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• 2015年, 50卷, 第1期
  刊出日期：2015-01-15

    

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  综述
  论著
  药物与临床
  药事管理
  

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综述
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  综述

  菌群触发型前体药物在结肠靶向治疗中的研究进展

  梁建娣, 宋三孔, 王晓飞

  2015, 50(1): 1-6. https://doi.org/10.11669/cpj.2015.01.001

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  通过查阅国内外相关文献,对目前菌群触发型前体药物的制备原理、释药机制、存在问题等进行归纳总结。与普通的药物相比,菌群触发型前体药物经结肠细菌特异性酶的降解,能在结肠靶向释药,起到治疗作用。菌群触发型前体药物具有特异性、精准性等释药特点,能提高结肠靶向治疗作用,降低药物不良反应,具有良好的应用前景。
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  综述

  神经氨酸酶抑制剂抗流感病毒的研究进展

  陈宝龙, 邓旭, 曾光尧, 郭虹,周应军^*

  2015, 50(1): 7-14. https://doi.org/10.11669/cpj.2015.01.002

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  神经氨酸酶(NA)是流感病毒表面一种蘑菇云状四聚体结构的包膜糖蛋白,其抑制剂对高致病性流感病毒的各亚型均具有抑制作用,且其安全性和耐药性良好,可用于流感病毒的预防和治疗。笔者在归纳总结近年来该领域国内外文献的基础之上,对神经氨酸酶及其抑制剂的分类、构效关系以及国内外研究现状进行总结,有助于我们更好地利用现有条件设计并合成出活性更好、选择性更高的抗流感药物。
论著
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  论著

  荆三棱顺式茋类化合物的结构修饰及抗炎活性

  李军, 梁侨丽^*, 雷玲玲, 崔晓东, 刘杰, 东水华

  2015, 50(1): 15-18. https://doi.org/10.11669/cpj.2015.01.004

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  目的 对荆三棱顺式茋类化合物进行结构修饰及体外抗炎活性评价。方法 分别运用甲基化、乙酰化、去甲基化反应对荆三棱中新的顺式茋类化合物sciryagarol I(1)进行结构修饰。采用噻唑蓝(MTT)法考察化合物1及其结构修饰物3~5和荆三棱中另一新顺式茋类化合物sciryagarol II(2)对RAW264.7细胞活力的影响。以脂多糖(LPS)与Pam3csk4分别诱导RAW264.7细胞炎症模型,运用酶联免疫吸附法(ELISA )法检测化合物1~5对细胞释放炎性因子肿瘤坏死因子-ɑ与白细胞介素-6(IL-6)的影响。结果 通过¹H-NMR和HRESI-MS确定修饰物3~5的结构;化合物1,2 和5能显著抑制由LPS或Pam3csk4诱导的RAW264.7细胞释放的炎性因子肿瘤坏死因子-ɑ和白细胞介素-6。结论 修饰物3~5皆为新化合物,顺式茋类化合物的抗炎作用强度与其结构上的酚羟基数目有一定关系。
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  论著

  南方红豆杉内生真菌的分离及抗菌活性筛选研究

  周雅琴, 谭小明, 陈娟, 郭顺星^*

  2015, 50(1): 19-22. https://doi.org/10.11669/cpj.2015.01.005

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  目的 对我国广西产的野生南方红豆杉内生真菌进行分离,并研究其抗菌活性,旨在筛选具有良好抗菌活性的真菌菌株,以寻找新型抗菌物质。 方法 以组织块分离法获得内生真菌,并以金黄色葡萄球菌、大肠杆菌和白色念珠菌为实验菌株,用琼脂块法和纸片扩散法对分离的菌株进行抗菌活性筛选。 结果 从南方红豆杉根、茎、叶中共分离到34株内生真菌,其中有8株真菌对至少1种实验菌株有抗菌活性,占总分离菌株的23.53%。 结论 南方红豆杉内生真菌种类多样,而且存在着丰富的抗菌天然活性物质,这可为寻找新型抗菌物质提供可利用的候选菌株。
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  论著

  基于特异性聚合酶链式反应的西红花快速分子鉴别研究

  郑琪^,, 蒋超, 袁媛^*, 曹亮^,, 金艳

  2015, 50(1): 23-28. https://doi.org/10.11669/cpj.2015.01.006

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  目的 建立一种基于特异性聚合酶链式反应(PCR)及荧光染料检测快速鉴别西红花真伪品的方法。方法 通过对叶绿体基因片段测序和比对分析,找出西红花与其常见掺伪品序列差异,针对差异碱基设计特异性引物,构建并优化聚合酶链式反应扩增反应体系,使用荧光染料法检测聚合酶链式反应产物,实现西红花的快速鉴别。结果 建立了基于psbA-trnH序列的西红花鉴别体系,优化后的聚合酶链式反应反应条件为90 ℃预变性1 min,90 ℃变性5 s,58 ℃延伸5 s,26个循环。在聚合酶链式反应反应产物中加入染料SYBR Green I,西红花正品出现强烈绿色荧光,而伪品无荧光。结论 位点特异性聚合酶链式反应方法可以简单快速鉴别西红花及其掺伪品。
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  论著

  GPR119激动剂MBX-2982的小鼠药效学及大鼠体内药动学研究

  罗轶凡^,,任利翔,张英俊,郑晓曦,姜明燕^,*

  2015, 50(1): 29-33. https://doi.org/10.11669/cpj.2015.01.007

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  目的 研究GPR119激动剂MBX-2982对小鼠糖耐量的影响以及对KK-A^y小鼠各项指标的影响,评价其降糖效果,并进一步评价其在大鼠体内的吸收情况。方法 以KM小鼠评价MBX-2982单次给药后对其糖耐量的影响;以KK-A^y小鼠体重、空腹血糖、糖耐量、甘油三酯、血清胰岛素为评价指标考察其药效情况;以大鼠进行不同剂量下的药动学实验,考察灌胃给予MBX-2982混悬液和溶液的吸收情况。结果 正常小鼠糖耐量实验中,灌胃给予3、10、30 mg·kg^-1的MBX-2982后均可降低各时间点的血糖值。MBX-2982以10、30 mg·kg^-1剂量连续给药4周后,能显著降低KK-A^y小鼠的空腹血糖、降低血清甘油三酯、增加血清胰岛素水平,30 mg·kg^-1剂量还能显著降低糖耐量实验中血糖曲线下面积。大鼠0.4%羧甲基纤维素混悬液4 mg·kg^-1灌胃给药后的绝对生物利用度约为35.2%,而二甲基亚砜-蓖麻油-生理盐水=1∶1∶8溶液4 mg·kg^-1灌胃给药后的绝对生物利用度为98.2%。结论 动物实验结果显示,MBX-2982作为GPR119激动剂有很好的降糖效果,其全溶溶液的口服生物利用度远高于混悬液,接近于100%。
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  论著

  3,5,2′,4′-四羟基查尔酮对小鼠血尿酸及肝脏XOD/XDH的影响

  牛艳芬,刘恺,高丽辉,刘旭,冯国华,张媛,李玲^*

  2015, 50(1): 34-38. https://doi.org/10.11669/cpj.2015.01.008

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  目的 研究3,5,2′,4′-四羟基查尔酮(P40)对氧嗪酸钾诱导的高尿酸血症小鼠尿酸水平及肝脏黄嘌呤氧化还原酶的影响(量效及时效关系)。方法 腹腔注射尿酸酶抑制剂氧嗪酸钾(450 mg·kg ^-1体重)复制高尿酸血症小鼠模型。用磷钨酸法测定血尿酸(uric acid,UA)水平;用Elisa方法测定肝脏黄嘌呤氧化酶(XOD)及黄嘌呤脱氢酶(XDH)的含量。结果 灌胃给予3,5,2′,4′-四羟基查尔酮(0.5~4.0 mg·kg ^-1)后,显著降低高尿酸血症小鼠的血清尿酸水平和肝脏中黄嘌呤氧化酶的含量,与模型组相比,差异有统计学意义(P<0.05,P<0.01)。灌胃给予别嘌醇30 min、3,5,2′,4′-四羟基查尔酮 60 min时即能显著降低高尿酸小鼠血清尿酸水平;给予3,5,2′,4′-四羟基查尔酮/别嘌醇15、30、60、90 min后,均能降低肝脏中黄嘌呤氧化酶及黄嘌呤脱氢酶的含量,与模型组相比,差异有统计学意义(P<0.05,P<0.01)。结论 ①3,5,2′,4′-四羟基查尔酮可降低氧嗪酸钾所致高尿酸血症小鼠的尿酸水平,起效时间慢于别嘌醇;② 3,5,2′,4′-四羟基查尔酮的降尿酸作用与抑制黄嘌呤氧化还原酶活性有关。
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  论著

  重组幽门螺杆菌菌毛蛋白FLaA IgY乙基纤维素微囊对胃炎小鼠的治疗作用

  彭姣^,, 卢超^,, 安运锋, 祁振强, 张国海^*

  2015, 50(1): 39-44. https://doi.org/10.11669/cpj.2015.01.011

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  目的 研究重组幽门螺杆菌菌毛蛋白FlaA IgY-硫糖铝乙基纤维素微囊对幽门螺杆旋菌(Helicobacter pylori)感染小鼠的治疗和清除效果。方法 采用有机溶剂蒸发技术制备经硫糖铝处理后的IgY乙基纤维素微囊。模拟胃部环境,检测在不同pH的正常胃蛋白酶浓度(0.02 mg·mL^-1)和异常胃蛋白酶浓度(0.04 mg·mL^-1)的条件下不同浓度硫糖铝对rFlaA IgY的保护效果。将rFlaA IgY-硫糖铝微囊按0.8、1.6、3.2及6.4 mg·g^-1·d^-14种不同剂量灌服实验组小鼠,通过检测治疗前后血清中抗幽门螺杆旋菌抗体水平以及胃黏膜的尿素酶水平,评价不同浓度rFlaA IgY对小鼠胃部幽门螺杆旋菌的治疗和清除效果。结果 结果表明,40%的硫糖铝处理过的IgY在pH 3.0条件下的模拟胃液中能维持77.87%~82.14%的活性达8 h,而在pH 2.0的模拟胃液条件中处理8 h能保持57.76%~63.28%,在pH 1.0模拟胃液中处理8 h能保持21.52%~22.79%。制备的rFlaA IgY-硫糖铝乙基纤维素微囊的包封率为83.79%,5 h体外释放率为95.92%。各组小鼠经rFlaA IgY微囊治疗后血清中幽门螺杆旋菌抗体水平与阳性对照组相比均显著下降(P<0.001)。当使用剂量为0.8 mg·g^-1·d^-1时,对幽门螺杆旋菌的清除率为50%,当剂量为1.6 mg·g^-1·d^-1时,幽门螺杆旋菌清除率为70%,当剂量为3.2 mg·g^-1·d^-1时,H. pylori清除率为80%,当剂量达到6.4 mg·g^-1·d^-1时,H. pylori的清除率可达100%。结论 40%的硫糖铝对rFlaA IgY具有很好的保护作用,可以作为rFlaA IgY的保护剂。 rFlaA IgY-硫糖铝乙基纤维素微囊具有良好的缓释效果,经口服对小鼠胃部幽门螺杆旋菌感染具有良好的治疗和清除效果。
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  论著

  采用GC-MS代谢组学技术表征阿司咪唑诱导斑马鱼心脏毒性的内源性代谢物

  韩利文,赵亮,楚杰,何秋霞,王雪,王希敏,刘可春^*

  2015, 50(1): 45-50. https://doi.org/10.11669/cpj.2015.01.012

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  目的 分析阿司咪唑诱导斑马鱼心脏毒性后内源性代谢物的变化特点,寻找与心脏毒性发生相关的代谢生物标志物。方法 采用阿司咪唑处理发育48hpf(hours post fertilization)斑马鱼幼鱼,观察其心率、静脉窦(sinus venous,SV)-动脉球(bulbus arteriosus,BA)距离、心脏形态等毒性改变,同时采集斑马鱼组织进行气相色谱-质谱联用法代谢组学分析并寻找生物标志物。结果 阿司咪唑处理斑马鱼幼鱼后,心率降低(P＜0.05),出现明显的房室传导阻滞,心脏形态改变,表现出典型的心脏毒性,且呈剂量依赖性。代谢组学分析结果显示,阿司咪唑处理组的代谢轮廓与对照组明显不同,斑马鱼体内葡萄糖、甘氨酸、乳酸肌肝、谷氨酰胺、N-乙酰-L-赖氨酸、L-脯氨酸、柠檬酸、L-酪氨酸、磷酸、胆固醇、棕榈酸等12种代谢物发生了显著变化。结论 这些结果显示,基于新型模式生物斑马鱼的代谢组学技术可以用于表征药物引起的心脏毒性改变,找到的一些与心脏毒性相关的潜在生物标志物将有助于药源性心脏毒性的早期预测和评价。
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  论著

  大别山野葛根异黄酮超声辅助提取工艺的响应面优化与还原力测定

  黄仁术^,, 胡晓梦, 何惠利

  2015, 50(1): 51-57. https://doi.org/10.11669/cpj.2015.01.013

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  目的 确定大别山野葛根异黄酮的超声辅助最佳提取工艺与还原力。方法 在单因素实验的基础上,进行4因素5水平的Box-Behnken中心组合实验设计,利用响应面分析优化工艺条件,并测定优化工艺条件下葛根异黄酮提取液的还原力。结果 大别山野葛根异黄酮300 W功率的超声辅助提取最佳工艺条件为乙醇75%、液料比35 mL·g^-1、处理时间35 min、处理温度50 ℃,此工艺条件下葛根异黄酮得率为24.18%,相对误差仅3.02%;葛根异黄酮还原力的EC₅₀值为0.135 mg·mL^-1。结论 响应面法适用于对葛根异黄酮超声辅助提取得率进行回归分析和参数优化。
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  论著

  恩替卡韦片剂的质量比较研究

  丁杨,丁宇,董伦,周建平^*

  2015, 50(1): 58-62. https://doi.org/10.11669/cpj.2015.01.015

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  目的 研究恩替卡韦片剂的质量,为临床使用提供参考。方法 收集原研、国内3家企业生产的恩替卡韦片剂,通过测定不同企业生产及不同批次的片剂溶出度、有关物质、含量均匀度和初步稳定性试验等数据,比较与评估各制剂的质量。结果 国产A片剂的溶出度、有关物质和含量均匀度等指标均优于原研片和片剂C;A片剂在影响因素试验中,各项指标无显著差异,而原研片剂部分指标有波动;A片剂3年期内批间差异小。结论 通过对所收集的4种恩替卡韦片剂质量数据分析表明,国产A片剂稳定性好,有延长产品有效期的基础。
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  论著

  萜类促渗剂对盐酸普萘洛尔凝胶体外经皮渗透的影响

  黎绫,何世英,张海龙,叶崎,丁劲松^*

  2015, 50(1): 63-67. https://doi.org/10.11669/cpj.2015.01.016

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  目的 考察萜类促渗剂的种类、浓度及联用对盐酸普萘洛尔(PPL·HCl)经皮渗透的影响,为盐酸普萘洛尔经皮递药系统的处方筛选提供依据。方法 采用改良Franz直立式扩散池,离体乳猪皮肤为渗透屏障,以体外经皮累积渗透量(Q)和促渗倍数(ER)为指标,比较萜类促渗剂对盐酸普萘洛尔经皮渗透的影响。结果 10种萜类促渗剂对凝胶中盐酸普萘洛尔体外经皮渗透促进作用顺序为:法尼醇＞L-薄荷脑＞橙花叔醇＞四氢香叶醇＞1,4-桉叶素≈香叶醇＞柠檬烯＞茴香脑＞冰片＞甘草酸二钾,均符合零级渗透规律,其中法尼醇、L-薄荷脑、橙花叔醇浓度为3%时具有最高的Q,最大的ER;浓度增至5%,其促渗作用反而降低;与单用3％促渗剂相比,与异丙醇联用具有协同促渗作用(P＜0.05),而与丙二醇联用则显示拮抗作用(P<0.05)。结论 新型萜类促渗剂(除甘草酸二钾)均能不同程度促进盐酸普萘洛尔经皮渗透,促渗剂为3％法尼醇+10％异丙醇时,盐酸普萘洛尔体外透皮可达最大吸收,该结果为盐酸普萘洛尔经皮给药研究提供了基础。
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  论著

  依折麦布及其R-对映体的超临界流体色谱手性拆分方法研究

  金薇,林华,陈阳,乐健,杨永健^*

  2015, 50(1): 68-71. https://doi.org/10.11669/cpj.2015.01.017

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  目的 建立胆固醇抑制吸收剂依折麦布及其R-对映体的超临界流体色谱手性拆分方法。方法 采用Chiralcel OD 色谱柱(4.6 mm×250 mm, 10 μm);以超临界二氧化碳-含0.1% 三氟乙酸-0.1% 三乙胺的甲醇(90∶10)为流动相,背压为15 MPa,进样量为5 μL,柱温为35 ℃,流速为3.0 mL·min^-1,于235 nm波长处分离依折麦布及其对映体。结果 依折麦布与R-对映体在15 min内依次出峰,分离度为1.6;两者分别在0.010～0.100 mg·mL^-1内线性关系良好,相关系数均为0.999 9(n=7)。依折麦布及其R-对映体的定量限分别为34、32 ng (S/N≥10),检测限分别为10、9 ng(S/N≥3)。原料中R-对映体的平均加样回收率为98.4%(n=9)。结论 超临界流体色谱作为一种绿色环保的色谱方法,分离效率高,重现性好,可有效用于依折麦布原料及制剂中R-对映体的测定及质量控制。
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  论著

  反相高效液相色谱法测定维生素D₃微生物转化液中骨化二醇含量

  谢洪兵, 曾志刚^*, 翟龙飞^*

  2015, 50(1): 72-74. https://doi.org/10.11669/cpj.2015.01.018

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  目的 快速准确地测定维生素D₃微生物转化液中骨化二醇的含量。方法 采用依利特Hypersil C₁₈色谱柱(4.6 mm×250 mm,5 μm),流动相为乙腈-水(85∶15),流速2.0 mL·min^-1,柱温50 ℃,检测波长265 nm,外标法定量。结果 骨化二醇在10.1~2 020 μg·mL^-1内呈良好线性关系,r=0.999 9,定量限0.6 ng,检出限0.3 ng,平均加样回收率为101.06%(RSD 1.44%,n=9)。结论 该方法简便,准确,灵敏度高,分离度好,可用于VD₃微生物转化生产中定量骨化二醇的要求。
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  论著

  不同采收期太子参中13种核苷类成分的含量测定研究

  马阳, 侯娅, 邹立思, 徐力, 刘训红^*,兰才武,罗益远,刘娟秀

  2015, 50(1): 75-79. https://doi.org/10.11669/cpj.2015.01.019

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  目的 建立超高效液相色谱-三重四级杆线性离子肼复合质谱(QTRAP UPLC-MS/MS)同时测定太子参中13种核苷类成分含量的方法,分析不同生长期太子参中核苷类成分积累的动态变化。方法 采用Waters Atlantis T3色谱柱(2.1 mm×150 mm,3 μm),以5 mmol·mL^-1醋酸铵(B相)-甲醇(A相)为流动相,0.4 mL·min^-1梯度洗脱:0~4.5 min,3%~4%A;4.5~8 min,4%~18% A;8~10 min,18% A;10~10.1 min,18%~3% A;10.1~13 min,3% A。正离子多反应监测(MRM)模式测定。结果 13种核苷类成分的浓度与峰面积的线性关系良好(r>0.991 0);加样回收率为95.52%~105.07%。太子参核苷类成分中,以胞苷、尿苷、肌苷、鸟苷、胸苷含量较高;不同生长期太子参核苷类成分含量有所差异,6月中旬含量相对较高。结论 该方法简便、灵敏,结果准确、可靠,为探索太子参药材的品质形成机制及确定药材适宜采收期提供依据。
药物与临床
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  药物与临床

  药师参与慢性肾脏病患者疾病管理的系统评价

  陈超阳,盛晓燕,梁雁,赵侠,周颖,崔一民^*

  2015, 50(1): 80-84. https://doi.org/10.11669/cpj.2015.01.020

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  目的 评估药师在慢性肾脏病(chronic kidney disease, CKD) 管理中发挥的作用。方法 检索Cochrane(CENTRAL)、MEDLINE OVID SP、EMBASE OVID SP、CNKI和万方数据库,收集CKD药师干预相关研究,并用Cochrane偏移风险评价工具对随机对照试验(RCT) 的方法学质量进行评价。结果 共纳入27篇文献,含13篇RCT、8篇类试验、5篇队列研究及1篇经济学研究。所纳入RCT中仅有1篇为低偏移风险,其余偏移风险未知。研究结果显示,药师干预显著降低了终末期肾脏病(ESRD) 发生率和全因死亡率,减少了移植排斥反应数与不良反应数,提高了药物的血药浓度达标率;控制了患者的血肌酐、血压、血脂、血糖及血磷水平,对继发性甲状旁腺功能亢进和贫血的管理也有积极作用。另外,药师干预使患者的生活质量显著提高,依从性和用药知识也有改善,并为医疗机构和患者节约了大量成本。结论 药师参与慢性肾脏病疾病管理对患者疾病的控制、生活质量的提高、依从性和用药知识的改善及经济负担的减轻都有显著的积极影响,但影响程度尚需高质量的研究证据来评估。
药事管理
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  药事管理

  基于药品质量提升的价格制度性影响因素分析

  罗文华 ,江滨

  2015, 50(1): 85-88. https://doi.org/10.11669/cpj.2015.01.021

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  目的 探索影响药品质量提升的价格制度性因素,促进药品质量与药品价格关联的合理性回归。方法 厘清药品质量内涵、药品质量与药品价格关系,通过基于专家访谈的结果编制调查问卷并对药品价格25个制度性影响因素进行描述统计和结构方程模型分析。结果 药品价格影响药品质量提升的问题,不是完全由药品价格规制所决定,药品商业贿赂、药品流通环节多和费用多、能否进入医保报销目录、企业内部成本管理制度等问题是影响价格政策发挥作用的关键性因素。结论 价格规制政策调整的方向,要以理顺企业内部成本管理制度为重点,对企业内部培训再教育、节能减排和仿制药质量一致性评价等方面给予价格政策鼓励,可弥补医药企业提升药品质量动力不足的问题。