中国药学杂志

过刊目录

  • 2022年, 57卷, 第7期
    刊出日期：2022-04-08
      
    综述
    论著
  • 全选
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    综述
  • 综述
    蒙药材吉勒泽的研究进展
    白永峰, 宝音图, 曹乌吉斯古楞
    2022, 57(7): 509-516. https://doi.org/10.11669/cpj.2022.07.001
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    蒙药材吉勒泽是蒙医习用药材之一,本草记载历史悠久, 可分为查干-吉勒泽和哈日-吉勒泽两种。笔者通过系统文献研究对吉勒泽的化学成分和药理活性进行综述,吉勒泽中含有多种化学成分,主要有环烯醚萜类、三萜类、黄酮类、木脂素类、甾体类及糖类等成分,具有抗炎、保肝、镇痛、抗肿瘤、抗病毒,以及对心血管系统疾病有较好的作用。蒙医药具有自己独特的理论体系,对吉勒泽的质量控制、药效物质基础,以及药理作用与机制仍需要进一步深入研究。
  • 综述
    蛋白质精氨酸甲基转移酶5小分子抑制剂的研究进展
    李慧, 邹毅, 宋利, 唐海, 徐云根
    2022, 57(7): 517-523. https://doi.org/10.11669/cpj.2022.07.002
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    蛋白质精氨酸甲基转移酶5(PRMT5)是蛋白质精氨酸甲基化转移酶(PRMTs)家族的重要一员。在人类的多种恶性肿瘤包括肺癌、卵巢癌、结直肠癌、乳腺癌、黑色素瘤、白血病及恶性胶质瘤中,PRMT5的表达均出现上调。此外,PRMT5作为套细胞淋巴瘤(MCL)与胶质母细胞瘤的抗癌靶点已被确证,以PRMT5为靶点的抗肿瘤小分子抑制剂的研究越来越受到人们的关注。本文综述了近年来发现的PRMT5小分子抑制剂的研究进展,为未来的药物设计和发现提供参考。
  • 综述
    百可利在帕金森病中的神经保护作用机制研究进展
    郝丹丹, 张垒, 郎卫红, 王玉敏
    2022, 57(7): 524-529. https://doi.org/10.11669/cpj.2022.07.003
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    百可利(baicalein)是一种重要的黄酮类化合物,主要存在于黄芩的根中。研究表明,百可利在帕金森病的细胞模型和动物模型中具有神经保护作用,其能够抑制α-synuclein蛋白聚集、抗炎作用、调控Nrf2/ARE抗氧化防御体系、抑制铁损伤和抑制脂氧合酶。百可利可作为治疗帕金森病的潜在药物,笔者就百可利在帕金森病中的神经保护作用及其分子机制进行了综述。
    • 论著
  • 论著
    响应面法优化大孔树脂纯化菟丝子总黄酮工艺
    辛科颖, 孙向明, 胡扬, 宋辉, 李文兰, 丁振铎
    2022, 57(7): 530-538. https://doi.org/10.11669/cpj.2022.07.004
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    目的 优化大孔树脂纯化菟丝子总黄酮工艺。方法 采用单因素实验,以总黄酮、金丝桃苷的吸附率和解析率为指标,筛选最佳大孔树脂型号。以总黄酮、金丝桃苷吸附量为指标,考察吸附时间、漏点浓度、上样液pH对纯化工艺的影响。以总黄酮、金丝桃苷洗脱率为指标,考察洗脱液流速、洗脱液体积、洗脱液浓度对纯化工艺的影响。在此基础上,以总黄酮与金丝桃苷含量的归一值为指标,利用Box-Behnken响应面法优化并确立最佳工艺。结果 菟丝子总黄酮纯化的最佳树脂型号为AB-8型,最佳工艺条件为:上样液pH 3.9、洗脱液体积19.6BV,洗脱液浓度74%,验证实验的总OD值为0.982 5,与模型预测值接近。纯化前后,总黄酮含量由18.95 mg·g-1提高至85.68 mg·g-1,金丝桃苷含量由4.12 mg·g-1提高至16.85 mg·g-1。结论 优选的纯化工艺方法稳定、可行,可用于菟丝子总黄酮的纯化。
  • 论著
    蜘蛛香炮制品的化学成分和抗炎活性研究
    赵倩, 饶凯瑞, 周艳, 王云, 刘丹, 李蓉涛, 李洪梅
    2022, 57(7): 539-548. https://doi.org/10.11669/cpj.2022.07.005
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    目的 研究蜘蛛香炮制品的化学成分及其抗炎活性。方法 采用正相硅胶柱色谱、羟丙基葡聚糖凝胶(Sephadex LH-20)、ODS和高效液相色谱(HPLC)等多种分离材料和方法进行分离纯化,通过理化性质及波谱数据鉴定化合物结构,采用脂多糖(LPS)诱导的RAW264.7细胞体外炎症模型,以总一氧化氮合成酶抑制剂(L-NMMA)作为阳性对照,对化合物进行体外抗炎活性评价。结果 从蜘蛛香炮制品的乙酸乙酯相共分离鉴定了25个化合物,分别为(3S,4R,5S,7S,8S,9S)-3,8-环氧-7-羟基-4,8-二甲基全氢环戊基[c]吡喃(1)、(3S,4S,5S,7S,8S,9S)-3,8-环氧-7-羟基-4,8-二甲基全氢环戊基[c]吡喃(2)、去酰基缬草醛(3)、缬草醛(4)、8-羟基-7′-表松脂醇(5)、(+)-表松脂醇(6)、青刺尖木脂醇(7)、 (7R,8S,7′R,8′S)-5-甲氧基青刺尖木脂醇(8)、(-)-松脂醇(9)、绿原酸(10)、橙皮素(11)、3,8-二羟基-2-甲基色原酮(12)、penicisochroman J(13)、2,5-二(4-羟基-3-甲氧基苯基)-1,4-二烷(14)、4,4′-二羟基-3,3′-二甲氧基-反式-1,2-二苯乙烯(15)、对苯二酚(16)、4-羟基-3-甲氧基苯甲醛(17)、乙酰香草酮(18)、4-羟基-3-甲氧基桂皮醛(19)、2,3-二羟基-1-甲氧基苯(20)、5-羟甲基-2-呋喃甲醛(21)、5-乙酰糠醇(22)、5-[(5-(hydroxymethyl)furan-2-yl)methoxymethoxymethyl]furan-2-carbaldehyde(23)、5-({5-[(5-(hydroxy methyl)furan-2-yl)methoxy(methoxymethyl)]-furan-2-yl} methoxy(methoxymethyl)) furan-2-carbaldehyde(24)和6-羟基-2H-吡喃-3-醛(25)。其中,化合物3,15,16和19均能够显著抑制RAW264.7细胞中脂多糖诱导的一氧化氮生成,且呈显著的剂量依赖性,表现出潜在的抗炎活性。结论 炮制后的蜘蛛香化合物结构类型涉及环烯醚萜及其降解产物、苯丙素、黄酮、色原酮、芳香衍生物和糠醛衍生物等。在炮制过程中,主要是环烯醚萜和单糖的结构发生了变化;化合物 5、6、9~25均为首次从蜘蛛香中分离得到,其中,化合物3,15,16和19具有抗炎活性,半数抑制浓度(IC50)值分别为29.04、10.77、6.37和10.98 μmol·L-1。
  • 论著
    紫杉醇棕榈酸酯白蛋白纳米粒的制备及药效和骨髓抑制毒性评价
    陈新美, 许幼发, 林志浙, 顾永卫, 武鑫, 陈建明
    2022, 57(7): 549-553. https://doi.org/10.11669/cpj.2022.07.006
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    目的 制备紫杉醇棕榈酸酯白蛋白纳米粒(Nab-PTX-PA)冻干粉,对其抑瘤效果和骨髓抑制毒性进行评价。方法 采用纳米颗粒白蛋白结合技术(NabTM技术)制备Nab-PTX-PA冻干粉,对Nab-PTX-PA处方的形态、粒径和电位进行表征并比较Nab-PTX-PA冻干前和冻干复溶后粒径、电位的变化。通过构建4T1荷瘤小鼠模型,考察Nab-PTX-PA的抗肿瘤活性。荷瘤小鼠药效给药结束后取血进行血常规检测,考察该制剂的骨髓抑制毒性。结果 本研究成功制备了外观平整饱满、生理盐水复溶后再分散性良好的Nab-PTX-PA冻干粉,且制备Nab-PTX-PA冻干粉粒径为(87.63±1.15)nm(n=3),Zeta电位为(-11.7±0.61) mV(n=3),冻干前和复溶后Nab-PTX-PA的粒径、电位均无明显变化。药效学研究结果表明,Nab-PTX-PA(51.16 mg·kg-1)的抗肿瘤作用高于Abraxane® (20 mg·kg-1),且具有统计学意义。骨髓抑制毒性结果表明,Nab-PTX-PA(25.58 mg·kg-1)对小鼠的骨髓抑制毒性低于等剂量市售药物Abraxane® ,Nab-PTX-PA(51.16 mg·kg-1)对小鼠的骨髓抑制毒性与市售药物Abraxane® (20 mg·kg-1)相当。结论 采用NabTM技术制备的Nab-PTX-PA冻干粉性质稳定,Nab-PTX-PA(25.58 mg·kg-1)与等剂量的Abraxane® (20 mg·kg-1)相比,降低了骨髓抑制毒性,Nab-PTX-PA(51.16 mg·kg-1)和Abraxane® (20 mg·kg-1)毒性相同时,抗肿瘤效果较为明显。
  • 论著
    伊马替尼胶束的制备与体外克服肿瘤耐药性的研究
    吕风梅, 李北雪, 周翔, 何駸頔, 随力, 刘哲鹏
    2022, 57(7): 554-562. https://doi.org/10.11669/cpj.2022.07.007
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    目的 伊马替尼(imatinib,IMN)包埋于托可索仑(tocofersolan,TPGS)胶束中,以提高其水溶性,并对其理化性质进行表征,及与人源耐药细胞株MCF-7/ADR的作用效果。通过TPGS胶束运输IMN进入细胞,可克服肿瘤细胞的多药耐药性,提高抗肿瘤效果,为进一步体内药效研究提供基础。方法 采用薄膜分散法制备IMN-TPGS胶束,对其粒径、电位、形态、载药量和包封率及体外释放行为进行表征,考察该胶束对MCF-7/ADR细胞的抗肿瘤效果。结果 IMN-TPGS胶束平均粒径为(22.69±2.39)nm,表面呈电中性,外观圆整,载药量为(1.55±0.06)%,包封率为(63.49±2.42)%;具有较高的耐稀释性,血清稳定性和冻干-复溶稳定性;在体外释放72 h后,累积释放度近100%,释放速率缓慢;IMN-TPGS胶束对MCF-7/ADR的IC50为12.27 μmol·L-1,细胞毒性大,细胞内药物含量高,可诱导近半数细胞凋亡。结论 IMN-TPGS胶束粒径均一,分散性良好,稳定性高,具有较强抗稀释性,有利于体液长循环,对耐药细胞株有明显的抗肿瘤效果,在一定程度上可以克服其多药耐药性。
  • 论著
    UPLC-MS/MS测定大鼠血浆中奥拉帕利的浓度及其药动学研究
    熊婧, 杨玲, 戴霞林, 石岩
    2022, 57(7): 563-566. https://doi.org/10.11669/cpj.2022.07.008
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    目的 建立一种具有高灵敏度和高选择性测定大鼠血浆中奥拉帕利药物浓度的超高效液相色谱-串联质谱(UPLC-MS/MS)检测方法,并研究奥拉帕利在大鼠体内的药动学特征。方法 大鼠血浆样品采用乙腈沉淀法去除蛋白,色谱柱为Acquity UPLC BEH C18柱 (2.1 mm×50 mm,1.7 μm),流动相为0.1%甲酸水溶液-乙腈,梯度洗脱。质谱采用电喷雾离子源,多反应监测正离子模式,奥拉帕利定量离子对为m/z 435.19→m/z 367.1。以50 mg·kg-1奥拉帕利经大鼠灌胃给药后于不同时间点采集血样,利用建立的方法进行检测分析,并用DAS2.0软件计算药动学参数。结果 血浆中奥拉帕利在(0.6~1 821) ng·mL-1内线性关系良好,定量限为0.15 ng·mL-1,日内、日间精密度RSD均小于5.5%,准确度在95.4%~99.2%内,平均提取回收率为84.2%~96.0%,基质效应在91.4%~108.8%内。结论 建立的方法灵敏度高、结果准确,可用于大鼠血浆中奥拉帕利质量浓度的测定及其药动学研究。
  • 论著
    不同基原柴胡配方颗粒的鉴别研究
    杜微波, 马智玲, 李雪, 陈敬然, 万莹莹, 沈建梅
    2022, 57(7): 567-572. https://doi.org/10.11669/cpj.2022.07.009
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    目的 基于超高效液相色谱(UPLC)特征图谱,建立快速、有效鉴别南、北柴胡配方颗粒的方法。方法 采用色谱柱ACQUITY UPLC® BEH C18(2.1 mm×100 mm,1.7 μm),流动相为乙腈-水,流速0.4 mL·min-1梯度洗脱,检测波长为211 nm,250 nm,柱温35 ℃,对南、北柴胡配方颗粒进行特征图谱测定,分析特征峰差异。结果 特征图谱方法精密度、稳定性良好,表明建立的方法合理、可行。其中北柴胡配方颗粒特征图谱有9个共有峰,南柴胡配方颗粒特征图谱有12个共有峰,南、北柴胡配方颗粒有7个共有峰,说明两者主要化学成分大体相同,个别成分存在一定差异。以特征峰差异可以对南、北柴胡配方颗粒进行区分,并进一步确定了南、北柴胡配方颗粒鉴别的直观区分点(β值)。结论 UPLC特征图谱可对南、北柴胡配方颗粒进行质量评价,且能快速、准确、直观地反映南、北柴胡配方颗粒的基原差异,为南、北柴胡配方颗粒合理的临床应用提供重要的数据支撑。
  • 论著
    量反应平行线测定法在人凝血因子Ⅷ效价测定中的应用
    史卓维, 王鸣人, 段徐华, 邵泓, 陈钢
    2022, 57(7): 573-577. https://doi.org/10.11669/cpj.2022.07.010
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    目的 建立适用于人凝血因子Ⅷ效价测定(一期法)的统计分析方法。方法 采用一期法对人凝血因子Ⅷ的效价进行测定,采用量反应平行线测定法进行效价计算,并对该方法进行方法学验证。采用经验证的方法对来自7家企业的21批人凝血因子Ⅷ样品进行效价测定,并与标准曲线带入法进行比较。结果 效价测定范围为标示量的64%～156%;以效价测定值的对数对理论值的对数作线性回归,相关系数r为0.990 4;相对偏倚为0.5%～3.1%,其90%置信区间为-3.8%～6.1%;中间精密度为3.8%～6.7%,其95%置信上限为7.0%～12.3%;不同批次的激活的部分凝血活酶(APTT)试剂和人凝血因子Ⅷ缺乏血浆,对测定结果的影响无统计学意义,方法耐用性良好。采用量反应平行线测定法对21批样品进行测定,其结果与标准曲线带入法的结果表现出良好一致性。结论 与标准曲线带入法相比,应用量反应平行线测定法分析一期法测定的人凝血因子Ⅷ效价,可增加实验数据的可靠性,并有效控制测定方法的误差,从而更好地控制人凝血因子Ⅷ质量。
  • 论著
    基于个体参与者数据Meta分析评价临床药师会诊在感染性疾病治疗中的效果研究
    张家兴, 张瑞, 谢娟, 陈琦, 熊世娟, 钱鑫
    2022, 57(7): 578-584. https://doi.org/10.11669/cpj.2022.07.011
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    目的 本研究旨在评估临床药师抗感染会诊的效果,探讨临床药师专业对会诊结局的影响。方法 本研究连续纳入2017年4月至2019年12月的感染会诊患者,前瞻性收集患者的基线信息,开展多中心队列研究。以临床医师在治疗中是否采纳临床药师的建议作为暴露因素,以感染治疗有效率作为结局指标。统计分析基于个体参与者数据(individual participant data,IPD)Meta分析。结果 共纳入来自12家三级医疗机构的2 631例感染会诊患者,IPD Meta分析结果显示,在控制其他混杂因素的情况下,临床药师会诊干预能改善患者的预后[合并比值比(OR)=1.80,95%置信区间(CI):1.14~2.84,P=0.012],而感染和非感染专业临床药师的会诊效果相当(OR=0.87,95%CI:0.62~1.22,P=0.421)。结论 临床药师会诊是一种能够优化感染性疾病治疗的干预措施,并且可实现服务的标准化。
  • 论著
    医院制剂中心GMP规范下教学模式建立与实践的探索
    刘继业, 李宏妍
    2022, 57(7): 585-588. https://doi.org/10.11669/cpj.2022.07.012
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    目的 探索医院制剂中心对药学毕业实习生教学模式建立与实践。方法 笔者总结了医院制剂中心药师培训带教方法及培训内容。同时结合制剂的专业特点,将每个制剂的工作环节设计成规范化表格和教案的形式,建立了医院制剂培训体系。结果 通过系统化、规范化医院制剂中心教学培训模式,强化评估考核,有利于药学实习生快速掌握相关知识,使整个培训带教工作井然有序,规范进行,取得了较好的培训效果。结论 我院制剂中心的培训体系在培训目标、培训制度、考核等方面持续改进,优化药学毕业实习生的专业知识和技能,为促进医院制剂发展储备力量。