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• 2016年, 51卷, 第23期
  刊出日期：2016-12-15

    

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综述
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  综述

  线粒体自噬在心血管疾病中的作用及研究进展

  卢颖, 潘磊, 林超, 吴祥, 孙鑫, 蒯美玉, 张启春, 卞慧敏

  2016, 51(23): 1989-1992. https://doi.org/10.11669/cpj.2016.23.001

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  对近年来关于线粒体自噬在心血管疾病中的作用及相关机制研究做整理分析。正常情况下线粒体自噬能够维持细胞内线粒体功能的稳定性,从而确保心功能的正常运行。而线粒体自噬的异常与心血管疾病密切相关。线粒体自噬在防治心血管中具有重要作用,但其具体作用机制不明,有待进一步深入研究。
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  综述

  眼部给药新剂型

  孙茹茹, 汤湛, 王俏

  2016, 51(23): 1993-1998. https://doi.org/10.11669/cpj.2016.23.002

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  局部眼睛用药是治疗眼部疾病最常用的方法。然而,普通制剂在眼部的生物利用度很低,这使得许多药物对眼部疾病的防治效果并不理想,也给眼部疾病治疗带来了巨大挑战。近年来,纳米制剂在眼部给药系统中得到了广泛应用。目前,几种纳米载体新剂型如聚合物胶束、纳米粒、纳米混悬剂、脂质体、乳剂和树枝状聚合物已被开发,用于眼部给药系统;还有一些其他的新剂型如原位凝胶载体系统、植入剂、隐形眼镜和微针也在不断地研究中。研发这些新剂型的最终目的都是提高药物的生物利用度及治疗效果。笔者对这些方面近年来的发展做一综述,以期为开发新型眼部给药系统提供参考。
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  论著

  茅莓根化学成分研究

  张旭, 蒋丹, 王娟, 杨万青, 苏聪, 朱枝祥, 史社坡, 屠鹏飞

  2016, 51(23): 1999-2004. https://doi.org/10.11669/cpj.2016.23.003

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  目的 研究茅莓根的化学成分。方法 利用硅胶、Sephadex LH-20柱色谱、半制备高效液相色谱等分离技术。结果 从茅莓根的乙醇提取物中分离鉴定19个化合物。通过理化性质及波谱数据分析,其化合物结构分别鉴定为:对羟基苯甲酸(1),4-羟基-3,5-二甲氧基苯甲酸(2),3-甲氧基-4-羟基苯甲酸(3),β-谷甾醇(4),齐墩果酸(5),乌苏酸(6),2-oxo-坡模酸(7),坡模酸(8),对羟基苯乙醇(9),psiguanin A(10),2α-羟基熊果酸(11),委陵菜酸(12),2α,3α,19α,23-四羟基乌苏-12-烯-28-羧酸(13),表儿茶素(14),2α,3α,19α,24-四羟基齐墩果-12-烯-28-羧酸(15),2α,3α,19α,24-四羟基乌苏-12-烯-28-羧酸(16),2α,3β,19α-三羟基齐墩果-12-烯-23,28-二羧酸(17),悬钩子皂苷R₁(18)和β-胡萝卜苷(19)。结论 化合物1~3,5,7~10,12,15~17为首次从茅莓根中分离得到,化合物7,9为首次从悬钩子属植物中分离得到,化合物10,15~17为首次从蔷薇科植物中分离得到。
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  论著

  夏至草的化学成分研究

  张静, 庞道然, 李月婷, 郑姣, 张倩, 赵云芳, 屠鹏飞, 李军

  2016, 51(23): 2005-2008. https://doi.org/10.11669/cpj.2016.23.004

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  目的 研究夏至草(Lagopsis supina)全草的化学成分。方法 采用硅胶、Sephadex LH-20柱色谱和半制备HPLC等色谱方法对夏至草化学成分进行分离和纯化,结合其理化性质及MS、NMR等谱学数据鉴定化合物的结构。结果 从夏至草提取物正己烷、二氯甲烷、水萃取部位分离并鉴定了13个化合物,分别是叶绿醇(1)、胡萝卜苷(2)、8-O-乙酰哈巴苷(3)、antirrinoside(4)、筋骨草苷(5)、益母草苷A(6)、哈巴苷(7)、1-O-咖啡酰基-β-D-吡喃葡萄糖(8)、1-O-对香豆酰基-β-D-葡萄糖(9)、2-hydroxy-5-(2-hydroxyethyl)phenyl-1-O-β-D-glucopyranoside(10)、methyl 2-O-β-D-glucopyranosylbenzoate(11)、腺苷(12)和蔗糖(13)。结论 化合物1,3~13为首次从夏至草属植物中分离得到。
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  论著

  大八角枝叶中1个新的松香烷型二萜化合物

  方振峰, 刘欣, 张丽, 张涛

  2016, 51(23): 2009-2012. https://doi.org/10.11669/cpj.2016.23.005

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  目的 研究大八角(Illicius majus Hoot et Thoms)枝叶中的化学成分。方法 采用硅胶、Sephadex LH-20柱色谱、快速制备色谱和制备HPLC等技术进行分离和纯化,通过IR、NMR、MS等波谱方法鉴定化合物的结构。结果 从大八角枝叶中分离鉴定了6个化合物,分别为majusanicol(1),angustanoic acid G(2),对羟基苯乙醇(3),对羟基苯甲酸(4),间羟基苯甲酸(5)和3,5-二甲氧基-4-羟基苯甲酸(6)。结论 化合物1为新的松香烷型二萜化合物,化合物3~6为首次从该植物中分离得到。
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  论著

  槲皮素衍生物的合成及其抗肿瘤活性研究

  贾景景, 郭中原, 梁曜华, 游云, 王智民

  2016, 51(23): 2013-2017. https://doi.org/10.11669/cpj.2016.23.007

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  目的 设计合成以槲皮素为母核,引入基团为烯丙基或异戊烯基的系列槲皮素衍生物,并对其进行体外抗肿瘤活性研究。方法 以槲皮素(化合物1)为起始物,通过成醚反应合成目标化合物2、3、4、5、6、7、8。分别以人肺癌细胞A549、人乳腺癌细胞MDA-MB-231、人肝癌细胞HepG2为靶细胞,采用MTT法对所合成的化合物进行体外抗肿瘤活性评价。结果 合成了两个烯丙基取代、5个异戊烯基取代的槲皮素衍生物,其中5个为新化合物(4,5,6,7,8),其结构经¹H-NMR、¹³C-NMR表征。部分化合物对所选肿瘤细胞的增殖有较强的抑制作用:其中化合物6对肿瘤细胞A549、MDA-MB-231和HepG2均具有较显著的抗增殖活性,IC₅₀值分别为15.23、16.56、12.32 μmol·L^-1;化合物7对肿瘤细胞A549、MDA-MB-231具有较显著的抗增殖活性,IC₅₀值分别为8.92、2.90 μmol·L^-1。结论 槲皮素引入异戊烯基合成的化合物6和7具有显著的抗肿瘤活性,具有进一步研究的意义。
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  论著

  不同抗抑郁药物对大鼠血清中内源性代谢物轮廓的影响

  刘建业, 刘彩春, 贾金萍

  2016, 51(23): 2018-2024. https://doi.org/10.11669/cpj.2016.23.008

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  目的 采用¹H-NMR代谢组学技术比较文拉法辛、帕罗西汀和圣约翰草提取物3种药物对大鼠内源性代谢物轮廓的影响,探讨其作用机制的差异性。方法 采用3种药物对慢性不可预知应激(CUMS)动物模型进行干预,收集大鼠血清样本,进行¹H-NMR代谢组学分析、获得差异物代谢轮廓。结果 代谢组学分析结果显示,3种抗抑郁药物对CUMS模型大鼠血清中内源性代谢产物影响差异较大,对差异代谢物的回调程度有所不同,其中文拉法辛可回调6种、帕罗西汀可回调4种、圣约翰草提取物可回调5种,且乳酸、胆碱、N-乙酰糖蛋白是3个药物共同回调的。结论 不同的药物对内源性代谢物的调节种类和程度既具有差异性,也具有相似性,可为抗抑郁药物作用机制研究提供参考。
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  论著

  二氢杨梅素的抗疲劳作用研究

  曾露露, 王佳奇, 黄宝亮, 陈凯, 王月亮, 宋明铭, 丁传波, 郑毅男, 徐晓华, 刘文丛

  2016, 51(23): 2025-2029. https://doi.org/10.11669/cpj.2016.23.009

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  目的 研究二氢杨梅素对小鼠的抗疲劳作用,初步探讨其抗疲劳机制。方法 将40只雄性小鼠随机分为空白对照组、二氢杨梅素剂量组(40、20、10 mg·kg^-1),持续灌胃给药28 d后,通过对小鼠负重游泳实验,记录小鼠负重游泳时间。第29天不负重游泳90 min,分别测定小鼠肝糖原、血乳酸(BLA)、血尿素氮(BUN)、超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)、丙二醛(MDA)等生化指标,实时荧光定量逆转录-聚合酶链反应(RT-PCR)法检测过氧化物酶体增殖物激活受体共激活因子-1(PGC-1α)、过氧化物酶体增殖物激活受体α(PPARα)的基因表达。结果 与空白对照组相比,二氢杨梅素能够延长小鼠负重游泳时间,增加肝糖原在体内的储备,降低BLA、BUN、MDA水平,提高SOD和GSH-Px活性。实时荧光定量RT-PCR结果显示,二氢杨梅素剂量组疲劳小鼠骨骼肌中PGC-1α、PPARα的mRNA表达水平显著升高,且均具有统计学意义。结论 二氢杨梅素通过加速自由基的清除,增强小鼠的抗氧化能力,提高小鼠的运动能力发挥抗疲劳作用,其作用亦与骨骼肌中PGC-1α、PPARα基因表达有关联。
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  论著

  多柔比星-维生素E琥珀酸酯聚合物胶束的制备及体外抗肿瘤活性评价

  朱梦琴, 邱立朋, 李志超, 李凡, 蔺默含, 陈敬华

  2016, 51(23): 2030-2036. https://doi.org/10.11669/cpj.2016.23.010

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  目的 合成多柔比星-维生素E琥珀酸酯前药(DOX-VES),并利用透明质酸-十八胺聚合物(HA-C₁₈)对其进行包载,以增强其体外抗肿瘤功效。方法 通过酰胺反应合成DOX-VES,采用超声法制备得到载DOX-VES的HA-C₁₈胶束(DOX-VES/HA-C₁₈)。通过透射电镜观察其形态,粒径仪测定其粒径和Zeta电位,用动态光散射法测定载药胶束在pH 7.4 PBS溶液及在10%的胎牛血清(FBS)中的稳定性。采用超速离心法测定载药量和包封率,透析法测定其体外释放。荧光显微镜观察MCF-7细胞对载药胶束摄取情况及胞内分布,流式细胞仪测定载药胶束摄取的摄取量,噻唑蓝比色法(MTT)测定其对肿瘤细胞的毒性。结果 DOX-VES/HA-C₁₈胶束为规整的球形纳米粒子,平均粒径为(184.6±9.42)nm,多分散系数为(0.222±0.012)nm,Zeta电位为(-20.7±1.23)mV,表现出良好的粒径稳定性。载药量和包封率分别为(15.8±2.85)%和(94.2±1.32)%,且具有较好的缓释效果。DOX-VES/HA-C₁₈胶束可被MCF-7细胞较好的摄取,且可摄取入核,且其毒性显著性大于游离DOX和DOX/HA-C₁₈胶束。结论 DOX-VES具有较强的抗肿瘤活性,以及良好的应用前景。
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  论著

  5种粉碎工艺对熊去氧胆酸胶囊体外溶出的影响

  丁倩, 唐柳

  2016, 51(23): 2037-2040. https://doi.org/10.11669/cpj.2016.23.012

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  目的 对比不同粉碎工艺制得的熊去氧胆酸胶囊体外溶出度,筛选最佳粉碎方式。 方法 采用大杯法,以高效液相色谱法检测熊去氧胆酸胶囊中主药的溶出度。通过与原研药物优思弗对比,在4种介质中溶出曲线相似性f₂因子均能合格则为最佳方法。结果 通过比较制剂溶出度-时间曲线及有关物质数据,得到溶出曲线相似性f₂因子均能合格的粉碎工艺,即用球磨机粉碎3 min所得原料制得的制剂与原研一致。 结论 筛选出了与原研药品一致的工艺方法。
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  论著

  罗哌卡因醇质体凝胶剂的制备及其体外经皮渗透研究

  金银秀, 王玉新, 陶雪芬, 潘万贵, 游锦晨, 李姿生

  2016, 51(23): 2041-2044. https://doi.org/10.11669/cpj.2016.23.013

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  目的 制备罗哌卡因醇质体凝胶剂并考察其体外经皮渗透性能。方法 采用乙醇注入法制备罗哌卡因醇质体,正交试验法筛选处方和制备工艺,并对其粒径、形态和包封率进行评价,以卡波姆为基质制备醇质体凝胶,用透皮扩散试验仪和小鼠腹部皮肤进行体外经皮渗透试验,考察药物累积渗透量。结果 罗哌卡因醇质体的外形为类球形,粒径为(127.6±4.8)nm,包封率为(77.58±1.07)%。罗哌卡因醇质体凝胶剂24 h的累积经皮渗透量为73.07 μg·cm^-2,是普通凝胶剂的1.56倍。结论 罗哌卡因醇质体凝胶制备工艺简便,质量可控,能明显促进罗哌卡因的经皮渗透。
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  论著

  基于RP-UPLC-MS和HILIC-UPLC-MS的骨疏丹对糖皮质激素性骨质疏松模型大鼠干预作用的尿液代谢组学研究

  黄月, 武晓, 薄云海, 汪秋伊, 秦峰, 赵龙山, 熊志立

  2016, 51(23): 2045-2052. https://doi.org/10.11669/cpj.2016.23.014

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  目的 建立反相超高效液相色谱-质谱(RP-UPLC-MS)及亲水相互作用超高效色谱-质谱(HILIC-UPLC-MS)代谢组学方法,研究骨疏丹干预糖皮质性骨质疏松模型大鼠尿液代谢物的变化,探索与该病症密切相关的代谢模式及骨疏丹抗骨质疏松作用的代谢途径。方法 基于代谢组学研究策略,建立正常大鼠、糖皮质性骨质疏松模型大鼠和给予骨疏丹干预大鼠尿液的RP-UPLC-MS与HILIC-UPLC-MS代谢指纹谱,采用主成分分析法(PCA)研究给药前后内源性代谢物变化,寻找潜在生物标志物,探讨骨疏丹的作用机制。结果 在RP-UPLC-MS模式下发现了如苯乙酰甘氨酸、N2-琥珀酰-L-鸟氨酸等极性较小的代谢物,而在HILIC-UPLC-MS模式下发现了如甜菜碱、次黄嘌呤等极性较大的代谢物,2种检测模式下共发现了22个潜在生物标志物,这些标志物主要和氨基酸代谢、脂代谢、能量代谢、肠道菌群代谢及肾损伤和体内的氧化应激状态相关。而骨疏丹可以调节骨质疏松模型大鼠体内上述代谢通路并使其向正常状态恢复。结论 该研究结果表明,整合RP-UPLC-MS和HILIC-UPLC-MS 2种检测手段可以较全面的表征大鼠体内内源性代谢物轮廓,同时也表明代谢组学在中药整体药效评价、作用机制的研究等方面具有很好的应用前景。
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  论著

  LC-MS/MS同时测定小鼠血浆中二氢杨梅素和杨梅素及其组织分布研究

  邓阳, 蔡骅琳, 何桂霞, 颜苗, 方平飞, 张毕奎, 向大雄, 李焕德

  2016, 51(23): 2053-2058. https://doi.org/10.11669/cpj.2016.23.015

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  目的 首次建立同时测定藤茶中二氢杨梅素(dihydromyricetin, DMY)和杨梅素(myricetin,MY)的LC-MS/MS,并将其运用到DMY和MY的小鼠体内组织分布研究。方法 ICR小鼠分别灌胃给药144.4 mg·kg^-1DMY和MY后处死,采集血、心、肝、脾、肺、肾、脑组织,采用蛋白沉淀法处理样本,Ultimate AQ-C₁₈(3.0 mm×100 mm,3.0 μm)色谱柱进行分离来测定各组织中的药物浓度,并进行数据整理与分析。结果 方法学考察的精密度、准确度、基质效应和萃取回收率等均能符合生物样品分析的要求。组织分布结果表明,DMY和MY体内吸收较快,肝组织中DMY和MY的最大达峰浓度高于其他组织,DMY的血药浓度和组织分布浓度总体上均要高于MY。结论 本实验建立的同时测定各组织中的DMY和MY药物浓度的LC-MS/MS具有快速、稳定、专属性高的特点,其组织分布研究结果为进一步的开发与临床应用DMY和MY提供了参考。
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  论著

  高分辨四级杆串联飞行时间质谱快速鉴定一种他达拉非衍生物

  刘宇文, 邹耀华, 殷红妹

  2016, 51(23): 2059-2062. https://doi.org/10.11669/cpj.2016.23.017

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  目的 鉴定保健食品中非法添加的他达拉非类似物 。方法 样品采用C₁₈色谱柱分离,以0.1%甲酸溶液和乙腈梯度脱,利用高分辨四级杆串联飞行时间质谱(Q-TOF-MS),核磁共振(NMR)确证结构。结果 运用HPLC-DAD, Q-TOF-MS及NMR鉴定出该化合物的结构,化学名为(6S,12aR)-6-(1,3-苯并二氧戊环-5)- 2-羟乙基-2,3,6,7,12,12a-六氢吡嗪并 [1',2':1,6] 吡啶并[3,4- b ] 吲哚 -1,4-二酮。结论 利用Q-TOF-MS确证在保健食品中检出该他达拉非衍生物的结构,本实验可以为快速鉴定保健食品或非药品冒充药品中非法添加此类衍生物提供借鉴。

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  论著

  高效毛细管电泳法测定两种不同颜色拳参饮片中没食子酸含量

  高杨亚雅, 朱尘琪, 郭爽, 张萍, 邱百灵, 吴迪, 梁启慧, 高也, 韩南银

  2016, 51(23): 2063-2067. https://doi.org/10.11669/cpj.2016.23.018

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  目的 建立毛细管电泳测定拳参中没食子酸的方法。检测紫红色和棕红色两种商品拳参饮片中没食子酸的含量是否有差异。方法 采用高效毛细管电泳法,缓冲液为pH 9.0的20 mmol·L^-1硼砂缓冲溶液;运行电压为20 kV;检测波长为290 nm;进样压力5 kPa,进样时间10 s;运行温度为室温。结果 整个分析过程在6 min内完成。湖北、山东、河北3 个产地7 个批次的拳参饮片中,紫红色拳参饮片没食子酸的含量: 湖北2.70%,山东12.08%、7.79%,河北2.01%、5.78%、6.97%、4.22%; 棕红色拳参饮片中没食子酸的含量: 湖北1.35%,山东1.81%、2.94%,河北1.87%、3.42%、0.44%、1.52%。结论 该方法简单,经济,快速,可以为拳参质量控制提供依据。同时,紫红色拳参饮片中没食子酸的含量高于棕红色饮片。
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  论著

  高效液相色谱串联质谱同时测定柴胡配方颗粒中柴胡皂苷a、b₁、b₂、c的含量

  田伟, 甄亚钦, 曹文丽, 陈钟, 牛丽颖

  2016, 51(23): 2068-2071. https://doi.org/10.11669/cpj.2016.23.019

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  目的 建立高效液相色谱串联质谱同时测定柴胡配方颗粒中柴胡皂苷a、b₁、b₂、c的含量,为其质量标准的研究提供依据。方法 采用Kinetex C₁₈色谱柱(2.1 mm×100 mm,2.6 μm);流动相为乙腈-0.1%甲酸水溶液,梯度洗脱;流速为300 μL·min^-1;柱温40 ℃;质谱条件:采用电喷雾离子源负离子模式进行检测,多反应监测模式(MRM)用于定量测定,源喷射电压为-4 500 V,离子源温度为550 ℃。结果 柴胡皂苷a、b₁、b₂、c的峰面积与质量浓度在测定范围内均呈良好的线性关系,r≥0.999 1;平均加样回收率分别为100.56%、98.50%、97.44%、99.12%。结论 该方法同时测定了柴胡配方颗粒中柴胡皂苷a、b₁、b₂、c的含量,方法可行,重现性好,可为柴胡配方颗粒的质量控制提供方法参考。
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  论著

  4 396例奥硝唑注射剂上市后医院集中监测分析

  赵瑛, 黄璞, 史琛

  2016, 51(23): 2072-2076. https://doi.org/10.11669/cpj.2016.23.020

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  目的 对奥硝唑注射剂上市后临床应用情况进行集中监测,探讨其上市后在广泛人群使用中的真实世界情况,为规范和指导临床合理用药、完善使用说明书和使用方案提供依据。方法 采用前瞻性、多中心、大样本医院集中监测的方法,选取湖北省省内5家哨点医院,观察2015年7月1日~2015年10月31日入院并使用奥硝唑注射剂的住院患者为研究对象,记录患者的基本情况、药品使用和不良反应发生情况,并进行数据统计分析。结果 共观察病例4 396份,用药人群以中老年女性居多,主要用于手术前预防感染和手术后厌氧菌感染的治疗、腹部感染及盆腔感染治疗。临床使用中存在不合理用药现象,主要表现在给药频次不合理、滴速过快和使用疗程过长。监测期内共收集11例发生不良反应,药品不良反应发生率为 2.5‰,不良反应多在用药30 min内发生。结论 奥硝唑注射液的使用相对安全,不良反应发生率较低。建议生产厂家应进行滴速和质量标准相关研究,进一步完善说明书信息、规范临床使用。