14): 1063-1066.

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目的用流式细胞仪检测壳聚糖及其衍生物对HaCaT细胞膜电位的影响。方法合成不同取代度的N-三甲基壳聚糖(TMC)和N-羧甲基壳聚糖(MCC);用纯水作对照,运用荧光分子探针DiBAC₄(3)标记HaCaT细胞膜电位,流式细胞仪检测壳聚糖及其衍生物处理之后细胞膜电位的变化情况。结果与纯水组比较,壳聚糖及其衍生物都能显著降低细胞膜电位,其中,TMC20组作用最明显,TMC40组作用最微弱。结论壳聚糖及其衍生物降低细胞膜电位,可能是其具备透皮吸收促进作用的原因之一。

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论著

芦笋多糖对S180小鼠红细胞补体受体-1(CR1,CD35)数量及活性的影响

季宇彬;闵永萃;汲晨锋c

2009, 44(14): 1066-1069.

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目的研究探讨芦笋多糖对S180小鼠红细胞补体受体-1(CR1)数量、红细胞CR1天然免疫活性的影响。方法取小鼠的新鲜红细胞,用大鼠抗小鼠CD35一抗和FITC-羊抗大鼠二抗标记小鼠红细胞,应用流式细胞仪测定小鼠红细胞CR1数量;用红细胞免疫花环实验检测红细胞C3b受体花环率(RBC-C3bRR)和肿瘤红细胞细胞花环率(DTER)。结果芦笋多糖高剂量组和中剂量组使S180小鼠红细胞CR1数量和RBC-C3bRR、DTER显著性增加。结论芦笋多糖可以改善S180小鼠红细胞免疫功能,可能是其抗肿瘤作用的机制之一。

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论著

环孢素A逆转野百合碱所诱导的右心室重构

杨丹莉;李晓辉;张海港;杨晓娇;郝雪琴;苏敏

2009, 44(14): 1070-1073.

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目的探讨环孢素A(cyclosporine A,CsA)是否逆转野百合碱(monocrotaline,MCT)诱导的右心室重构及其作用机制的初步探讨。方法雄性SD大鼠随机分正常对照组,MCT模型组,CsA低、高剂量组(0.33和1mg·kg^-1)。MCT造模后14～21d给CsA(ig,bid)。造模22d右心导管术检测右室收缩压(RVSP);称右室自由壁(RV)及左心室加室间隔(LV+SEP)重,计算右心肥大指数(RVHI=RV/LV+SEP);光镜及电镜观察右室结构变化;免疫组化检查右室心肌细胞PCNA的表达。结果CsA逆转MCT所引起RVSP、RVHI的升高(P<0.05或P<0.01)、右室心肌细胞肥大、线粒体肿胀变性及PCNA抗原的过表达。高剂量CsA作用更明显。结论CsA(1mg·kg^-1 ig,bid)能明显逆转MCT诱导的右室重构,其机制可能与降低右室后负荷及抑制右室心肌细胞肥大有关。

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论著

水性包衣制备银杏总内酯缓释微丸及其质量评价

刘清飞;周莉玲

2009, 44(14): 1074-1080.

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目的制备银杏总内酯(主含银杏内酯GA,GB,GC)缓释微丸并对其进行质量评价。方法采用乙基纤维素的水性分散体对微丸进行流化床包衣,并对影响药物释放的因素,如包衣液的组成、制备工艺因素、释放度测定方法等进行考察。对所制备的银杏总内酯缓释微丸进行质量评价。结果所制备的微丸具有较理想的释放及较好的圆整度、流动性、稳定性等,不同成分体外释放度拟合的释药方程不同。结论采用流化床水性包衣技术制备缓释微丸,具有快速、高效、质量可控的特点,可适合产业化生产。

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论著

塞克硝唑苯甲酸酯与羟丙基-β-环糊精在水溶液中包合作用的研究

张霄翔;朱梅梅;郑珊珊

2009, 44(14): 1080-1083.

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目的研究塞克硝唑苯甲酸酯(secnidazole benzoate,SBZ)与羟丙基-β-环糊精(hydroxylpropyl-β-cyclodextrin,HP-β-CD)在水溶液中的包合作用、包合比及包合过程中的热力学参数变化。方法分别采用相溶解度法、紫外吸收分光光度法、等摩尔系列法等方法测定SBZ与HP-β-CD在水溶液中包合作用、包合比及包合过程中的热力学参数变化。结果在不同pH值的缓冲液中,SBZ与HP-β-CD均可形成1∶1包合物;热力学参数显示包合过程为焓推动的熵减过程,可自发进行(△G<0)。结论SBZ与HP-β-CD在水溶液中可自发形成摩尔比为1∶1的包合物,从而增加其溶解度。选择适宜的包合温度及合适的pH值将有利于包合过程的进行。

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论著

神经毒素自组装核壳型纳米粒的制备及其体外释药研究

柳琳;徐陆忠;何晓玮;赵燕敏;冯健;李范珠

2009, 44(14): 1084-1088.

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目的制备亲水性多肽类药物神经毒素的自组装核壳型纳米粒,并对其理化性质及体外释药特性进行考察。方法以聚乙二醇-聚氰基丙烯酸乙酯嵌段共聚物(PEG-g-PECA)为载体,乳化聚合法制备神经毒素自组装核壳型纳米粒,采用正交实验优化制备工艺,制得的核壳型纳米粒通过透射电镜、Zeta电位/粒度分布仪考察理化性质,并用透析袋法分别研究其在pH7.4和6.8的PBS缓冲液中的体外释药特性。结果PEG-g-PECA能包埋亲水性多肽神经毒素,制备的神经毒素自组装核壳型纳米粒粒径为(89.6±8.9)nm,多分散系数为(0.110±0.003),包封率为(58.43±0.62)%,Zeta电位为(-38.81±0.47)mV;在pH7.4和6.8的PBS缓冲液中的体外释药行为均符合Weibull方程,分别为lnln[1/(1-Q)]=0.474lnt-1.6121,r=0.9946(pH7.4)及lnln[1/(1-Q)]=0.351lnt-0.8271,r=0.9708(pH6.8)。结论以PEG-g-PECA为载体制备亲水性多肽类药物自组装核壳型纳米粒方法可行,所得纳米粒包封率较高,理化性质稳定,体外释药具有缓释制剂特征。

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论著

刺葡萄籽油对匹伐他汀健康人体药动学的影响

阳国平;熊萱;袁洪;谭鸿毅;欧阳冬生;黄志军;谭志荣;刘东波;刘畅

2009, 44(14): 1089-1092.

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目的研究健康志愿者服用刺葡萄籽油后对匹伐他汀药动学的影响。方法用自身前后对照随机交叉的试验方法,筛选8名健康受试者,男女各半,一组连续7d口服匹伐他汀钙片,另一组连续7d同时口服刺葡萄籽油软胶囊和匹伐他汀钙片,洗脱2周后,两组交叉服用药物。用HPLC-MS/MS测定血浆匹伐他汀的浓度,用DAS2.0软件计算药动学参数。结果联用刺葡萄籽油软胶囊和匹伐他汀钙片与单用匹伐他汀钙片的主要药动学参数:AUC分别为(152.9±66.26)和(135.556±76.133)μg·h·L^-1,ρ_max分别为(33.51±15.121)和(33.109±21.324)μg·L^-1,t_max分别为(0.688±0.259)和(0.875±0.443)h,t_1/2分别为(15.76±12.118)和(11.753±6.892)h,CL分别为(15.4±1.764)和(17.106±5.027)L·h^-1。结论在健康受试者体内连续服药时,除半衰期延长外,刺葡萄籽油对匹伐他汀的其他主要药动学参数未产生显著性影响。

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论著

LC-MS/MS同时测定人血浆中阿莫西林-氨溴索浓度及其药动学研究

陈苏宁;文爱东;丁莉坤;贾艳艳;王志睿;杭太俊

2009, 44(14): 1092-1096.

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目的建立LC-MS/MS同时测定人血浆中阿莫西林/氨溴索浓度。方法以Lichrospher C₁₈(4.6mm×150mm,5μm)为色谱柱,流动相为甲醇溶液(含0.2%甲酸)和水溶液(含0.2%甲酸),采用梯度洗脱进行分析,流速为1.0mL·min^-1,柱温为30℃。血浆样品经甲醇沉淀后进样,采用多反应监测(MRM)方式对样品进行测定。结果血浆中阿莫西林线性范围为5～20000μg·L^-1,氨溴索线性范围为1～200μg·L^-1;批间和批内精密度RSD均小于9%;方法的准确度为(100±7)%;最低定量限浓度(LLOQ)阿莫西林为5μg·L^-1,氨溴索为1μg·L^-1。结论本试验建立了同时测定阿莫西林和氨溴索浓度的方法,该方法灵敏、准确、简便、快速,适用于阿莫西林/氨溴索人体药动学研究。

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论著

喹诺酮类药物半衰期的定量构动关系研究

陈石;何华;余江河c;郑珩c;Chong hm-Hy

2009, 44(14): 1097-1100.

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目的应用多元线性回归方法研究喹诺酮类药物的分子结构和半衰期间的定量构动关系(QSPR)。方法利用Hyperchem和Chemoffice软件计算了25个喹诺酮类药物的结构参数和电性参数。随机选取20个药物做训练集以建立QSPR模型,5个常用药物做检验集以检验模型的准确性。结果影响喹诺酮半衰期的主要参数E_HOMO,φ₃,LogP,DM4个分子描述符进入模型,模型复相关系数达0.958。检验集的计算值与实验值复相关系数达0.924。结论所建立的模型能够很好地预测喹诺酮类药物的半衰期,并有效地描述其影响因素。

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论著

硫酸吗啡栓在中晚期癌痛患者体内的多次药动学研究

杨晓燕;田晓娟;刘泽源

2009, 44(14): 1101-1104.

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目的研究硫酸吗啡栓在中、晚期癌痛患者体内多次给药后的药动学特性。方法16名符合入选条件的中、晚期癌痛患者按入组顺序随机分组,每组8人接受一个剂量(10或20mg)的多次给药试验,每隔8h给药1次,连续给药13次。采用高效液相色谱-串联质谱(HPLC-MS/MS)测定血药浓度。结果多次给予硫酸吗啡栓10mg后,主要药动学参数分别为:ρ_max为(19.28±6.77)μg·L^-1;t_max为(0.91±0.50)h,AUC_ss为(70.79±16.34)μg·h·L^-1,ρ_av为(8.85±2.04)μg·L^-1,DF为(145.4±48.31)%;多次给予硫酸吗啡栓20mg后,主要药动学参数分别为:ρ_max为(36.76±15.02)μg·L^-1;t_max为(1.56±1.09)h;AUC_ss为(189.81±111.44)μg·h·L^-1,ρ_av为(23.73±13.93)μg·L^-1,DF为(108.64±51.40)%。试验过程中,各项检查未见异常,未见不良反应发生。结论该药在试验剂量下具有良好的安全性;对各组药动学参数进行方差分析,各组药动学参数间未显示性别差异。

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论著

舒郁胶囊质控方法的研究

白林;高瑾;杨帆

2009, 44(14): 1105-1107.

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目的建立舒郁胶囊的质控方法。方法采用薄层色谱法对舒郁胶囊中的酸枣仁、五味子、栀子3味药材进行定性鉴别,采用高效液相色谱法对舒郁胶囊中的栀子苷进行含量测定。结果在舒郁胶囊中能检测到3味药材的特征斑点,栀子苷平均含量为每粒7.61mg;栀子苷在10～160mg·L^-1内呈良好线性关系r=0.9999,平均回收率为98.53%,RSD为1.24%,n=6。结论方法简便可行,重现性好,可用于该药品的质量控制。

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论著

HPLC测定硫普罗宁注射液含量及其有关物质

黄静 ;尹燕杰;黄海伟;张启明;杭太俊

2009, 44(14): 1108-1111.

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目的建立了HPLC测定硫普罗宁注射液的含量及有关物质。方法采用Waters Symmetry C₁₈柱(4.6mm×200mm,5μm);流动相:0.025mol·L^-1磷酸二氢钾溶液(用磷酸调pH值至3.2)-乙腈(95∶5);检测波长:210nm;柱温:30℃;流速:1.0mL·min^-1;进样量:20μL。结果硫普罗宁与杂质分离良好,在0.020～0.996g·L^-1内呈良好的线性关系,r=0.9998。平均回收率(n=9)为99.50%。结论该方法灵敏快速、结果准确、重现性好,可用于该制剂的质量控制。

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论著

高效液相色谱法测定L-肌肽原料药的含量及其有关物质

韩木南;陈晓辉;其其格;纪晓影;毕开顺

2009, 44(14): 1111-1113.

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目的建立HPLC测定L-肌肽原料药的含量并进行有关物质检查。方法采用Kromasil NH₂色谱柱(4.6mm×200mm,5μm),流动相为乙腈-40mmol·L^-1磷酸氢二钾溶液(44∶56,磷酸调pH6.3),流速1.0mL·min^-1,检测波长为210nm,柱温35℃。结果L-肌肽在9.93～99.3mg·L^-1内线性关系良好(r=0.9998),平均回收率为100.5%(RSD=1.0%),检测限为1ng(S/N=3)。L-肌肽与有关物质分离良好。结论该方法操作简便、重复性好、专属性强,可用作L-肌肽原料药的含量测定和有关物质检查。

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药物与临床

儿科住院病人临时调配药物的用药状况调查

蔡志波;林艳;王珏;盛炳义

2009, 44(14): 1114-1115.

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药事管理

对拆零药品包装袋上注明药品生产批号、药品有效期的探讨

沈英;何立平

2009, 44(14): 1116-1117.

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药事管理

门诊药房优化医患关系工作的探讨

王建梅;甄霞

2009, 44(14): 1117-1118.

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新药述评

外周μ阿片受体拮抗剂——溴甲基纳曲酮

杨晨;傅得兴;胡欣;张天虹;毕开顺;陈小辉

2009, 44(14): 1119-1120.

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