%0 Journal Article %A 曹瑞梅 %A 李珂 %A 冯亚莉 %A 朱玮 %A 翟广玉 %T 槲皮素-3-O-酰基酯的合成及抗肿瘤活性研究 %D 2022 %R 10.11669/cpj.2022.18.004 %J 中国药学杂志 %P 1518-1527 %V 57 %N 18 %X 目的 合成槲皮素-3-O-酰基酯,探索抗肿瘤活性。方法 以芦丁为原料,经苄基化保护、酸水解、酯化反应,再经钯/碳(Pd/C)催化加氢脱苄基得到12种槲皮素-3-O-酰基酯,使用红外(IR)、氢谱(1H-NMR)、碳谱(13C-NMR)、液质联用(ESI-MS)测定结构,采用邻二氮菲法和1,1-二苯-2-苦基肼(DPPH)法考察了12种目标化合物的抗氧化活性,采用3-(4,5-二甲基噻唑-2)-2,5-二苯基四氮唑溴盐(MTT)法测定抗肿瘤活性。结果 光谱确定了目标化合物的结构,抗氧化性实验显示,大部分目标化合物的清除率(SC50)小于槲皮素或与槲皮素相当,提示3-OH不是槲皮素抗氧化活性的必需基团,目标化合物对人食管癌细胞EC109、人食管鳞癌细胞EC9706、人胃癌细胞MGC-803、人前列腺癌细胞PC-3四株肿瘤细胞的体外增殖抑制作用增强。结论 合成了12个目标化合物,与母体槲皮素比较,对肿瘤细胞的增殖抑制作用显著增强。 %U http://journal11.magtechjournal.com/Jwk_zgyxzz/CN/10.11669/cpj.2022.18.004