中国药学杂志

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综述

张海雁;姜和;蔡绍皙;谢东

2007, 42(21): 1601-1605.

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目的综述预防人类免疫缺陷病毒(HIV)感染的杀微生物剂的研究进展。方法对近年来国内外有关文献资料进行分析评述。结果与结论随着HIV感染黏膜及细胞机制的逐步阐明,HIV进入/融合抑制剂成为杀微生物剂开发的主流。目前在研的60多种HIV杀微生物剂候选产品中,有16种进入了临床研究阶段,对其有效性、安全性及可接受性的评价和改进将为杀微生物剂最终成功开发奠定基础。

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综述

生物信息学在药物不良反应研究中的应用

王怡;曾雅明;杨淑佳;纪志梁

2007, 42(21): 1605-1609.

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目的介绍生物信息学在药物不良反应(ADRs)机制研究中的应用。方法通过对国内外相关文献的分析,并结合实际研究经验,对生物信息数据库及软件在ADR s事件监测,ADRs机制研究及新药的不良反应预测等方面的应用进行简明而系统论述。同时,对目前Internet上公众可获取的ADR s相关的生物信息学资源进行一定的汇总和归类。结果事实表明,将生物信息学应用于ADR s机制研究和预测,是一种可行、前瞻和先进的尝试。结论生物信息学在ADR s研究中的应用可以促进药物毒理学的发展,成为理性新药开发的重要组成,并标志着ADR s的研究进入了后基因组时代。

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论著

人细胞色素P450 2B6的异源表达及活性分析

吕青;陈枢青;曾苏

2007, 42(21): 1610-1613.

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目的获得有活性的人CYP2B6重组酶,用于进一步药物代谢研究。方法采用Bac-to-Bac杆状病毒介导的昆虫细胞表达系统进行人CYP2B6重组酶的表达,采用His抗体进行蛋白质印迹分析。安非他酮作为底物进行重组酶活性测定,高效液相色谱法测定其含量。结果蛋白质印迹分析检测到带有His标签的CYP2B6重组酶的表达,重组酶对安非他酮的Km值为(138±42)μmol·L^-1,V_max值为(676±21)pmol·min^-1·mg^-1蛋白。结论杆状病毒表达系统能成功表达有活性的CYP2B6重组酶,可用来进一步研究在药物代谢中的作用。

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论著

玄参中4种主要活性成分的HPLC定量分析

刘承伟;毕志明;祝艳斐;李萍

2007, 42(21): 1614-1616.

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目的建立应用HPLC-UV同时测定玄参中4种主要活性成分——哈巴俄苷、肉桂酸、安格洛苷C和acteoside含量的方法。方法采用Hypersil BDS-C₁₈色谱柱(4.0 mm×250 mm,5μm),流动相为乙腈和1%醋酸水溶液,梯度洗脱,流速1 mL·min^-1,检测波长278 nm,柱温25℃。结果哈巴俄苷、肉桂酸、安格洛苷C和acteoside线性范围分别为15.12～302.4 mg·L^-1,7.72～154.4 mg·L^-1,24.84～496.8 mg·L^-1,6.64～132.8 mg·L^-1;平均回收率(n=5)分别为101.59%(RSD=2.40%),96.75%(1.32%),100.11%(3.95%),99.89%(2.08%)。结论本方法简单、快速、准确可靠,可作为玄参药材的质量控制方法。

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论著

淀粉的热性质在贝母类药材鉴别和分类中的应用

王书军;高文远;于璟琳;于九皋;肖培根

2007, 42(21): 1617-1619.

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目的研究不同贝母药材中淀粉的凝胶化性质及其差异,为贝母类中药材的鉴别提供大分子方面的佐证。方法采用差示扫描量热仪对9种贝母类药材中的淀粉进行热性质测试,获得了9种贝母淀粉的DSC谱图以及凝胶化数据。结果通过对贝母中淀粉的凝胶化性质进行比较发现,浙贝母和湖北贝母中淀粉的凝胶化性质较为接近,青贝母,松贝母和炉贝母淀粉的凝胶化性质较为接近,岷贝母淀粉的凝胶化性质却与前三者有着明显的差别,而新疆贝母和伊犁贝母淀粉的凝胶化性质存在明显的差异。结论根据贝母淀粉凝胶化性质的特征,可以很容易对贝母类中药材进行分类和鉴别。

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论著

叠鞘石斛中联苄类成分的定性定量分析

杨莉;谷丽华;栾洁;任仲强;王峥涛;徐珞珊

2007, 42(21): 1620-1622.

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目的建立叠鞘石斛中联苄类成分的定性、定量分析方法。方法运用薄层色谱法对叠鞘石斛中联苄类成分石斛酚(gigantol)和杓唇石斛素(moscatilin)进行定性分析,采用高效液相色谱法测定石斛酚的含量,以Shim-pack CLC-ODS柱为固定相,流动相乙腈-0.2%甲酸(35∶65),检测波长280 nm,柱温25℃。结果石斛酚在0.196～12.54μg内峰面积与进样量呈良好的线性,r=0.999 9;平均回收率100.6%;RSD3.01%。结论通过10批不同来源的叠鞘石斛的鉴别和含量测定,证明方法灵敏,准确可靠,重复性好。在不同采收期的叠鞘石斛中,石斛酚的含量在春季4,5月份和秋季10,11月份相对高于其他月份。

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论著

遮荫影响半夏不同器官IAA含量及其性状变化的应用研究

李西文;宋经元;马小军

2007, 42(21): 1623-1625.

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目的研究遮荫对半夏不同器官中IAA含量及其形状变化的影响。方法利用完全随机设计对遮荫半夏和未遮荫半夏不同生长发育阶段块茎、珠芽和叶片中IAA的含量变化进行测定。结果遮荫对块茎和珠芽的生长均有不同程度的促进作用,对叶片的叶形改变和叶面积的增大也有显著的相关性。结论大田栽培中,随着光照的不断加强,可以适当的逐渐增加半夏遮荫的力度,但最高遮荫率不宜超过40%。

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论著

人参皂苷对Aβ诱导单核细胞培养上清液致神经细胞损伤的影响

李玮;李林;褚燕琦;张兰;李雅莉

2007, 42(21): 1626-1628.

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目的研究人参皂苷对β-淀粉样肽(Aβ)诱导THP-1单核细胞培养上清液致SK-N-SH神经细胞损伤模型的影响及其作用机制。方法用乳酸脱氢酶(LDH)漏出率观察SK-N-SH细胞的损伤程度。用放射免疫法测定THP-1单核细胞培养上清液中炎性细胞因子IL-1β,IL-8和TNFα的浓度。结果人参皂苷与THP-1单核细胞预孵育30 min,再用Aβ1-40(125 nmol·L^-1)与THP-1细胞孵育2 h,离心取上清液加入到SK-N-SH神经细胞培养中孵育24 h。结果显示,GS(100和200 mg·L^-1)可明显减少LDH从神经细胞漏出,减轻细胞膜损伤;人参皂苷(50,100和200 mg·L^-1)显著减少THP-1单核细胞培养上清液中细胞炎性细胞因子IL-1β,IL-8和TNFα的含量。结论人参皂苷可以通过抑制炎性细胞因子的表达而减少对神经元的损伤,因此对于AD的防治具有潜在的应用价值。

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论著

川芎嗪对大鼠左室乳头肌收缩力的影响及其机制探讨

田振军;李红艳;张志琪;马新庭;郭进

2007, 42(21): 1629-1632.

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目的用心肌受体阻断剂或激动剂,初步探讨川芎嗪(Lig)对左室乳头肌收缩能力影响及其可能机制。方法用生理多导记录仪记录Lig(200 mg·L^-1)对心肌受体阻断剂(heparin,valsartan,atenolol)或激动剂(phenylephrine)引起左室乳头肌收缩力(FC)和收缩速度(V)的变化。结果Lig(200 mg·L^-1)具有负性肌力作用,血管紧张素Ⅱ的Ⅰ型受体(AT1R)阻断剂(valsartan)和IP₃受体阻断剂(heparin)不影响Lig的作用,而β₁-受体特异阻断剂(atenolol)不同程度阻断Lig的上述作用。Lig也可部分阻断α₁-受体特异激动剂(phenylephrine)的作用。结论Lig(200 mg·L^-1)具有显著的负性肌力作用,其作用机制可能与β₁-肾上腺素受体和α₁-肾上腺素受体介导途径有关。

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论著

重组人5型腺病毒对B16黑色素瘤生长的抑制作用

葛盛芳;孟夏;赵毅;叶迅;梁旻;陈红专;胡放

2007, 42(21): 1633-1635.

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目的研究瘤内直接注射重组人5型腺病毒H101对B16黑色素瘤生长以及对手术后再次接种B16黑色素瘤细胞后肿瘤生长的影响。方法建立小鼠B16黑色素瘤动物模型。瘤内直接注射H101腺病毒,测量肿瘤体积,切除肿瘤,再次接种B16黑色素瘤细胞,观察肿瘤生长情况。结果细胞接种8 d后,全部小鼠均长出肿瘤。H101注射组肿瘤的体积在给药后3,6,9 d,都显著小于对照组。再次接种B16黑色素瘤细胞后,H101注射组肿瘤的生长速度也显著小于对照组。结论瘤内直接注射H101对B16黑色素瘤生长具有抑制作用,对手术后再次接种的肿瘤生长也具有抑制作用。

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论著

葛根素对实验性代谢综合征影响的研究

赵瑛;李蔚;祖莹;王巍

2007, 42(21): 1636-1639.

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目的观察葛根素对实验性代谢综合征的影响。方法10%果糖水喂养Wistar大鼠6周后,检测血甘油三酯及空腹血糖、空腹胰岛素浓度,计算胰岛素敏感指数。然后腹腔注射葛根素高剂量(100 mg·kg^-1)和低剂量(50 mg·kg^-1),以二甲双胍为阳性对照,连续给药6周后,检测血压、口服葡萄糖耐量、葡萄糖输注率、甘油三酯、总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇和高密度脂蛋白胆固醇。结果模型组大鼠血糖升高,胰岛素敏感指数下降。葛根素干预后,与模型组比较,口服葡萄糖耐量降低,葡萄糖输注率增加(P<0.01);血压、甘油三酯、总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇降低,高密度酯蛋白胆固醇升高(P<0.05)。结论葛根素对果糖诱导的代谢综合征有治疗作用。

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论著

基于叶酸受体的靶向性钆造影剂的制备及弛豫性能的研究

周晓力;罗智;唐大宗;夏黎明;孟利平;项光亚

2007, 42(21): 1640-1643.

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目的制备基于叶酸受体的靶向大分子磁共振造影剂——叶酸-壳聚糖-(Gd-DTPA)_n,并研究其体外弛豫性能。方法在EDC的催化下,将壳聚糖与DTPA反应,制得壳聚糖-DTPA偶联物,然后将该偶联物与叶酸活性酯反应所得产物与GdCl₃螯合得到叶酸-壳聚糖-(Gd-DTPA)_n。在磁共振仪上测定配合物的体外弛豫时间T₁,并分析其弛豫性能R₁。结果制得的叶酸-壳聚糖-(Gd-DTPA)_n配合物中叶酸的偶联率约为4,Gd-DTPA与壳聚糖的偶联率随着EDC的加入量增大而增大,体外弛豫性能R1约为6.2×10^-3 L·mmol^-1·ms^-1,比小分子Gd-DTPA的弛豫性能提高了2.3倍左右。结论成功地制备了叶酸介导的高弛豫效能的靶向性磁共振造影剂。

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论著

载鱼精蛋白-pDNA复合物固体脂质纳米粒的初步研究

叶杰胜;张娜;马春红;黄桂华;栾芳

2007, 42(21): 1644-1648.

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目的制备非病毒基因载体载鱼精蛋白-pDNA复合物的固体脂质纳米粒(PD-SLN),PD-SLN由多聚阳离子缩合DNA内核与一个脂质外壳组成,从而构成多功能信封式纳米载体(multifunctional envelope-type nano device,MEND)结构,研究其特征,对DNA的保护作用以及DNA的体外释放性质。方法分别采用溶剂扩散法和复乳法制备纳米粒;用透射电镜观察形态;用Zeta电位测定仪测定粒径、多分散指数和Zeta电位;用荧光分光光度法测定基因包封率;分别用琼脂糖凝胶电泳观察复合物及PD-SLN保护pDNA抵抗剧烈外力和核酸酶的降解情况;采用双室扩散法对PD-SLN进行体外释放研究。结果用2种方法制备的SLN呈球形和类球形,平均粒径分别为(231±13.7)和(627±22.9)nm,Zeta电位分别为(-17.8±3.2)和(-25.2±2.7)mV,包封率分别为(41.5±3.62)%和(56.5±5.28)%。pDNA保护性试验表明,PD-SLN对pDNA有保护作用。体外释放实验结果表明PD-SLN缓释能力强。结论PD-SLN是一种制备工艺简单,体外缓释能力好,对pDNA保护性强,具有一定应用前景的非病毒基因载体。

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论著

FLU-HPLC测定复方吴茱萸巴布膏中阿魏酸血药浓度及药动学研究

李曼玲;殷文光;刘淑芝;康琛;金日显;杨伟鹏;周钟鸣

2007, 42(21): 1649-1651.

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目的建立大鼠血浆中阿魏酸的FLU-HPLC测定方法,研究大鼠透皮给药复方吴茱萸巴布膏的药物动力学。方法色谱柱Venusil ASB-C_l8柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相甲醇-水-冰醋酸(35∶65∶0.6),流速0.8 mL·min^-1,激发波长352nm,发散波长467 nm。采用固相萃取法去除血浆中杂质,荧光检测-高效液相色谱法测定了血样中阿魏酸的浓度,并用3P97软件进行了药动学参数的计算。结果方法的最低检测浓度为1.5μg·L^-1(S/N=3),绝对回收率范围为87.82%～96.51%。透皮给药后,药-时曲线符合一室模型,主要药动学参数A457.569μg·L^-1,K_a 0.146 h^-1,K_e0.090 h^-1,ρ_max 81.581μg·L^-1,t_max 8.639 h,Lag time 0.290 h。结论与传统方法比较,本方法灵敏度高、准确,更适用于阿魏酸血药浓度的测定及药动学研究。

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论著

褪黑素口腔崩解片与普通片在犬体内药动学研究

顾胜华;贺建昌;刘迪;徐贵丽

2007, 42(21): 1652-1654.

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目的比较褪黑素口腔崩解片与普通片在Beagle犬体内的药动学参数,计算褪黑素口腔崩解片的相对生物利用度。方法6条Beagle犬单剂量交叉口服褪黑素口腔崩解片和普通片6 mg后,用高效液相色谱法测定血浆药物浓度,用DAS软件计算药动学参数及口崩片的相对生物利用度。结果褪黑素口崩片和普通片在Beagle犬体内的ρ_max分别为(52.2±23.0)和(37.8±22.7)μg·L^-1;t_max分别为(0.37±0.10)和(0.56±0.17)h;AUC_0-6分别为(45.52±32.39)和(43.46±29.42)μg·h·L^-1;t_1/2分别为(1.05±0.76)和(1.13±0.52)h;口崩片的相对生物利用度F_0-6和F_{0-∞分别为(106.91±17.30)%和(107.62±16.71)%。结论与普通片比较,口崩片吸收更迅速,血药峰浓度高。两种制剂生物不等效。}

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论著

替莫唑胺固体脂质纳米粒在动物体内药动学及组织分布研究

毕秀丽;黄桂华;张娜;窦明金;顾纪锋

2007, 42(21): 1655-1659.

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目的制备替莫唑胺固体脂质纳米粒(TMZ-SLN),考察其在家兔体内的药动学及小鼠组织分布特性。方法采用乳化-低温固化法制备TMZ-SLN,透射电镜观察纳米粒的形态,激光散射测定其Zeta电位和粒度分布,反相高效液相色谱测定了体外和体内替莫唑胺的浓度。结果纳米粒平均粒径d_av=(65.0±6.2)nm,载药量为(5.9±0.9)%,包封率为(58.9±1.2)%,表面带有负电荷,Zeta电位为(-37.2±3.6)mV,在pH 6.8磷酸缓冲溶液中体外释药符合Higuchi方程,以替莫唑胺溶液(TMZ-Sol)为对照,TMZ-SLN静脉注射后药物在家兔血液中的平均滞留时间显著延长,由3.82 h延长到44.88 h,小鼠肝、脾、肺、脑的分布显著增加,其中脑靶向效率由6.76%提高至13.25%(提高了96.01%),心和肾中的分布显著下降。结论TMZ-SLN在体内具有良好的脑靶向性,对提高药物的疗效,降低心、肾毒副作用有一定意义。

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论著

ICP-MS同时分析中药材中7种微量元素的方法研究

金鹏飞;宋丽洁;邹定;吴学军;孙春华;胡欣

2007, 42(21): 1660-1664.

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目的建立用电感耦合等离子体质谱(ICP-MS)同时分析中药材中铜(Cu)、砷(As)、镉(Cd)、汞(Hg)、铅(Pb)、硒(Se)、锗(Ge)7种元素的方法。方法样品经微波消解后,以钪(⁴⁵Sc)、钇(⁸⁹Y)、铟(¹¹⁵In)、铋(²⁰⁹Bi)作为内标物质,直接用ICP-MS分析上述7种元素,并通过标准曲线计算含量。结果7种元素标准曲线的线性关系良好,相关系数(r)在0.999 3～0.999 9之间;检出限0.019～0.107μg·L^-1;加样回收率88.92%～115.0%;5次平行实验的分析结果在3 d内稳定性良好,且所有元素的相对标准偏差(RSD)均小于10%;除砷(As)略低外,标准物质茶叶(GBW 07605)中其他元素的测定值都在标准值范围内。结论该方法是一个灵敏、可靠、稳定的中药材多元素分析方法。

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论著

液质联用检查15种降压类药物及数据检索库的建立

高青;张喆;车宝泉;戴红;郭洪祝

2007, 42(21): 1665-1667.

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目的为打击中药制剂及保健食品中非法添加化学药物现象,建立准确、灵敏的HPLC-MS/MS方法甄别中药制剂及保健食品中可能添加的15种化学降压药物。方法采用Waters Sunfire C₁₈色谱柱,梯度洗脱:流动相A为20 mmol·L^-1醋酸铵溶液,流动相B为甲醇-乙腈(2∶1),检测波长为230 nm,流速为1 mL·min^-1(分流比为4∶1)。选择正负离子全扫描方式检测临床常用的15种降压药,利用质谱解析软件研究了上述化合物的质谱裂解规律。通过比较样品峰与对照品峰的一级质谱、二级质谱质荷比,确定样品中是否掺杂了化学药物。结果在上述色谱及质谱条件下,15种降压药物HPLC图谱分离度良好,质谱分辨率符合鉴别要求。HPLC-MS/MS方法测定上述化学物质的最小检出量为1～80 ng。结论该方法灵敏度、准确性、重现性均可满足定性检查的要求,简便,快捷。

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论著

左沙丁胺醇盐酸盐的制备及其S-对映体的外消旋化

王凯;符兆林;贾涛;张秀兰;葛燕丽;巨修练

2007, 42(21): 1668-1669.

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目的制备左沙丁胺醇盐酸盐,并对拆分后得到的S-沙丁胺醇进行外消旋化。方法光学拆分剂L-酪氨酸与外消旋沙丁胺醇形成非映异构体盐,利用两者在甲醇-乙酸乙酯(1∶2)溶剂体系中溶解度的差异,完成两者的分离。去除L-酪氨酸后,分别得到R-和S-沙丁胺醇。左沙丁胺醇经过酸化,得到左沙丁胺醇盐酸盐。同时,在1 mol·L^-1硫酸溶液,80～90℃条件下,S-沙丁胺醇被外消旋化。结果拆分法得到左沙丁胺醇盐酸盐光学纯度99.1%(ennatiomer excess,EE),总收率为38.7%。S-沙丁胺醇经过外消旋化反应由85.5%EE转变为10.2%EE,收率83.0%。结论通过消旋化作用,S-沙丁胺醇产物可以重新回收利用,能大幅度提高左沙丁胺醇的收率,降低成本,该方法具有广阔的工业化前景。

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药物与临床

合理用药干预措施与干预效果的关系分析

朱乃庚;刘文彬;王贤吉;张新平

2007, 42(21): 1670-1673.

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药物与临床

妊娠中晚期肝内胆汁淤积症的治疗观察和临床药学服务

赵轶;楼卓鑫;梁峰冰;虞和永

2007, 42(21): 1673-1675.

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药事管理

国外高等药学教育发展趋势及我国高等药学教育发展及定位探讨

胡明;蒋学华;张志荣;吴勇

2007, 42(21): 1676-1678.

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