论著
尚德为,陈庆强,谭焕君,倪晓佳,张明,胡晋卿,刘霞,邱畅,温预关
目的研究布南色林及其代谢产物在中国健康受试者多剂量药动学特征。方法20名健康受试者随机分成两组(4mgbid组和8mgqd组),分别连续7d口服布南色林,采集第5、6、7日早晨服药前和第7日服药后60h内血样;采用HPLC-MS/MS测定血浆中布南色林及其主要代谢产物N-去乙基布南色林的浓度,并采用DAS程序对试验数据进行处理,计算药动学参数。结果4mg组布南色林及其代谢物的药动学参数ρav分别为(327.75±83.83)和(200.38±67.75)ng·L-1,tmax分别为(1.48±0.69)和(4.15±2.16)h,t1/2分别为(12.98±3.35)和(18.68±4.90)h,AUCSS分别为(3933.00±1005.96)和(2404.56±813.03)ng·h·L-1,AUC0-∞分别为(8160.18±2173.64)和(7730.84±1732.06)ng·h·L-1,8mg组布南色林及其代谢物的药动学参数分别为(289.84±140.54)和(209.72±70.81)ng·L-1,tmax分别为(1.63±0.87)和(3.80±1.03)h,t1/2分别为(15.90±5.12)和(19.70±5.90)h,AUCSS分别为(6956.05±3372.90)和(5033.31±1699.39)ng·h·L-1,AUC0-∞分别为(9660.33±3594.69)和(9377.57±2686.91)ng·h·L-1。结论布南色林药动学参数个体差异较大,需要进行治疗药物监测。