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• 2014年, 49卷, 第21期
  刊出日期：2014-11-15

    

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  综述
  论著
  药物与临床
  药事管理
  学术讨论
  

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综述
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  综述

  药用真菌猪苓分子生物学研究进展

  刘蒙蒙, 邢咏梅, 郭顺星^*

  2014, 49(21): 1873-1876. https://doi.org/10.11669/cpj.2014.21.001

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  目的 综述猪苓分子生物学研究进展。方法 以近些年来研究猪苓的文献为基础,对猪苓分子生物学的研究内容进行归纳和总结。结果 将猪苓分子生物学的研究进行归类,其主要研究内容包括3个方面:现代分子标记技术在猪苓分子鉴定中的应用;现代分子标记技术在猪苓遗传多样性以及种群结构研究中的应用;猪苓功能基因克隆及其发育过成中差异表达基因的研究。结论 猪苓的分子生物学研究仍处于起步阶段,需要进行更加深入的探索,促进其研究发展。
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  综述

  人类免疫缺陷病毒-1整合酶抑制剂的研究进展

  马帅,高文磊,赵俊,曹胜华^*

  2014, 49(21): 1877-1881. https://doi.org/10.11669/cpj.2014.21.003

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  目的 对人类免疫缺陷病毒-1整合酶抑制剂的最新研究情况进行综述。方法 根据国内外文献报道,对已上市的3种人类免疫缺陷病毒-1整合酶抑制剂药物和新作用机制的整合酶抑制剂的研究情况进行归纳总结。结果与结论 整合酶是人类免疫缺陷病毒-1病毒复制周期必需的基本酶之一,是新型抗艾滋病药物的作用靶点。随着人类免疫缺陷病毒耐药现象变得严重,整合酶抑制剂作为新作用机制的艾滋病治疗药物为临床提供了新的选择,新靶点和多靶点整合酶抑制剂的研发也使得未来人类免疫缺陷病毒治疗有更好的前景。
论著
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  论著

  桐叶千金藤中的一个新氧化异阿朴啡型生物碱

  唐丽佳,邓璐璐,陈霞,王琴,张建新,郝小江,张援虎^*

  2014, 49(21): 1882-1884. https://doi.org/10.11669/cpj.2014.21.005

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  目的 研究桐叶千金藤(Stephania hernandifolia Walp.)中的化学成分。方法 桐叶千金藤全草用体积分数95%乙醇溶液加热回流提取,减压回收乙醇,浓缩液加水稀释后先用HCl调节pH值,石油醚萃取,再经碱处理,石油醚、三氯甲烷萃取,得总生物碱。总生物碱利用正相硅胶、反相Rp-18、微孔吸附树脂CHP 20P、Sephadex LH-20等柱色谱方法分离纯化,通过理化性质和光谱数据进行结构鉴定。结果 从桐叶千金藤中分离得到1个氧化异阿朴啡型生物碱:9-O-去甲基蝙蝠葛宁(1)。结论 化合物1为一新的化合物。
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  论著

  20种石斛属植物根解剖结构特征与种间分类研究

  侯晓强^,,郭顺星^*

  2014, 49(21): 1885-1888. https://doi.org/10.11669/cpj.2014.21.006

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  目的 分析20种石斛属植物根的解剖结构特征,探讨石斛属种间分类的特征性根解剖结构。方法 采用石蜡切片法制作石斛属植物根的横切片,显微观察根解剖结构特征,比较种间根解剖结构的差异。结果 石斛属植物种间根解剖结构特征存在差异,根被最内层细胞壁V状加厚、纤维体、外皮层加厚形式、内皮层细胞形状、髓结构、中柱与皮层比例等特征可作为20种石斛属植物种间区分的依据。 结论 根的特征性解剖结构可用于石斛属植物的辅助鉴别。
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  论著

  南蛇藤化学成分研究

  倪慧艳,张朝晖^*,宋文静,郭兰芳

  2014, 49(21): 1889-1891. https://doi.org/10.11669/cpj.2014.21.007

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  目的 研究南蛇藤根皮中化学成分。方法 采用反复硅胶柱色谱及Sephadex LH-20柱色谱进行分离纯化,根据理化常数和光谱数据进行结构鉴定。结果 得到5个化合物,分别鉴定为南蛇藤素(1)、扁蒴藤素(2)、β-谷甾醇(3)、木栓酮(4)、29-咖啡酰氧基木栓酮(5)。结论 29-咖啡酰氧基木栓酮(5)为新化合物。
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  论著

  能逆转细菌耐药性的中药的筛选

  王洁,朱俊豪,张斌,陈非飞,程东庆^*

  2014, 49(21): 1892-1896. https://doi.org/10.11669/cpj.2014.21.008

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  目的 寻求能逆转细菌耐药性的中药,为缓解超级耐药菌的危害提供新思路新方法。方法 射干、黄连、黄芩、大黄、二黄汤1(黄芩+大黄)、二黄汤2(黄连+大黄)、三黄汤(黄芩+黄连+大黄),煎煮法制备提取液,采取稀释法测定多重耐药的鲍曼不动杆菌对中药的MIC,以亚MIC为逆转浓度进行逆转实验,用平板稀释法检测耐药菌经中药作用前后对环丙沙星的MIC的变化判断耐药性是否逆转。进一步用碱裂解法对中药作用前后的试验菌进行质粒抽提,通过质粒图谱比对分析,判断质粒是否消除。结果 射干、黄连、黄芩、大黄、二黄汤1、二黄汤2、三黄汤均有不同程度的逆转耐药作用,逆转率依次为4.2％、2.8％、6.9％、6.9％、11.1％、2.8％、11.1％,二黄汤1、三黄汤的效果更明显;质粒变化相关度(耐药逆转与质粒丢失之间的关系)依次为33.3％、100％、0％、20％、75％、50％、25％,其中黄连的质粒消除效果最佳。结论 二黄汤1可能具有逆转细菌耐药性的作用,其机制可能与耐药质粒的消除有关。
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  论著

  谷红注射液对缺糖缺氧致乳鼠脑微血管内皮细胞损伤的保护作用

  戴柳玲,万海同,周惠芬,杨洁红,赵涛,付巍,何昱^*

  2014, 49(21): 1897-1902. https://doi.org/10.11669/cpj.2014.21.009

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  目的 探讨谷红注射液对乳鼠脑微血管内皮细胞因缺糖缺氧所致损伤的保护作用。方法 建立乳鼠脑微血管内皮细胞缺糖缺氧损伤模型。利用四甲基偶氮唑蓝法和预实验确定加药浓度后,将培养的细胞随机分成6组:正常组、模型组、谷红注射液低、中、高治疗组(20、60、100 μLmL^-1)和阳性药物对照组(尼莫地平,200 μgmL^-1)。观察谷红注射液对脑微血管内皮细胞一氧化氮(NO)和丙二醛(MDA)含量、超氧化歧化酶(SOD)和谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-PX)活性的影响;并采用流式细胞仪检测各组细胞的凋亡率和细胞周期变化。结果 与模型组相比,谷红注射液组特别是高剂量组能显著降低胞内一氧化氮、丙二醛含量,显著增强胞内超氧化物歧化酶、谷胱甘肽过氧化物酶活性(P＜0.01);谷红注射液中、高剂量组可明显改善脑微血管内皮细胞形态,抑制细胞凋亡,有效抑制缺糖缺氧诱导的细胞发生G₁/S期阻滞。结论 谷红注射液对乳鼠脑微血管内皮细胞的缺糖缺氧损伤显示出良好的保护作用,其机制可能与抗氧化、抑制细胞凋亡的作用有关。
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  论著

  人参糖肽对糖尿病气阴两虚证大鼠降血糖作用及其机制研究

  陈文学,杨铭,于德伟,杨明^*

  2014, 49(21): 1903-1907. https://doi.org/10.11669/cpj.2014.21.0`0

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  目的 研究人参糖肽(GGP)对糖尿病气阴两虚模型大鼠降血糖作用及其机制。方法 造模组大鼠喂养高脂饲料4周后再腹腔注射链脲佐菌素(STZ),根据血糖值随机分为模型对照组、人参糖肽高剂量组(200 mgkg^-1)、人参糖肽中剂量组(100 mgkg^-1)及人参糖肽低剂量组(50 mgkg^-1),将同批未经上述处理的大鼠作为正常对照组,每组10只大鼠。将上述4组糖尿病大鼠每天灌胃给予过量的青皮(15 g)、附子(10 g)建立2型糖尿病气阴两虚证模型,期间人参糖肽高、中、低剂量组每天皮下注射给药,正常对照组与模型对照组皮下注射同体积生理盐水,每天1次,连续4周。给药期间,糖尿病大鼠均继续喂以高脂饲料及灌服青皮、附子。每周测血糖1次,末次给药结束后,禁食12 h,乙醚麻醉,腹主动脉取血,检测气阴两虚糖尿病大鼠血清中血糖(Glu)、胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、糖化血红蛋白(GHb)、胰岛素(Ins)、C肽(C-P)、超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)、谷胱甘肽(GSH)、肿瘤坏死因子(TNF-α)、游离脂肪酸(FFA)及一氧化氮(NO)水平。结果 与正常对照组大鼠比较,模型对照组大鼠血糖、甘油三酯、胆固醇、丙二醛、一氧化氮、肿瘤坏死因子、游离脂肪酸、糖化血红蛋白水平明显升高(P<0.05或P<0.001),超氧化物歧化酶、谷胱甘肽、胰岛素、C肽、肝糖原含量明显降低(P<0.05或P<0.001)。与模型对照组比较,人参糖肽高、中、低剂量组血糖水平均明显降低(P<0.05或P<0.01);人参糖肽高剂量组与人参糖肽中剂量组大鼠甘油三酯、胆固醇、丙二醛、一氧化氮、肿瘤坏死因子、游离脂肪酸、糖化血红蛋白水平明显降低(P<0.05或P<0.001),超氧化物歧化酶、谷胱甘肽、胰岛素、C肽、肝糖原含量明显升高(P<0.05或P<0.001);人参糖肽低剂量组大鼠肿瘤坏死因子及糖化血红蛋白水平明显降低(P<0.05),超氧化物歧化酶、谷胱甘肽、胰岛素及C肽含量明显升高(P<0.05),但对其他指标无显著性差异(P>0.05)。结论 人参糖肽对糖尿病气阴两虚大鼠具有显著的降血糖作用,可明显改善糖尿病气阴两虚大鼠糖脂代谢及抑制胰岛素抵抗。
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  论著

  姜黄素对人脑胶质瘤U251细胞侵袭与迁移的抑制作用

  蒋杞英, 王科文,文曙光

  2014, 49(21): 1908-1912. https://doi.org/10.11669/cpj.2014.21.011

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  目的 探讨姜黄素对人脑胶质瘤U251细胞侵袭与迁移的抑制作用。方法 采用四甲基偶氮唑蓝法筛选姜黄素实验浓度;采用细胞划痕实验观察姜黄素作用0、6、12和24 h后胶质瘤U251细胞的迁移情况,并且测量24 h后迁移的距离;采用Transwell实验观察穿膜细胞数,以判断细胞的侵袭能力;采用Western blotting实验检测胶质瘤U251细胞中侵袭相关蛋白基质金属蛋白酶2(matrix metalloproteinase-2, MMP2)和基质金属蛋白酶9的表达。结果 四甲基偶氮唑蓝法筛选的姜黄素浓度为10和20 μmolL^-1;与空白对照组相比,在姜黄素作用24 h后,胶质瘤U251细胞迁移的距离和穿膜细胞数皆明显减少,且与药物浓度呈正相关(P＜0.01);与空白对照组相比,姜黄素组胶质瘤U251细胞内基质金属蛋白酶2和基质金属蛋白酶9蛋白的表达明显下降(P＜0.01),在姜黄素10和20 μmolL^-1组基质金属蛋白酶2和基质金属蛋白酶9蛋白的表达差异明显(P＜0.05)。结论 姜黄素能够抑制人脑胶质瘤U251细胞的迁移与侵袭,可能是通过下调细胞内基质金属蛋白酶2和基质金属蛋白酶9蛋白的表达引起的。
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  论著

  交联聚维酮固化肉桂挥发油的研究

  张振海^,,李苏昕,吕慧侠^*

  2014, 49(21): 1913-1916. https://doi.org/10.11669/cpj.2014.21.012

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  目的 考察交联聚维酮(PVPP)固化肉桂挥发油的适用性。方法 采用交联聚维酮固化肉桂挥发油,以桂皮醛收率为指标,优选交联聚维酮的种类和用量。结果 发现粒径较小的交联聚维酮为固化载体时桂皮醛收率较高,且肉桂挥发油与交联聚维酮最佳固化比例为1∶2,该比例下所制备的固化粉末中桂皮醛的体外溶出速率加快,粉体学性质较好,稳定性提高。结论 交联聚维酮固化挥发油具有广阔的应用前景。
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  论著

  姜黄素纳米混悬剂的制备及体外释放研究

  张彩云^,,袁慧玲^,,易加明^,,陈卫东^,,鲁传华^,

  2014, 49(21): 1917-1922. https://doi.org/10.11669/cpj.2014.21.013

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  目的 制备姜黄素纳米混悬剂以提高姜黄素的水溶性和生物利用度。方法 分别以聚乙烯吡咯烷酮、十二烷基磺酸钠和泊洛沙姆为稳定剂,采用溶剂沉淀法结合高剪切匀质法制备了姜黄素纳米混悬剂。以平均粒径、多分散系数及Zeta电位为指标进行处方筛选。结果 聚乙烯吡咯烷酮稳定的姜黄素纳米混悬剂在原料药与稳定剂的质量比为1∶2、剪切转速为25 000 rmin^-1时为最佳处方。所得纳米混悬剂中姜黄素为100 nm以下的非晶态球形串珠体颗粒。体外释放实验结果表明,姜黄素纳米混悬剂的溶出度较原料药有显著提高,同时累积释放浓度的拟合结果表明,该纳米混悬剂中姜黄素的释放符合零级方程模型。结论 本实验制备的姜黄素纳米混悬剂均匀稳定,有效提高了姜黄素的水溶性和体外溶出度,并显示一定的缓控释特性,为解决姜黄素应用局限提供了实验基础。
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  论著

  Rac1基因多态性在湖北汉族肾移植患者中的分布

  刘亚妮,周嘉黎,杨春晓,沈如飞^, ,罗小梅,张玉,师少军^*

  2014, 49(21): 1923-1927. https://doi.org/10.11669/cpj.2014.21.015

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  目的 研究Rac1基因中7个单核苷酸多态性(single nucleotide polymorphism,SNP)位点在湖北汉族肾移植患者中的分布特点,为探讨Rac1基因多态性与肾移植患者使用嘌呤类药物效应的关联性提供依据。方法 应用实时荧光TaqMan-MGB探针等位基因分型技术,对湖北汉族194例肾移植患者和200例健康人群的Rac1基因7个单核苷酸多态性位点的基因型进行分析,并对2种人群间的基因型与等位基因进行比较。结果 Rac1基因上所选的7个单核苷酸多态性位点均符合Hardy-Weinberg平衡,其中rs702482与rs836488,rs10951982与rs9374位点间存在高度连锁不平衡;筛选出5个标签单核苷酸多态性:rs836488、rs9374、rs6954996、rs12977、rs702483。结论 Rac1基因7个单核苷酸多态性位点的基因型及等位基因的分布,在肾移植患者和健康人群间无显著性差异。性别对基因型及等位基因的分布影响在统计学上无差异。
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  论著

  高效液相色谱法同时测定磺胺嘧啶银乳膏中磺胺嘧啶银及羟苯酯类防腐剂的含量

  李洁,李婷婷

  2014, 49(21): 1928-1932. https://doi.org/10.11669/cpj.2014.21.016

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  目的 建立高效液相色谱法同时测定磺胺嘧啶银乳膏中磺胺嘧啶银、羟苯甲酯、羟苯乙酯、羟苯丙酯的含量。方法 采用Agela Venusil XBP C₁₈(L)(4.6 mm×250 mm,5 μm)色谱柱,以乙腈(A)-1%冰乙酸(B)为流动相进行梯度洗脱(0～10 min,A保持10%;10～11 min,A 10%～40%;11～23 min,A保持40%,23～24 min,A 40%～10%),流速 1.0 mLmin^-1,检测波长为268 nm(磺胺嘧啶银)、257 nm(羟苯甲酯、羟苯乙酯、羟苯丙酯),柱温25 ℃。结果 磺胺嘧啶银、羟苯甲酯、羟苯乙酯、羟苯丙酯的线性范围分别为20.43~183.8 μgmL^-1、5.02~75.37 μg mL^-1、2.66~39.9 μg mL^-1、5.01~75.17 μg mL^-1(r≥0.999 5);平均回收率(n=9)分别为100.6%(RSD=0.83%),101.8%(RSD=3.2%),102.1%(RSD=3.0%),102.9%(RSD=3.3%)。结论 所建立的高效液相色谱法可同时测定磺胺嘧啶银乳膏中磺胺嘧啶银、羟苯甲酯、羟苯乙酯、羟苯丙酯的含量。
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  论著

  不同厂家克拉霉素制剂含量、有关物质及溶出度的对比研究

  王彪,张翠莲,梅丹^*

  2014, 49(21): 1933-1938. https://doi.org/10.11669/cpj.2014.21.017

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  目的 对克拉霉素国产仿制药与原研厂的产品进行质量对比研究,评价部分国产仿制药与原研产品之间的质量差异。方法 从药品的安全性、有效性和质量可控性3个基本要素出发,选择有关物质、溶出度和含量等指标进行比较和评价。结果国产仿制药与原研厂产品在有关物质和含量方面均符合《中国药典》2010年版的有关要求,但溶出度存在差异。结论 与原研厂产品相比,国产仿制药的安全性和质量可控性尚有提升空间,国产仿制药与原研厂产品在体内生物利用度、生物等效性、临床疗效等方面是否完全一致有待进一步探讨。
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  论著

  新型查尔酮化合物3′-甲酰基-4′,6′-二羟基-2′-甲氧基-5′-甲基查尔酮(FMC)衍生物的合成与体外抗氧化活性研究

  梁海^,, 向卓^,, 马天翔, 张学辉, 吴久鸿^*

  2014, 49(21): 1939-1944. https://doi.org/10.11669/cpj.2014.21.018

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  目的 设计、合成3′-甲酰基-4′,6′-二羟基-2′-甲氧基-5′-甲基查尔酮(FMC)及其衍生物,并探讨其体外抗氧化活性。方法 以2,4,6-三羟基苯乙酮为起始原料,经甲酰化、甲基化、O-甲基化,羟醛缩合4步反应合成了3′-甲酰基-4′,6′-二羟基-2′-甲氧基-5′-甲基查尔酮以及6种新型3′-甲酰基-4′,6′-二羟基-2′-甲氧基-5′-甲基查尔酮衍生物。通过建立体外清除1,1-二苯基-2-三硝基苯肼自由基模型和铁离子抗氧化能力(FRAP)总抗氧化模型,评价3′-甲酰基-4′,6′-二羟基-2′-甲氧基-5′-甲基查尔酮以及其衍生物的体外抗氧化活性。结果 合成了3′-甲酰基-4′,6′-二羟基-2′-甲氧基-5′-甲基查尔酮及其衍生物,目标化合物的结构经MS,¹H-NMR,¹³C-NMR确证。结论 3′-甲酰基-4′,6′-二羟基-2′-甲氧基-5′-甲基查尔酮及其衍生物表现出良好的体外清除1,1-二苯基-2-三硝基苯肼自由基活性及总抗氧化能力,其中5f和5g活性优于3′-甲酰基-4′,6′-二羟基-2′-甲氧基-5′-甲基查尔酮,说明在B环引入邻位二羟基结构对抗氧化活性的提高有很大贡献。
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  论著

  中美药典残留溶剂测定法设计理念差异的探讨

  崇小萌,胡昌勤^*

  2014, 49(21): 1945-1949. https://doi.org/10.11669/cpj.2014.21.019

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  目的 对《中国药典》2010年版和《美国药典》36版中残留溶剂检测方法的异同进行了归纳与总结,以提高完善《中国药典》2015年版残留溶剂检测方法。 方法 分别在两国药典色谱条件下对适合顶空分析的52种残留溶剂进行分析,比较两国药典色谱条件的分离性能和互补性。 结果 《中国药典》条件下52种残留溶剂仅2种无法实现互补分离,而美国药典36版仅注重对第一、二类残留溶剂的分析,对其他类残留溶剂的互补分离效果明显较差。 结论 《中国药典》2010年版色谱条件较美国药典36版更适合残留溶剂分析,《中国药典》2015年版引入中等极性色谱系统,对残留溶剂的控制将更加完善。
药物与临床
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  药物与临床

  临床实践指南对良好循证临床药学实践的指导作用

  孙增先^,,刘乃丰^,*

  2014, 49(21): 1950-1956. https://doi.org/10.11669/cpj.2014.21.020

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  目的 阐述临床实践指南(CPGs)对良好循证临床药学实践(EBCPP)的促进和指导作用,促进临床合理使用药物。方法 在查阅近年最新循证临床实践指南的基础上,从生物标志物指导循指南药物治疗、新的循证药物治疗学、药品不良反应(ADR)防治以及临床用药评价4个方面阐述临床实践指南对循证临床药学实践的指导作用。结果与结论 临床药师应主动跟踪最新循证临床实践指南,遵循并坚持循指南药物治疗策略,将最新循证药物治疗学成果运用于循证临床药学实践,提供满足于临床、患者需求的临床药学服务,改善患者预后和生活质量,确保医疗安全,提高医疗质量。
药事管理
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  药事管理

  药品应急检验流程管理探讨

  高志峰,颜晓航,雷毅,杨化新^*

  2014, 49(21): 1957-1960. https://doi.org/10.11669/cpj.2014.21.021

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  目的 通过汇总分析近年来出现和进行的多个药品应急检验典型案例,以便为药品安全突发事件的处置提供新思路与有效措施。方法 运用汇总分析法,研究典型突发事件的应急检验应对流程;运用流程分析法,研究药品应急检验的流程管理特点。结果 梳理典型应急检验案例流程,分析了案例的流程管理特点。结论 流程管理可以提高应急检验的工作效率,可以指导相关工作有序进行,进一步提升应急检验的管理水平。
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  药事管理

  116家医院药师用药安全现状的实证研究

  刘芳, 张婷, 张晓乐^*, 沈群红, 唐黎阳

  2014, 49(21): 1961-1965. https://doi.org/10.11669/cpj.2014.21.022

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  目的 了解和分析国内医疗机构用药安全现状,提出改善用药安全的策略/战略;为政府部门促进用药安全的决策提供实证支持。方法 采用问卷调查法和网络答题形式。通过中国药学会科技开发中心“医药经济情报信息网”发布调查邀请函和问卷,通过唯一链接发送和回收调查问卷,对问卷进行统计分析得出研究结论。结果 全国26个省、自治区和直辖市129家医院响应调查;其中,116家医院完成调查,回复率为88.92%;其中三级医院96家(82.76%),二级医院20家(17.24%);116家医院共6 001个药师样本,其中2 292位药师完成调查,问卷回收率为38.19%。结论 在用药安全的4个基本维度中,医院药师的总体评价:态度(3.72)＞实践(3.68)＞认知(3.45)＞环境(3.35);认知影响实践,药师对用药安全的认知有待提高和深化;药师对保障用药安全的组织管理水平评价较低(2.70);药师的工作疲劳影响用药安全;涉及用药安全的规章制度在实践中未能很好落实,成为影响用药安全的隐患;医生处方规范化(完整性和清晰性)影响用药安全;用药安全文化氛围亟待改善和提高;医院药师尚未清楚意识到和担当起用药安全的责任,药师的调剂工作基本处于传统的简单供应型模式,转型处于起步阶段;医院药师对用药安全状况有盲目乐观倾向,调查统计分析得出的结论(3.53)低于药师的主观评价(4.30)。
学术讨论
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  学术讨论

  药品零差率对医药批发企业发展战略的影响

  陈晶,袁航

  2014, 49(21): 1966-1968. https://doi.org/10.11669/cpj.2014.21.024

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  目的 研究并制定在药品零差率政策下医药批发企业的发展战略。方法 采用文献研究的方法,结合几年来药品零差率试点的实践,对医药批发企业进行战略匹配分析,提出其适应当前药品零差率政策的发展战略。结果 药品零差率是公立医院改革的重要举措,给药品批发企业带来机遇,同时也带来挑战。结论 药品批发企业除不断创新,调整、完善自身服务外,必须顺应市场的变化,加速联合、重组的步伐,做大、做强以谋求更大的发展。