过刊目录

• 
• 2011年, 46卷, 第24期
  刊出日期：2011-12-15

    

  ---

  综述
  论著
  药物与临床
  药理管理
  

• 全选
  |

综述
• Select
  综述

  人血清白蛋白的制备与应用研究进展

  杨阳 刘玉红 王凤山

  2011, 46(24): 1857-1859.

  PDF全文 ( )   可视化   收藏

  目的 综述近年来人血清白蛋白的制备方法及其在药物研究中的应用。方法 根据国内外相关文献，对人血清白蛋白的制备方法及应用进行整理与总结。结果与结论 目前，国内的人血清白蛋白主要是通过从血浆中分离而得到，而国外已有重组人血清白蛋白的产品上市。人血清白蛋白在药物研究中的应用主要包括作为基因载体、诊断试剂、手性物质分离剂、细胞培养添加剂等。
• Select
  综述

  Rho激酶的生理及病理生理研究进展

  李琴 李晓宇 刘皋林

  2011, 46(24): 1860-1864.

  PDF全文 ( )   可视化   收藏

  目的 分析并归纳Rho激酶的生理及病理生理作用研究进展。方法 查阅近年有关Rho激酶的国内外文献，基于目前和Rho激酶相关的一些分子、细胞、动物的实验研究及临床试验，对Rho激酶的生理及病理生理作用进行分析、归纳和综合。结果与结论 Rho激酶已经成为很有价值的药物作用靶点，Rho激酶抑制剂的不断研发为许多心脑血管及肿瘤等疾病的治疗提供了新的希望。
• Select
  综述

  空间稳定免疫脂质体用于抗肿瘤药物载体的研究进展

  李菲 张娜 郭丰广 郝吉福 王建筑 曹娟

  2011, 46(24): 1865-1868.

  PDF全文 ( )   可视化   收藏

  目的 介绍空间稳定免疫脂质体作为抗肿瘤药物载体的研究概况。方法 查阅国内外相关文献，进行总结归纳。结果与结论 空间稳定免疫脂质体作为抗肿瘤药物载体具有长循环性和主动靶向性，抗肿瘤活性强，具有良好的应用前景。
论著
• Select
  论著

  血管内皮生长因子-2 抑制剂细胞筛选模型的构建及应用

  付水 袁远 张苗苗 褚邦勇 宁志强

  2011, 46(24): 1869-1873.

  PDF全文 ( )   可视化   收藏

  目的 建立针对以血管内皮生长因子受体-2（vascular endothelial growth factor receptor-2， VEGFR-2）为靶标的特异及灵敏的细胞模型体系，用于酪氨酸激酶受体（receptor tyrosine kinase， RTK）抑制剂的筛选和研究。方法 构建人源VEGFR-2真核表达载体pcDNA3.1-VEGFR-2，将其转染至NIH 3T3细胞，获得稳定转染的细胞克隆，并对其进行功能学鉴定及应用；应用瞬时转染VEGFR-2的HeLa细胞，建立VEGF依赖性的受体磷酸化细胞模型及应用。结果 在无血清培养条件下，稳定转染 VEGFR-2的NIH 3T3细胞获得VEGF依赖性的细胞增殖特征；HeLa细胞经瞬时转染VEGFR-2后，可以检测出明显的VEGF依赖性的受体酪氨酸磷酸化。通过应用已知VEGFR-2抑制剂及自行合成化合物，确证以上细胞模型具有较高机制针对性的特征。结论 所构建并确证的细胞模型具有较高特异性和灵敏性，可适用于VEGFR-2和其他RTK抑制化合物的体外筛选与研究。
• Select
  论著

  不同浓度丁酸钠诱导未成熟树突状细胞分化的免疫学功能比较

  刘璐 李琳c 闵军 王捷 曾育杰 伍衡 陈双 褚忠华

  2011, 46(24): 1874-1878.

  PDF全文 ( )   可视化   收藏

  目的 探讨不同浓度丁酸钠诱导对于体外培养的树突状细胞（dendritic cells， DC）免疫刺激活性的影响。方法 通过重组人粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子(GM-CSF)和人重组白细胞介素4（IL-4）体外诱导的人单个核细胞来源的DC，按照0.5、0.75、1、1.25、1.5 mmol·L-15种浓度丁酸钠体外诱导分化，并分别以流式细胞仪，FITC-dxtran内吞检测、MLR、ELISA法检测DC的凋亡率、表面标志、内吞能力、刺激淋巴细胞增殖能力和IL-10、IL-12、INF-γ分泌的变化。结果 1.25、1.5 mmol·L-1丁酸钠有较高的细胞毒性。0.5、0.75、1 mmol·L-1丁酸钠均可抑制DC表面成熟表型的表达。其中以1.0 mmol·L-1丁酸钠诱导下DC不成熟表型表达效果最稳定。虽然不同浓度丁酸钠诱导下的DC内吞能力无显著差异（P>0.05），但1.0 mmol·L-1丁酸钠与0.5、0.75 mmol·L-1丁酸钠相比较其IL-10分泌量（3.29±0.21）最大，抑制淋巴细胞增殖能力（1.53±1.04）最强（P<0.05）。结论 1.0 mmol·L-1丁酸钠是诱导DC稳定不成熟状态的最佳浓度。
• Select
  论著

  不同来源远志药材有效成分的定量分析

  刘艳芳 姜勇 屠鹏飞

  2011, 46(24): 1879-1882.

  PDF全文 ( )   可视化   收藏

  目的 对不同来源远志药材中有效成分的含量进行分析，以阐明远志药材适宜的产地、栽培品和野生品的质量等同性及合理的采收期。方法 采用2010版《中国药典》远志项下的远志NFDE8酮Ⅲ、3，6′-二芥子酰基蔗糖和细叶远志皂苷的含量测定方法，对不同来源的远志样品进行分析。结果 不同来源远志药材具有一定差别，其3，6′-二芥子酰基蔗糖含量的变化区间为0.237%~1.704%（n=54），远志NFDE8酮Ⅲ为0.037%~0.857%（n=54），细叶远志皂苷为1.44%~3.71%（n=53）。不同产地的远志药材样品以山西和陕西两地所产药材各有效成分含量为高；栽培品和野生品各有效成分的含量没有明显差异；不同采收月份的药材，以春秋两季采收药材有效成分含量为高，且春季稍高于秋季；2~3年生药材各有效成分的含量明显高于1年生样品。结论 采用多指标定量方法可以对远志药材质量进行更为客观和全面的评价。我们的实验结果产地以山西和陕西所产远志药材质量为佳，栽培品与野生品质量基本等同；合理的采收期应该在每年春季的3～5月份，种植年限应在2年以上。
• Select
  论著

  黄海海燕的化学成分研究

  彭燕 刘永宏

  2011, 46(24): 1883-1885.

  PDF全文 ( )   可视化   收藏

  目的 研究黄海海燕（Asterina pectinifera）的化学成分。方法 采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、薄层制备色谱（TLC）和重结晶等方法对化学成分进行分离纯化，根据化合物的理化性质和波谱数据进行结构鉴定。结果 从黄海海燕（Asterina pectinifera）中分离鉴定了8个化合物，分别为：苏-脯环二肽（1）、1-O-十六烷酰基-3-O-β-D-吡喃半乳糖基-丙三醇（2）、3β-羟基-（22E，24R）-麦角甾-7，22-二烯（3）、胆甾醇（4）、苯丙氨酸（5）、豆甾醇-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（6）、鲨肝醇（7）、硬脂酸（8）。结论 化合物1为首次从该属动物中分离得到，化合物2，3，6，8为首次从该种动物中分离得到。
• Select
  论著

  海带等4种大型海藻中甜菜碱液质分析研究

  赵鹏 徐继林 刘雪梅 陈娟娟 王秀娟 陈海敏 严小军

  2011, 46(24): 1886-1889.

  PDF全文 ( )   可视化   收藏

  目的 利用高效液相色谱-三重四极杆质谱和四极杆-飞行时间质谱建立了大型海藻中甜菜碱的分析方法。方法 海藻用甲醇-氯仿-0.2 mol·L-1碳酸氢钾水溶液（12∶5∶1）提取，经过MCX柱固相微萃取后上机分析。标准甘氨酸甜菜碱和葫芦巴碱在SCX强阳离子交换色谱柱实现分离；利用高效液相色谱-三重四极杆质谱系统，在电喷雾电离源正离子模式下，分别取m/z 58.34和92.18作为甘氨酸甜菜碱和葫芦巴碱的定量目标离子进行检测。结果 甘氨酸甜菜碱和葫芦巴碱的检测限分别为0.12 和 0.06 μg·L-1，回收率分别为83.76%和95.54%，相对标准偏差均小于6%；另外，借助液相色谱-四极杆-飞行时间质谱系统，对海藻中除标准品外几种可能的甜菜碱进行了结构确认，并对海带（Laminaria japonica）、长石莼（Ulva lactuca L）、蜈蚣藻（Grateloupia filicina）和紫菜（Porphyra tenera Kjellm）中的甘氨酸甜菜碱和葫芦巴碱进行了精确定量分析，对没有标准品的几种甜菜碱进行了半定量分析。该方法测定各种甜菜碱在4种大型海藻中的含量在未检出~1 015.3 ng·g-1内。结论 所建方法灵敏、精密、准确，可用于大型海藻中甜菜碱定性定量的研究。
• Select
  论著

  荷包牡丹碱诱导人肺腺癌细胞A549凋亡及其机制初探

  刘岩 张虹 金雪 向俊锋 唐亚林

  2011, 46(24): 1890-1893.

  PDF全文 ( )   可视化   收藏

  目的 探讨荷包牡丹碱对人肺腺癌细胞A549的增殖抑制作用并对其作用机制进行研究。方法 MTT比色法检测荷包牡丹碱在不同浓度及不同时间对人肺癌细胞A549的增殖抑制作用。利用TUNEL法探讨荷包牡丹碱诱导人肺腺癌细胞A549的凋亡效果；流式细胞术（FMC）测定荷包牡丹碱对A549肿瘤细胞周期的分布；比色法测定荷包牡丹碱对半胱天冬酶（caspase）-3蛋白活性的影响。结果 荷包牡丹碱对人肺腺癌细胞A549增殖抑制作用随着药物浓度的升高和作用时间的延长而增强；荷包牡丹碱对A549肿瘤细胞具有明显的凋亡效应；荷包牡丹碱与A549肿瘤细胞作用后，发生S期阻滞（P<0.05)；荷包牡丹碱促使caspase-3蛋白活化(P<0.05)。结论 荷包牡丹碱能有效抑制人肺腺癌细胞A549的生长，使细胞周期阻滞在S期，进一步诱导其凋亡，并使caspase-3蛋白活化。caspase-3蛋白的激活可能在荷包牡丹碱诱导A549细胞凋亡过程中起重要作用。
• Select
  论著

  多棘海盘车多糖对正常小鼠免疫功能的影响

  刘铁铮 郭爱洁 王桂春 吴泽华 褚福龙 张崇禧

  2011, 46(24): 1894-1897.

  PDF全文 ( )   可视化   收藏

  目的 研究多棘海盘车多糖（Asterias amurensis polysaccharides， AAP）对正常小鼠免疫功能的影响。方法 昆明种小鼠灌胃给予低、中、高剂量AAP（50， 100， 200 mg·kg-1），连续14 d后，处死小鼠，测定免疫器官指数来考察AAP对小鼠免疫器官的影响；测定白细胞数目、吞噬活性及血清溶菌酶含量来考察AAP对小鼠非特异性免疫的影响；测定肝脏细胞中谷胱甘肽含量来考察AAP对小鼠肝脏解毒功能的影响；采用刀豆球蛋白A（ConA）诱导小鼠淋巴细胞增殖实验考察AAP对小鼠细胞免疫的影响。结果 AAP能显著提高小鼠的免疫器官指数、血液中中性粒细胞吞噬能力、血清溶菌酶含量、肝脏细胞中谷胱甘肽含量及淋巴细胞增殖能力，但对小鼠血液中白细胞数目无显著影响。结论 AAP对正常小鼠的非特异性免疫和细胞免疫有显著的增强作用。
• Select
  论著

  波棱甲素纳米混悬剂对D-半乳糖胺诱导的小鼠急性肝损伤的保护作用

  吕俊兰 李仙义 袁海龙 靳世英 付珊珊 靳士晓 郭静静

  2011, 46(24): 1898-1900.

  PDF全文 ( )   可视化   收藏

  目的 研究波棱甲素纳米混悬液（HNS）对D-半乳糖胺（D-GalN）诱导的小鼠急性肝损伤的保护作用，并与波棱甲素普通混悬剂（HS）进行比较。方法 小鼠每日给药2次，连续给药3.5 d后，一次性腹腔注射D-GalN 800 mg·kg-1造成急性肝损伤模型，20 h后取血清测定丙氨酸基转移酶（ALT）、天冬氨酸氨基转移酶（AST）值。结果 HNS各个剂量组均能显著降低中毒小鼠ALT、AST含量，HS仅高剂量组ALT、AST值显著降低，且同等剂量下，HNS各组均明显优于HS各组；病理检查结果显示，波棱甲素具有明显的保肝作用。结论 HNS对D-GalN诱导的小鼠急性肝损伤具有明显的保护作用，且作用明显优于普通混悬剂。其机制可能在于将其制成纳米混悬剂之后，粒径减小，表面积增大，体内吸收增加，从而使它的药效作用增强。
• Select
  论著

  载多柔比星介孔二氧化硅-聚乙二醇纳米粒的制备及体外评价

  徐爱仁 马卫成 应景艳 李晓芬 陈武 谢萌 金一

  2011, 46(24): 1901-1905.

  PDF全文 ( )   可视化   收藏

  目的 制备载多柔比星的介孔二氧化硅-聚乙二醇纳米粒（MSN-PEG），对其体外性质进行初步研究。方法 通过缩合反应制备MSN-PEG，应用透射电镜表征纳米粒的形态，热重分析计算接枝率；搅拌法制备载多柔比星的MSN-PEG，紫外可见分光光度法评价载药量、包封率及体外释放。采用MTT染色法，分析其对MCF-7细胞的细胞毒性。结果 纳米粒分布均一，平均粒径83 nm（PDI<0.2）。药物的载药量和包封率分别为（19.26±2.08）%和（54.84±5.22）%。纳米粒经24 h水浴振荡释放达平衡，在pH 5.5释放介质中累积释放分数达到95％。空白纳米粒具有较好的生物相容性，载药纳米粒具有较强的细胞毒性。结论 MSN-PEG具有较高的药物载药量，粒子能被细胞摄取，其可作为抗癌药物多柔比星的载体，有望成为一种新型的药物化疗载体。
• Select
  论著

  微透析采样技术进行芎冰微乳经大鼠鼻腔给药的脑靶向性研究

  赖宝林 王利胜 夏祖猛 吴阳 程龙 田瑶 张升

  2011, 46(24): 1906-1910.

  PDF全文 ( )   可视化   收藏

  目的 以川芎嗪（TMP）为指标成分，评价芎冰微乳经大鼠鼻腔给药的脑靶向性，探讨鼻腔给药的可行性。方法 以灌胃、静脉注射给药为对照，结合血液和脑部微透析采样技术，连续收集3种给药途径大鼠血液、脑纹状体中的透析液，HPLC测定TMP浓度，经回收率校正后，用DAS2.1药动学软件计算主要药动学参数，以脑靶向指数(DTI)为指标进行脑靶向性评价。结果 灌胃给药TMP在血液、脑内的药动学过程均符合一室模型，鼻腔、静注给药均符合二室模型。灌胃给药绝对生物利用度(F)为（41.89±5.16）%，TMP在脑内的t_1/2、MRT_0-∞与鼻腔给药接近，但c_max、AUC_0-∞显著小于鼻腔给药，DTI=1.00；鼻腔给药的F为（86.60±2.02）%，脑内的AUC_0-∞与静注相比没有显著性差异，但显著延长了t_1/2、MRT_0-∞，分别增加了1.16、1.24倍，DTI=1.13。结论 鼻腔给药后TMP在脑内的AUC_0-∞与静注给药相似，部分药物可直接转运入脑，具有一定的脑靶向性，且药物在脑部的驻留时间更长，有望成为一种新的给药途径。
• Select
  论著

  荆芥内酯大鼠在体肠吸收动力学研究

  耿婷 朱慧 丁安伟 张丽

  2011, 46(24): 1911-1914.

  PDF全文 ( )   可视化   收藏

  目的 研究荆芥内酯在大鼠小肠中的吸收动力学特征。方法 建立大鼠在体肠循环模型，采用酚红标记法校正循环液体积，HPLC测定不同时刻循环液中荆芥内酯的含量。结果 不同质量浓度（1.84、3.68、7.36 μg·mL-1）荆芥内酯的吸收速率常数K_a分别为（0.202 8±0.007 0）、（0.158 9±0.011 4）、（0.134 2±0.012 2）h-1，且各组之间均有显著性差异（P＜0.05）；质量浓度为3.68 μg·mL-1的荆芥内酯在大鼠十二指肠、空肠、回肠的吸收速率常数K_a分别为（0.023 8±0.000 6）、（0.012 5±0.000 5）、（0.016 5±0.000 8）h-1，各组之间均有显著性差异（P＜0.05）。结扎胆管与否以及肠道菌群的破坏，对荆芥内酯的肠吸收影响不大。加入P-gp抑制剂组与对照组比较，其K_a值之间存在显著性差异（P＜0.05）。结论 荆芥内酯在大鼠肠道的吸收呈一级动力学过程，吸收机制为主动转运；在大鼠各肠段均有吸收，其中十二指肠为其最佳吸收部位。
• Select
  论著

  磷酸川芎嗪透皮贴剂制备及辛夷挥发油促渗作用考察

  汉会勋 马云淑 崔利利 张惠玲 康绍建

  2011, 46(24): 1915-1918.

  PDF全文 ( )   可视化   收藏

  目的 制备磷酸川芎嗪透皮贴剂，并考察辛夷挥发油对贴剂中磷酸川芎嗪经皮渗透的影响。方法 选择Eudragit E100、丁二酸、邻苯二甲酸二乙酯3个因素，采用L₉(34)正交试验设计，以累积渗透量和初黏力为指标优选磷酸川芎嗪贴剂的基质配比；用改良的Franz扩散池进行透皮吸收实验，比较3%、5%、7%辛夷挥发油对贴剂中磷酸川芎嗪的促渗作用。结果 磷酸川芎嗪透皮贴剂的最佳制备工艺为A₂B₁C₃（Eudragit E100：丁二酸：邻苯二甲酸二乙酯=1.60∶0.05∶0.6）。在贴剂处方中加入辛夷挥发油促渗剂后，药物累积渗透量增加，3%、5%、7%辛夷组的12h累积平均渗透量分别是3 720.114、5 470.13、4115.408μg·cm-2·h-1,其增渗倍数分别为1.123、1.601、1.209。结论 优选出的基质配比可制备质量较佳的磷酸川芎嗪透皮贴剂，黏着力符合要求，5%辛夷挥油对磷酸川芎嗪透皮贴剂有明显促透皮作用。
• Select
  论著

  利培酮不同晶型状态对大鼠口服吸收的影响

  孙加琳 陈芊茜 田硕 孟凡瑞 吕扬 杜冠华

  2011, 46(24): 1919-1922.

  PDF全文 ( )   可视化   收藏

  目的 研究利培酮3种晶型在SD大鼠胃肠道吸收过程，评价其优势药物晶型，探讨药物晶型状态对临床用药的影响。方法 SD大鼠灌胃给予不同晶型利培酮固体原料，采用高效液相色谱法测定血浆利培酮的浓度，计算其大鼠体内药动学参数并在不同晶型之间进行比对。结果 大鼠经口给予利培酮晶型Ⅰ、晶型Ⅱ和晶型Ⅲ后，血液中利培酮ρ_max分别为(2.93±1.37)，(2.24±1.04) 和(2.02±1.52) mg·L-1，晶型I的测定值最大；t_max分别为(1.17±0.80)，(1.83±1.18) 和(4.33±2.05) h，达峰时间相差3 h以上；AUC_0→t分别为(5.81±2.10)，(5.22±1.78) 和(6.15±4.25) mg·h·L-1，最大差距约18%；t_1/2分别为(0.71±0.11)，(0.76±0.21) 和(1.20±0.78) h。结论 大鼠口服不同晶型利培酮后血药浓度存在差异，其中晶型Ⅰ血药浓度达峰时间最短，峰浓度最高；晶型Ⅲ达峰缓慢，但血药浓度维持时间长。
• Select
  论著

  健康男性口服三种左旋多巴给药方案达稳态后的药动学及生物等效性试验

  李中东 郭燕萍 施孝金 郁韵秋 耿芳 沈敏 钟明康

  2011, 46(24): 1923-1928.

  PDF全文 ( )   可视化   收藏

  目的 评价中国男性志愿者口服3种左旋多巴给药方案后的人体稳态药动学和生物等效性。方法 采用液相色谱-质谱/质谱法测定18名健康受试者口服3种左旋多巴制剂后血浆中的左旋多巴浓度。采用WinNonlin药动软件计算药动学参数，并评价其生物等效性。结果 卡左双多巴控释片+恩他卡朋片（测试药1）、多巴丝肼片+恩他卡朋片（测试药2）和卡左双多巴控释片（参比药）的左旋多巴药动学参数AUC_0-12分别为(3 657.57±683.27)、（2 365.87±597.81）和(3 017.48±612.99) ng·h·mL-1，实测ρ_max为(809.56±128.40)、（742.50±152.81）和(746.83±148.53) ng·mL-1，实测t_max为(2.53±0.50)、（1.42±0.70）和(2.19±0.71) h，MRT_0-inf为(6.57±2.15)、（6.04±1.91）和(6.75±2.80) h，t_1/2为(2.96±1.04)、（2.72±1.43）和(2.87±1.12) h。以左旋多巴计，测试药1和测试药2与参比药的相对生物利用度分别为(128.77±47.69)%和（80.43±20.11）%。结论 经统计学分析，以左旋多巴计，测试药1、测试药2分别和参比药相比均生物不等效。测试药1、测试药2与参比药的ρ_max均生物等效。经非参数秩和检验，与参比药相比，测试药1的t_max无显著差异（P>0.05），测试药2有显著差异（P<0.05），参比药t_max大于测试药2的t_max。
• Select
  论著

  中国汉族人群华法林药物基因组学剂量预测公式比较

  祝锦 张微 张伟娟 王鹤尧 王辰

  2011, 46(24): 1929-1934.

  PDF全文 ( )   可视化   收藏

  目的 对目前已发表的7个华法林药物基因组学剂量预测公式在中国汉族人群中进行比较。方法 选择服用华法林的静脉血栓栓塞患者302例，经签署知情同意书后，抽取静脉血，用ARMS（扩增阻滞突变系统）方法检测华法林药物基因组：CYP2C9*3、VKORC1 c.-1639G>A及VKORC1 c.1173C>T，采用拟合优度χ2检验判断各基因型频率是否符合Hardy-Weinberg（哈迪·温伯格）平衡；并用Epidata13.0软件记录患者年龄、性别、体重等临床和遗传信息，按目前已发表的7个华法林药物基因组学剂量预测公式计算预测华法林稳定剂量，计算预测误差并对7组预测误差进行方差分析，统计学软件采用SPSS13.0，检验水准设定为0.05。计算预测剂量过高、过低和理想剂量所占百分数。结果 在7个华法林药物基因组学剂量预测公式中，Anderson的公式平均预测误差绝对值最小，为0.112 mg， 理想预测剂量所占百分数最高（72.5%）。Miao的公式平均预测误差绝对值1.607 mg，理想预测剂量所占百分数11.6%。 IWPC华法林预测公式及其他公式平均预测误差绝对值在0.161~0.795 mg之间，理想预测剂量所占百分数相似，在33.4%~43%之间。结论 本试验表明，在中国汉族人群中，Anderson的华法林药物基因组学剂量预测公式的平均预测误差绝对值最小，理想预测剂量所占百分数最高，但方程的决定系数偏低还有待进一步研究以发现其他影响预测华法林剂量的因素。
• Select
  论著

  高效液相色谱法同时测定小叶丁香不同部位中5种活性成分的含量

  刘普 张创峰 邓瑞雪 赵天增 尹卫平

  2011, 46(24): 1935-1937.

  PDF全文 ( )   可视化   收藏

  目的 建立RP-HPLC同时测定小叶丁香不同部位中5种糖苷类化合物含量的方法。方法 采用Agilent Zorbax SB C₁₈色谱柱(4.6 mm×250 mm，5 μm)；流动相为乙腈-磷酸二氢钾缓冲盐(pH 2.5) 20∶80等度洗脱，流速1 mL·min-1，检测波长(松果菊苷，连翘酯苷B，类叶升麻苷，异类叶升麻苷) 334 nm，橄榄苦苷285 nm。柱温30 ℃。结果 松果菊苷在0.24～2.8 μg，连翘酯苷B在0.32~1.6 μg，类叶升麻苷在0.48~2.4 μg，异类叶升麻苷0.36~1.8 μg，橄榄苦苷在0.4～3.6 μg与峰面积呈良好的线性关系，r分别为0.999 7，0.999 9，0.999 5，0.999 8，0.999 9；平均加样回收率(n=3)分别为99.19%，99.40%，99.45%，98.45%，99.5%；RSD为0.41%，0.79%，0.76%，1.01%，0.73%。结论 本方法快速简便、灵敏、可靠，为药材小叶丁香的质量评价提供了科学依据。
• Select
  论著

  高效毛细管电泳测定甘草饮片中6种指标成分的含量

  周逸芝 韩乐 刘训红 傅兴圣 许虎 李俊松 蔡宝昌 图提古丽·奥布力

  2011, 46(24): 1938-1942.

  PDF全文 ( )   可视化   收藏

  目的 建立高效毛细管电泳法（HPCE）同时测定甘草饮片中甘草次酸、异甘草苷、甘草苷、甘草素、甘草酸和异甘草素含量的方法。方法 40 mmol·L-1硼砂-10 mmol·L-1 磷酸二氢钠-10%甲醇(pH 8.6)为电泳介质，未涂渍标准熔融石英毛细管(75 μm×64.5 cm，有效长度56 cm)为分离通道，分离电压为20 kV，检测波长为254 nm，毛细管温度为20 ℃，压力进样为5 kPa×6 s。结果 6种指标成分的浓度与峰面积的线性关系良好(r>0.995 0)；加样回收率为95.00%～100.90%；用此法测定了甘草饮片中6种指标成分的含量，结果满意。结论 该方法简单、准确，重复性较好，可用于甘草饮片内在质量的评价和控制。
• Select
  论著

  高效液相色谱法测定咪达唑仑在小鼠体内的分布

  丁连发 洪燕敏 井连平 董伟林

  2011, 46(24): 1943-1945.

  PDF全文 ( )   可视化   收藏

  目的 采用HPLC测定咪达唑仑在小鼠体内的分布情况。方法 采用Kromasil C₁₈色谱柱（4.6 mm×150 mm，5 μm）,甲醇-水(含0.1%二乙胺, 0.05%磷酸溶液,60∶40)为流动相，流速1.0 mL·min-1, 检测波长225 nm。以三唑仑为内标物，按内标法定量。结果 咪达唑仑在5～400 ng·mL-1内线性关系良好（r=0.999 3）, 咪达唑仑最低检测质量浓度为2.5 ng·mL-1 ,平均回收率为（96.95±1.8）%，日内及日间的RSD均小于2%。结论 本方法具有快速、简便、灵敏、准确、经济等特点，适用于测定咪达唑仑在小鼠体内的分布，为该药物的临床检测提供依据。
• Select
  论著

  清开灵注射液中大分子物质相对分子质量高效凝胶渗透色谱研究

  肖雪 付婵 陈丽 梁琼麟 王义明 罗国安

  2011, 46(24): 1946-1947.

  PDF全文 ( )   可视化   收藏

  目的 清开灵注射液中大分子物质的测定研究。方法 采用高效凝胶渗透色谱法，测定了16批清开灵注射液样品。色谱柱为TSK-Gel GPWXL4000（7.8 mm×300 mm）；流动相为10 mmol·L-1醋酸铵溶液；柱温为40 ℃，流速为0.6 mL·min-1，蒸发光散射检测器（氮气流速3.2 L·min-1；漂移管温度115 ℃）。结果 5家公司清开灵注射液M≥10 000平均分子累计峰面积比为0.107%，0.127%，0.727%，0.283%和0.553%。结论 该方法可用于清开灵注射液中大分子物质相对分子质量及其分布的测定；测定结果可为清开灵注射液质量标准提高提供依据。
• Select
  论著

  霉酚酸粗品结晶母液回收工艺研究

  石磊

  2011, 46(24): 1948-1951.

  PDF全文 ( )   可视化   收藏

  目的 建立霉酚酸粗品结晶母液有效成分的回收工艺。方法 根据霉酚酸的化学特性，先用NaOH水溶液改变结晶母液pH，使霉酚酸从结晶母液中转化成易溶于水的相应盐，再采用大孔吸附树脂D312作为吸附剂从溶液中提取富集霉酚酸。结果 霉酚酸转化为钠盐收率在90%以上。回收工艺使提取总收率提高了10%以上，产品质量符合要求。结论 霉酚酸结晶母液回收工艺在提高总收率和降低生产成本上操作可行。该工艺具有工业参考的价值，为企业生产提供了一条新思路。
药物与临床
• Select
  药物与临床

  达肝素钠治疗糖尿病下肢动脉疾病Fontaine Ⅲ期患者的临床研究

  文祯 姜涛 宋秀霞 卢桂阳 姚晓爱

  2011, 46(24): 1952-1955.

  PDF全文 ( )   可视化   收藏

  目的 探讨达肝素钠短期皮下注射对2型糖尿病下肢动脉疾病Fontaine Ⅲ期患者下肢动脉血流动力学及临床症状的影响，并评价其安全性。方法 将78例2型糖尿病下肢动脉疾病Fontaine Ⅲ期患者随机分配至治疗组和对照组，分别接受基础治疗+达肝素钠（5000 U q12h，n=39）或基础治疗+安慰剂（0.9%氯化钠注射液0.4 mL q12h，n=39）治疗14 d。结果 治疗组对ABI、TBI、足背动脉及胫后动脉平均血流速度的改善显著优于对照组，两者差异有统计学意义。治疗组对下肢疼痛症状的改善显著优于对照组，两者差异有统计学意义。治疗组对跛行症状的改善优于对照组，但两者差异无统计学意义。在本研究中，两组总体不良事件的发生率，差异无统计学意义，尤其是出血事件的发生率相似。结论 达肝素钠短期皮下注射可以改善2型糖尿病下肢动脉疾病Fontaine Ⅲ期患者的下肢动脉血流动力学，减轻下肢缺血程度；改善患者缺血肢体的疼痛程度，但未能增加患者的跛行距离。其短期应用安全性较好。
• Select
  药物与临床

  诺拉替尼治疗表皮生长因子-2过表达难治性转移性乳腺癌的临床实践

  张少华 江泽飞 宋三泰 曹阳 袁洋 王涛 吴世凯 曾敏 黄红艳 边莉 杜萌

  2011, 46(24): 1956-1958.

  PDF全文 ( )   可视化   收藏

  目的 研究单药诺拉替尼（neratinib）和诺拉替尼联合曲妥珠单抗治疗表皮生长因子受体-2（HER-2）过表达难治性复发转移性乳腺癌的疗效和安全性。方法 17例HER-2过表达难治性复发转移性乳腺癌，其中10例为既往曲妥珠单抗治疗失败患者，4例为无症状脑转移患者。9例接受单药诺拉替尼治疗，8例接受诺拉替尼联合曲妥珠单抗治疗。诺拉替尼为口服240 mg·d-1；曲妥珠单抗为首剂4 mg·kg-1 静滴，维持剂量为2 mg·kg-1·周-1 静滴。每4周为1周期，每2周期评价疗效同时记录不良事件。结果 17例患者可评价疗效，1例完全缓解，部分缓解8例，有效率52.9％（9/17）。单药诺拉替尼组有效率77.7％（7/9），诺拉替尼联合曲妥珠单抗组有效率25%(2/8)。2例脑转移患者颅内病灶明显好转，2例脑转移颅内病灶稳定。共17例患者261周期可评价毒性反应，其中腹泻是主要不良反应，Ⅱ~Ⅲ度占47.1％（8/17），预防性应用止泻药物后可以得到控制。结论 单药诺拉替尼和诺拉替尼联合曲妥珠单抗是治疗HER-2过表达难治性复发转移性乳腺癌的有效方案，部分脑转移患者中显示出一定疗效。其最常见不良反应为腹泻，经过对症处理后总体不良反应能够耐受。
• Select
  药物与临床

  我院2006~2010年儿童注意缺陷多动障碍用药回顾

  李智平

  2011, 46(24): 1959-1960.

  PDF全文 ( )   可视化   收藏

  目的 通过对我院注意缺陷多动障碍（ADHD）儿童进行回顾性用药分析，了解我院ADHD就诊患儿现状并统计相关用药情况。方法：收集整理我院2006-2010年门急诊处方，筛选出诊断为ADHD的患儿，对其按年龄、性别以及用药情况进行比较和分析。结果：ADHD患儿中，男女比例为（4.93±0.67∶1），0~18岁年龄段中6~10岁儿童的就诊人次数比例最高，占总人数的50%以上，儿童期患儿（6~14岁）占总患儿数95%左右。哌甲酯的处方比例比例逐年上升，2008年为76%，2009年为89%，2010年则上升至91%；2009~2010年托莫西汀处方约占总处方的10%左右，而2008年这一比例则为22%，可见较大幅度的下降。结论：ADHD在儿童期发病率最高；在各个年龄组，男孩阳性率均显著高于女孩；而在治疗药物选择上，哌甲酯仍是治疗注意缺陷多动障碍的首选药物，为临床一线用药，托莫西汀则为辅助用药；该疾病药物治疗的安全性需进一步关注。
药理管理
• Select
  药理管理

  欧美罕用药数据保护制度及其对我国的启示

  丁锦希 邓媚 王颖玮

  2011, 46(24): 1961-1964.

  PDF全文 ( )   可视化   收藏

  目的 从立法、管理机构、实施程序等方面剖析美国、欧盟罕用药数据保护制度，评价其政策实施绩效，为完善我国罕用药政策提出合理化建议。方法 制度比较分析、实证分析和案例分析。结果 由于相关激励政策缺失，我国罕用药创新研发水平相对滞后。美国、欧盟数据保护制度对罕用药研发起到了极大的促进作用，为完善我国罕用药政策提供了有益借鉴。结论 建议我国建立罕用药数据保护制度。
• Select
  药理管理

  2010年美国食品药品监督管理局批准的生物制品及解析

  李刚霞 李冰 胡昌华

  2011, 46(24): 1965-1967.

  PDF全文 ( )   可视化   收藏

  目的 综述2010年美国FDA批准的生物药品。方法 以FDA 2010年批准的生物药品为来源，对其批准日期、申请厂家、适应症、制备过程、作用机制、给药方式、不良反应等作简单介绍和分析。结果 2010年FDA批准的生物药品（不包括诊断试剂）有13个，其中治疗性的11个，预防性的2个。结论 2010年批准的生物药品总体数量上略低于2009年，但作为主导的治疗性生物药品仍保持高速批准态势，且其中不乏突破性的新药，例如Proevnge, Actemra, Prolia。