中国药学杂志

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综述

微透析技术在眼部药物研究中的应用进展

李晓萌;曹岗;单琪媛;蔡皓;丛晓东;蔡宝昌

2012, 22(9): 657-659.

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目的介绍眼部微透析技术及在眼部药物研究中的应用。方法查阅国内外相关眼部微透析技术文献并分析、归纳。结果综述眼部微透析技术的特点及近几年的发展，并介绍眼部微透析技术在眼部药物动力学、药物代谢及组织分布方面的应用。结论眼部微透析技术在药物研究中具有独特的优势，随着微透析技术的发展及不断成熟，眼部微透析技术将更有利于眼部药物动力学及药物代谢的发展。

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综述

肝素的来源控制、结构分析以及结构与生物活性关系的研究进展

姬胜利;桑青;张天民

2012, 22(9): 660-663.

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目的综述肝素类化合物的来源、结构、结构与生物活性关系的研究进展。方法以近年来的国内外研究论文为依据，从肝素钠原料来源的质量控制，肝素类化合物的结构及其结构与生物活性的关系等方面进行整理、分析和归纳。结果与结论随着对肝素类化合物的结构、活性等研究日益深入，为其抗凝活性找到了结构依据，可以此为基础，开发肝素类的新产品。另外，肝素在抗凝外的其他活性在临床应用中也将很有前景。

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综述

复乳的基础研究进展

王丽双;祁小乐;朱家壁

2012, 22(9): 664-668.

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目的以提高复乳制剂稳定性为中心点，从制备工艺、处方因素等方面综述近年来复乳制剂的最新研究进展，介绍促进其稳定的方法。方法查阅近期国内外相关文献。结果与结论复乳具有独特的双层结构，其在缓控释给药系统、食品及化妆品等领域具有极大的应用潜力，但复乳本身的热力学不稳定性限制了其在工业生产中的应用。笔者进一步阐释了复乳的释放机制，并对复乳的应用前景进行了简要介绍。

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论著

多目标遗传算法优化五味子提取工艺的研究

徐彦杰;师先锋;杨晓文;刘晓红;陈益;仇丽霞

2012, 22(9): 669-672.

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目的研究多目标遗传算法（MOGA）在微波萃取五味子提取工艺条件中的应用，并对其效果进行评价。方法对五味子提取工艺均匀设计实验数据建立以浸膏得率、五味子醇甲和总木脂素的子目标模型，采用多目标遗传算法对其进行多目标优化，搜索最优提取条件，比较搜索结果。利用Matlab2009a外挂SGALAB工具箱beta5008完成遗传算法的寻优；利用SPSS130软件进行统计分析。结果得到的最优工艺条件为微波功率270 W、乙醇体积分数为87%、萃取时间为7 min、乙醇用量为1∶〖DK）〗45、饮片粉碎度为70目；此条件下的搜索结果浸膏得率为2140%、五味子醇甲472%、五味子总木脂素1084%。结论多目标遗传算法搜索的Pareto非劣解在保证多目标都最优的前提下是比较理想的，为五味子的最优条件选择提供了合理的方法，可推广到其他药物的最优条件选择。

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中药

大孔吸附树脂富集沙枣花中总黄酮的工艺研究

徐泉;王培先;程芬;王妍

2012, 22(9): 673-678.

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目的筛选适合分离和纯化沙枣花总黄酮的大孔吸附树脂并确立纯化工艺参数。方法以大孔吸附树脂吸附率及解吸率为指标，筛选出富集沙枣花总黄酮的最佳树脂，并通过单因素考察该树脂分离、纯化沙枣花总黄酮的最佳工艺条件。结果DA201树脂对沙枣花总黄酮有良好的吸附分离性能。其具体工艺条件为：树脂柱径高比为1∶8、控制上样流速为05 mL·min-1、上样液浓度20 mg·mL-1、调pH为4、洗脱流速为05 mL·min-1、最大上样为45 BV、洗脱剂浓度80%、洗脱剂用量12 BV。结论DA201型树脂在所确定的工艺条件下，纯化沙枣花总黄酮效果良好，总黄酮得率达到8523%，总黄酮纯度达到了1495%，比粗提样品纯度（4901%）提高了3倍。

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论著

水通道蛋白9磷酸化对哺乳动物细胞中砷摄入的影响

曹亦菲;杨磊;邓卢翠;黄仙红;罗燕;何平;徐玲;李思萱;谭晓华

2012, 22(9): 679-683.

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目的研究水通道蛋白9（AQP9） mRNA表达水平、水通道蛋白9及p38蛋白表达及其磷酸化水平对肝癌细胞HepG2和肝正常细胞L02砷摄入的影响，探讨水通道蛋白9磷酸化的调控机制。方法采用电感藕合等离子体质谱法（ICPMS）测定细胞内砷含量。采用实时定量PCR、免疫印迹法和免疫共沉淀技术分别检测不同处理后两细胞株中水通道蛋白9 mRNA、水通道蛋白9和p38蛋白表达水平及其磷酸化水平。采用SPSS统计软件分析实验数据。结果HepG2 细胞内砷含量及摄入速度高于L02细胞。HepG2细胞的水通道蛋白9 mRNA表达水平在6 h内随NaAsO2处理时间延长而显著增加(P<005)，而在L02细胞无明显变化。在2 h时，HepG2细胞水通道蛋白9基因表达水平在各NaAsO2处理浓度均显著增加(P<005)。免疫沉淀实验结果显示，HepG2细胞中水通道蛋白9蛋白磷酸化水平随NaAsO2处理时间和浓度的增加而增加，而L02细胞在各时间和浓度处理点水通道蛋白9蛋白磷酸化水平与对照相比明显增加，但处理间无明显差异；p38的磷酸化水平在两种细胞中均随砷处理时间延长而增加；SB203580抑制p38活性后能完全取消L02细胞水通道蛋白9蛋白的磷酸化，而对HepG2细胞水通道蛋白9蛋白磷酸化无明显影响。结论水通道蛋白9的表达及磷酸化水平可能在调节细胞砷摄入中发挥重要作用，在不同细胞中水通道蛋白9蛋白磷酸化的调控机制有所差异。

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论著

白桦脂酸抑制食管鳞状细胞癌增殖及相关机制的实验研究

李晓颖;高献书

2012, 22(9): 684-688.

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目的研究抗肿瘤药物白桦脂酸（BA）对人食管鳞癌KYSE170细胞的抑制作用及抗肿瘤作用机制。方法采用不同质量浓度(0、5、10、20、40、60、80、100 μg·mL-1)白桦脂酸处理KYSE170细胞，作用不同时间 (24、48、72 h)后，噻唑蓝（MTT）法检测KYSE170 细胞生长的短期抑制作用；不同质量浓度（0、5、20、40 μg·mL-1）白桦脂酸作用于细胞24 h后以克隆形成实验检测药物对细胞生长的长期抑制作用；不同质量浓度白桦脂酸 (10、60、100 μg·mL-1)作用KYSE170细胞 24、48 h后以流式细胞仪FITCAnnexin V/PI双染法检测细胞凋亡变化，不同质量浓度白桦脂酸（0、10、40 μg·mL-1）作用细胞24 h后以流式细胞仪检测细胞周期的改变。结果噻唑蓝实验显示，不同质量浓度白桦脂酸对KYSE170细胞均有抑制作用，抑制效果呈时间和剂量依赖性，24、48、72 h的IC50分别为(5681±256)、(3973±277)和(2928±305) μg·mL-1；克隆形成结果显示，0、5、20、40 μg·mL-1药物作用细胞后，克隆形成率分别为（8956+500）%、（6100+203）%、（3133+351）%和（1533+233）%，随白桦脂酸质量浓度增大而明显降低（P< 001）。凋亡结果显示，各实验组KYSE170细胞凋亡率随白桦脂酸质量浓度加大和药物作用时间的延长明显增高（P＜ 005或001）。细胞周期结果显示，0、1、10 μg·mL-1白桦脂酸作用细胞24 h后，随药物质量浓度增大，G1期细胞比例减少，S期细胞比例不断增加，实验组与空白组对比均有统计学差异（P<001）。结论白桦脂酸能抑制人食管鳞癌KYSE170细胞的生长，这一作用可能是通过诱导细胞凋亡、阻滞细胞停留在S期来实现的。

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论著

复方灵芝乳膏对兔耳轻（Ⅱ）度冻伤治疗作用的初步研究

韩晋;周旭;袁海龙;吴荣荣;陈红鸽

2012, 22(9): 689-692.

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目的考察复方灵芝乳膏对家兔耳轻度冻伤模型的治疗作用。方法将家兔耳浸入-245 ℃酒精浴冷冻槽中20 s，复制家兔耳轻度冻伤模型，涂抹不同浓度的复方灵芝乳膏，观察兔耳表观变化、肿胀程度、存活面积和冻区病理学检查等指标，考察复方灵芝乳膏家兔耳轻度冻伤模型的治疗作用。结果复方灵芝乳膏2号对家兔耳轻度冻伤有一定的治疗作用，但其治疗作用不如复方灵芝乳膏3号（每1 g乳膏含灵芝生药05 g、王不留行025 g）和4号（每1 g乳膏含灵芝生药1 g、王不留行05 g）明显；复方灵芝乳膏3号、4号对家兔耳轻度冻伤有明显的治疗作用。结论复方灵芝乳膏对兔耳轻（Ⅱ）度冻伤治疗作用的初步研究表明，复方灵芝乳膏3号和4号具有深入研究的价值。

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论著

磁性温敏水凝胶的制备及其在交变磁场中的热效应研究

魏亚超;刘皈阳;陈召红

2012, 22(9): 693-695.

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目的制备磁性温敏水凝胶并考察其在体外交变磁场中的升温情况以及影响因素。方法以混旋丙交酯、乙交酯和聚乙二醇1500为原料采用开环聚合法合成聚丙交酯乙交酯聚乙二醇聚丙交酯乙交酯（PLGAPEGPLGA）共聚物，加入不同剂量的磁流体配制成不同浓度的磁性温敏水凝胶，设定不同交变磁场电流，分别观察磁流体浓度和交变磁场电流对体系升温的影响。结果所制备的聚丙交酯乙交酯聚乙二醇聚丙交酯乙交酯共聚物具有良好的温度敏感性，加入磁流体后仍可保持其原有的温敏性；磁流体5、10、20 min的温升与磁流体的浓度呈直线正相关关系(r=0998 5、0989 3和0971 1，n=3)，与磁场电流呈直线正相关关系(r=0994 8、r=0997 7和0999 4，n=4)。结论磁性温敏水凝胶具有良好的温度敏感性，并且在体外交变磁场中能够很好的升温并达到水凝胶相变温度使其发生相变。并可通过改变磁流体的浓度和交变磁场电流来实现对体系温度的控制。

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论著

辅酶Q10静脉注射亚微乳的制备及大鼠体内药动学研究

隋小宇;赵修华;单常;祖述冲;王化;祖元刚

2012, 22(9): 696-702.

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目的对辅酶Q10水包油（O/W）型注射亚微乳进行处方设计并对其体内药动学进行研究。方法采用伪三元相图法研究不同表面活性剂、助表面活性剂及Km值下空白亚微乳体系的形成条件。优选亚微乳处方，制备载药亚微乳，并对其质量进行评价。通过静脉给药对辅酶Q10亚微乳大鼠体内药动学进行研究。结果泊洛沙姆/大豆磷脂/乙醇/聚乙二醇400形成的亚微乳黏度低，粒径小，包封率高。药动学实验表明，辅酶Q10亚微乳经静脉注射给药后具有明显的缓释作用，平均滞留时间655 h。结论经过优选的辅酶Q10亚微乳，辅料用量少，稳定性好，制备简单，便于生产及临床使用。

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论著

LCMS/MS快速测定血浆中依普利酮浓度及其人体药动学研究

华雯妍;周文佳;王蒙;黄明;张全英

2012, 22(9): 703-706.

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目的研究依普利酮片在中国健康受试者体内单次及多次给药的药动学特征。方法12名受试者（男、女各半），按3×3拉丁方设计分别交叉口服依普利酮片25，50，100 mg，进行单次给药药动学研究；10名受试者（男、女各半）连续给药6 d，每天1次，每次50 mg，进行多次给药药动学研究。血药浓度用LCMS/MS快速测定。结果12名受试者单次给药25，50，100 mg依普利酮后，ρmax分别为(4502±1462)、(7652±2582)、(1 262±428)μg·L-1，tmax分别为(171±033)、(206±101)、(279±148) h，t1/2分别为(250±039)、(269±055)、(284±053) h，AUC024 h分别为(2 410±778)、(4 403±1 522)、(8 202±2 398)μg·h·L-1，AUC0∞分别为(2 429±774)、(4 426±1 523)、(8 246±2 407)μg·h·L-1；10名受试者单次给药50 mg和多次给药50 mg依普利酮达到稳态后，tmax分别为（340±127）和(265±100)h，t1/2分别为（303±066）和(322±062)h，ρmax和ρSSmax分别为(6907±2074)和(7432±1923)μg·L-1，ρSSmin为(1281±964)μg·L-1，ρSSav为(2190±596)μg·L-1，AUCSS为(5 256±1 431) μg·h·L-1。结论口服给药剂量范围在25~100 mg时，依普利酮在人体内具有线性药动学特征；依普利酮按每日给药1次，每次口服50 mg，连续给药6 d在人体内不会产生蓄积。

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论著

大明胶囊对大鼠体内细胞色素P450酶活性的影响

安然;张波;李湘晖;赵文婷;于盼盼;杜智敏

2012, 22(9): 707-711.

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目的用Cocktail探针药物法研究大明胶囊对大鼠体内细胞色素P450酶活性的影响。方法将大鼠随机分组，低剂量和高剂量组分别给予大明胶囊50、100 mg·kg-1，空白对照组给予生理盐水，通过HPLC测定探针药物的血药浓度并计算其药动学参数，评价大明胶囊对相应大鼠细胞色素P450酶活性的影响。结果低剂量和高剂量组中美托洛尔、氯唑沙宗和甲苯磺丁脲的药动学参数与空白对照组相比无显著性差异；高剂量组中咖啡因和奥美拉唑AUC，t1/2，ρmax显著增加，Vd/F和CL/F明显降低，tmax无明显变化，低剂量组各参数与空白对照组无显著性差异；低剂量和高剂量组中氨苯砜AUC，t1/2，ρmax显著增加，Vd/F和CL/F明显降低，tmax无明显变化。结论大明胶囊对大鼠CYP3A4有抑制作用，对CYP2C9、CYP2D6和CYP2E1无显著影响，高剂量大明胶囊对CYP1A2和CYP2C19有抑制作用，低剂量则无明显影响。

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论著

蟾皮提取液浓缩过程中吲哚类生物碱等多指标近红外快速检测研究

金叶;吴永江;刘雪松;陈勇

2012, 22(9): 712-716.

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目的采用近红外透射光谱法，进行蟾皮提取液浓缩过程中密度、含水率和吲哚类生物碱的快速检测，实现浓缩过程的状态监测和质量控制。方法采用偏最小二乘回归（PLSR）建立不同光程近红外光谱与各指标实际测定值之间的定量校正模型，并对浓缩过程中的未知样品进行预测来考察模型的适用性。结果所建立的不同光程下密度、含水率和吲哚类生物碱模型的相关系数（r）均达到0988 9，预测相对偏差（RSEP）小于10%，相对分析误差（RPD）大于3，说明模型具有较好的稳定性和预测精度。此外，2 mm光程下的密度和含水率模型优于5 mm，而对于吲哚类生物碱模型则是5 mm光程略优，可见光程对近红外光谱的影响并不是光程越长或越短越好，需要通过测试及对比分析确定。结论研究结果表明，利用近红外透射光谱分析技术可以实现蟾皮提取液浓缩过程中密度、含水率和吲哚类生物碱浓度这3个关键质控指标的同时快速检测。

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论著

微波消解石墨炉原子吸收法测定软胶囊壳中重金属铬的方法学研究

董喆;冯克然;张露勇;张玉婷;宋钰;曹进;张庆生;王钢力

2012, 22(9): 717-719.

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目的建立微波消解石墨炉原子吸收法测定软胶囊壳中铬的方法。方法采用微波消解法对软胶囊壳样品进行消解，在波长3579 nm下，通过石墨炉程序升温进行测定，狭缝宽度为05 nm，塞曼效应作为背景校正。结果方法线性关系良好，相关系数r=0999 6；检出浓度为06 μg·L-1,以称样量05 g计，方法检出浓度为006 mg·kg-1；加标回收率为90%～110%。结论该方法简便，可行，适用于软胶囊壳中重金属铬的测定。

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论著

高效毛细管电泳测定杜仲中桃叶珊瑚苷等5种指标成分的含量

傅兴圣;韩乐;刘训红;许虎;李俊松;蔡宝昌;杨艳

2012, 22(9): 720-723.

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目的建立高效毛细管电泳法（HPCE）同时测定杜仲中桃叶珊瑚苷、京尼平苷、松脂醇二葡萄糖苷、哈巴苷和绿原酸含量的方法。方法以60 mmol·L-1硼砂20 mmol·L-1 磷酸二氢钠10%甲醇(pH 100)为电泳介质，未涂渍标准熔融石英毛细管(75 μm×645 cm，有效长度56 cm)为分离通道，分离电压为20 kV，检测波长为210 nm，毛细管温度为25 ℃，压力进样为5 kPa×6 s。结果5种指标成分的浓度与峰面积的线性关系良好( r>0997 3)；加样回收率为9663%～10373%，结果满意。结论该方法简单、准确，重复性较好，可用于杜仲药材或饮片的质量评价和控制。

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药物与临床

文拉法辛治疗功能性胸痛的随机、双盲、安慰剂对照研究

石慧;胡永东;庞艳华;王喆;牛世芹;张帆

2012, 22(9): 724-727.

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目的评价文拉法辛治疗功能性胸痛的有效性及安全性。方法采用随机、双盲、安慰剂对照临床实验设计，共纳入符合功能性胸痛62名患者，分为药物组（文拉法辛75 mg·d-1）32名，对照组（安慰剂）30名。本试验为期6周的治疗，治疗前后进行症状量表、综合医院焦虑抑郁量表（HAD）和简明健康状况调查表（SF36）评估疗效及不良反应观察。结果采用意向治疗分析（ITT），6周后文拉法辛治疗有效率为714%，对照组治疗有效率为148%（χ2=17912 ，P<0001），两组疗效差异显著。文拉法辛组治疗后患者的焦虑抑郁评分较治疗前显著下降（P<005）。采用完成试验者分析（CA），两组SF36评分在生理职能、活力、情感职能3个维度方面比较差异有统计学意义（P<005）。药物组未见明显的不良反应。结论文拉法辛药物治疗功能性胸痛安全有效。

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药物与临床

磺胺脱敏方案治疗系统性红斑狼疮合并卡氏肺孢子菌肺炎一例病例分析

冯雷;张波;朱珠;冷晓梅;陈志强

2012, 22(9): 728-730.

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目的报道一例系统性红斑狼疮（systemic lupus erythematosus，SLE）合并卡氏肺孢子菌肺炎（Pneumocystis pneumonia，PCP）的临床表现以及按照治疗指南对该例有磺胺过敏史的患者使用磺胺脱敏方案治疗的过程。方法参与我院重症监护病房收治的一例系统性红斑狼疮（systemic lupus erythematosus，SLE）合并卡氏肺孢子菌肺炎（Pneumocystis pneumonia，PCP），并有磺胺过敏史患者的治疗讨论，并对其临床资料进行回顾性分析。结果与结论此病例因磺胺药物过敏，采取抗感染并磺胺脱敏方法治疗后，症状缓解，痰涂片卡氏肺孢子菌肺炎阴性。通常认为感染是威胁自身免疫性疾病患者生命的主要原因，临床对于系统性红斑狼疮合并卡氏肺孢子菌肺炎采取综合性治疗是必要的措施。对于磺胺过敏而使用替代药物有禁忌证或疗效不理想的患者，建议参照治疗指南磺胺药物脱敏方案进行救治。

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药物与临床

依达拉奉对急性脑外伤患者生存的影响

闫奎坡;邢之华呙勇;魏星;夏子安

2012, 22(9): 731-734.

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目的用Meta分析（Metaanalysis）的方法对国内已发表的有关比较常规治疗方法联合依达拉奉和常规治疗方法对急性脑外伤患者生存期影响的临床研究进行综合定量分析，为急性脑外伤患者处理模式的选择提供参考依据。方法收集已公开发表的有关比较常规治疗方法联合依达拉奉和常规治疗方法对急性脑外伤患者生存期影响的所有随访严密的临床研究。按分析的要求对检索到的原始研究的质量进行评估，对符合条件的所有研究结果进行Meta分析，计算常规治疗方法联合依达拉奉和常规治疗方法死亡危险的优势比（odds ratio，OR），评价常规治疗方法联合依达拉奉和常规治疗方法对患者生存期的影响。结果符合纳入标准的共7篇文献，总样本量427例。其中，常规治疗方法联合依达拉奉219例，死亡47例；常规治疗方法组208例，死亡70例；合并OR=050，95%的可信区间是（032~079）。结论从现有的临床证据来看，与常规治疗方法相比，常规治疗方法联合依达拉奉可以延长患者的生存期，降低050的死亡危险，但受纳入文献的质量限制，还需要严格设计的、大样本的随机对照试验（randomized controlled trial， RCT）来进一步验证和支持。

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药物与临床

头孢哌酮舒巴坦致迟发型过敏性休克1例

张海英;任晓蕾;冯婉玉

2012, 22(9): 735-736.

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药事管理

中国大中城市2型糖尿病降糖药物治疗患者药物使用调查分析

纪立农;吴晶;陈颖丽;荣海钦;侯建明;冯波;田冬梅;洪郁芝;濮先明;杜芬

2012, 22(9): 736-738.

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目的探讨我国口服药物治疗的2型糖尿病患者的用药特点与治疗结果，为临床合理治疗提供参考。方法采用自设调查表于2008年12月至2009年7月，在全国9个城市75家医院进行患者问卷调查，调查内容包括患者基本特征、患病情况、用药情况、治疗结果等。共发放问卷9 570份，回收有效问卷7 412份，应答率7745%。结果我国2型糖尿病口服药物治疗患者的平均年龄5955岁，平均病程893年，平均合并症166个，最近一次HbA1c平均值911。使用频率最高的药物种类依次是双胍类和磺脲类，使用频率最高的药物品种依次是盐酸二甲双胍和阿卡波糖，药物类别连用比例最高的是双胍类+磺脲类；随着病程的延长和合并症的增多，患者既往使用过的药品品种数也逐渐增多，病程5年以上的患者既往服用过（29±13）种药物，病程10年以上的患者既往服用过（34±16）种药物。患者血糖控制水平普遍不好，控制较差者占7056%。结论我国2型糖尿病口服药物治疗患者用药特征基本符合各类药物的特点和临床诊疗规范。多数患者既往服用过多种药物。对于血糖控制水平仍不佳的患者，建议转为胰岛素治疗。

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药事管理

美国药学服务课程群设计对我国培养临床药学人才的启示

王天晟;聂小燕;谢晓慧;邵宏;史录文

2012, 22(9): 739-742.

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目的探讨美国药学院药学服务 (Pharmaceutical Care，PC) 课程群设计对我国临床药学人才培养的启示。方法介绍美国药学院PC课程群的目标、内容、评价方法及与其他课程的关系，并与我国药学院相关教育进行对比。结果PC课程群是连接专业教育和临床实践的桥梁，其设计体现了美国临床药学人才培养的思路，理念和模式。结论PC课程群的设计对我国培养合理用药人才有重要启示作用，并为我国药学院开设PC课程提供了可借鉴的方案。

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新药评述

新型治疗局部晚期或转移性的间接性淋巴瘤酶激酶阳性非小细胞肺癌的药物——Crizotinib

葛亚静;陈志强;李国

2012, 22(9): 743-745.

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