中国药学杂志

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综述

方莲花;杜冠华

2007, 42(11): 801-804.

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目的综述晚期糖基化终产物(advanced glycosylation endproducts,AGEs)的研究进展,评价AGEs途径作为药物作用靶点发现抗动脉粥样硬化药物的可能性。方法总结近年来国外具有代表性的文献,对AGEs作为药物作用靶点的可能性进行分析、归纳。结果AGEs不仅可通过与其他蛋白质发生交联,直接影响细胞和组织功能;而且与其特异受体的结合介导一系列病理反应,AGEs在组织和血液中的积聚导致糖尿病及其并发症、动脉粥样硬化、神经退行性疾病以及肾衰等多种疾病。结论AGEs抑制剂、AGEs裂解剂以及AGEs受体阻断剂极有可能成为新型的抗动脉粥样硬化以及相关的心血管疾病药物的候选化合物,将有非常好的应用前景。

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综述

植物内生真菌来源的抗菌活性物质研究进展

施琦渊;陈晓梅;郭顺星

2007, 42(11): 804-807.

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目的综述植物内生真菌来源的抗菌活性物质研究进展。方法查阅了近10年国内外有关的文献,并进行总结分析。结果从植物内生真菌中分离得到的抗菌活性物质结构类型多样,主要有萜类及其皂苷、生物碱类、芳香类、甾体类、肽类等。结论植物内生真菌资源丰富,应用前景广阔,是抗菌药物研究和开发的宝贵资源。

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综述

固体分散技术在药剂学中的研究进展

张惠平;向大雄;罗杰英;刘伟

2007, 42(11): 807-811.

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目的综述了近年来固体分散技术在药剂学中的应用及研究进展,为固体分散体的进一步研究提供参考。方法根据国内外有关文献,从新型固体分散体载体材料和成型技术两方面进行综述。结果与结论新型的载体材料和成型技术为固体分散体在药剂学中的应用提供了更为广阔的前景。

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论著

中药百部中原百部碱的分离及含量测定

张彤;张亚中;陶建生;季光

2007, 42(11): 812-814.

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目的建立中药百部的含量测定方法。方法用柱色谱法从蔓生百部中分离原百部碱,对原百部碱HPLC含量测定色谱条件进行优选。结果分离得到原百部碱化学单体作为含量测定对照品。含量测定采用HypersilODS色谱柱;乙睛-0.25%甲酸铵(25∶75)为流动相;检测波长,305nm;流速:1.0mL·min^-1。原百部碱进样量在0.01480～189.6μg内与峰面积线性关系良好,r=0.9996,平均加样回收率为98.4%,RSD为1.51%。蔓生、直立百部均含有较多的原百部碱,所取样品中含量为0.22%～0.36%;对叶百部中并不含有原百部碱。结论首次建立了中药百部中原百部碱的HPLC含量测定方法,能有效控制蔓生百部、直立百部的质量。

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论著

高效液相色谱法测定草乌类药用植物活性成分含量

赵英永;崔秀明;戴云;苗华;张文斌;周家明

2007, 42(11): 815-817.

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目的采用高效液相色谱测定草乌类药用植物中中乌头碱、乌头碱、次乌头碱的含量,对草乌类植物进行质量与资源评价。方法建立高效液相色谱方法,采用Phenomenex ODS色谱柱(4.6mm×250mm,5μm),以乙腈-醋酸铵缓冲溶液(pH10.5)(54∶46)为流动相,流速为1.0mL·min^-1;检测波长为240nm。结果中乌头碱在0.28～2.80μg内呈良好的线性关系(r=0.9991),平均回收率为98.9%(n=5),RSD=0.93%;乌头碱在0.136～1.36μg内呈良好的线性关系(r=0.9992),平均回收率为97.4%(n=5),RSD=1.18%;次乌头碱在0.248～2.48μg内呈良好的线性关系(r=0.9991),平均回收率为98.4%(n=5),RSD=1.11%。北乌头、乌头与小白掌含有中乌头碱、乌头碱、次乌头碱3种生物碱;多根乌头含有中乌头碱、乌头碱2种生物碱;其他的样品含微量或几乎没有。多根乌头的3种生物碱总量最高。结论本方法分离效果好,分析速度快,方法稳定,结果准确。

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论著

酸水解法提取甘草中异甘草素工艺研究

付玉杰;刘晓娜;王微;施晓光;祖元刚

2007, 42(11): 818-821.

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目的以甘草粉末为原料,研究了酸水解法提取异甘草素的工艺。方法采用正交实验考察盐酸浓度、水解时间、水解温度、料液比(甘草重量:盐酸体积)4个因素对异甘草素提取率的影响,确定酸水解法提取异甘草素的最佳工艺。结果酸水解法提取异甘草素的最佳工艺参数为盐酸浓度1mol·L^-1,水解作用时间2h,水解温度90℃,料液比1∶5。水解后碱中和pH为7,过滤后用体积分数80%乙醇提取滤渣,料液比1∶10,超声20min,提取2次;乙酸乙酯萃取滤液,液液比1∶1,萃取2次。结论酸水解法提取异甘草素的提取率为2.47‰,浸膏中异甘草素含量为3.01%,其提取率和含量分别是索氏提取的8.82和10.03倍,是乙醇超声提取的9.88和9.41倍。

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论著

桂郁金化学成分研究Ⅰ

葛跃伟;高慧敏;王维皓;王智民

2007, 42(11): 822-823.

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目的研究中药桂郁金的化学成分。方法通过大孔树脂、反复硅胶柱色谱、ODS柱色谱和重结晶的方法进行分离纯化,通过化合物的理化性质和波谱数据进行结构鉴定。结果分离得到7个化合物,分别为zedoarolide B(Ⅰ),zedoarondiol(Ⅱ),zedoalactone A(Ⅲ),alismoxide(Ⅳ),isozedoarondiol(Ⅴ),curcumenol(Ⅵ)和β-谷甾醇(Ⅶ)。结论化合物Ⅰ～Ⅵ均为首次从本植物中分离得到。

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论著

细脚拟青霉多糖对乙醇诱导L-02细胞损伤的保护作用研究

胡云良;李宝剑c;金丽琴d

2007, 42(11): 824-828.

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目的探讨细脚拟青霉多糖(PtPs)对乙醇诱导肝细胞损伤的体外保护作用。方法采用RT-PCR分别检测乙醇诱导损伤的乙醇组、PtPs处理组(PtPs+乙醇)及正常对照组L-02细胞肿瘤坏死因子-α(TNF-α)mRNA和热休克蛋白90(HSP90)mRNA的表达;检测细胞培养上清液中黄嘌呤氧化酶(XOD)、超氧化物歧化酶(SOD)、乳酸脱氢酶(LDH)活性及丙二醛(MDA)含量;检测细胞匀浆中三磷酸腺苷酶(ATPase)活性,并对各组细胞进行Annexin-FITC标记染色观察凋亡细胞情况。结果与乙醇组比较,乙醇+PtPs组细胞内TNF-α mRNA表达下降(P<0.01),HSP90 mRNA表达增加(P<0.05或P<0.01);细胞培养上清液中SOD活性升高、XOD及LDH活性下降、MDA含量下降(P<0.05或P<0.01);细胞匀浆中ATPase活性上升(P<0.05或P<0.01);PtPs处理后可见乙醇诱导的L-02细胞凋亡和坏死被明显抑制。结论PtPs对乙醇诱导肝细胞的损伤具有保护作用。

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论著

羊栖菜多糖对血管内皮细胞氧化损伤的保护和修复作用的实验研究

陈慧玲;况炜;史锋

2007, 42(11): 829-831.

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目的研究羊栖菜多糖(SFPS)对过氧化氢所致人脐静脉内皮细胞(HUVEC)损伤的保护及修复作用。方法噻唑蓝(MTT)法检测细胞活力,比色法测定细胞培养液中乳酸脱氢酶(LDH)活力、NO水平、超氧化物歧化酶(SOD)活性及细胞内丙二醛(MDA)含量。结果羊栖菜多糖可剂量依赖性地抑制过氧化氢所致的细胞活力降低,阻止LDH外漏,增加NO释放,并减少MDA生成,提高SOD活性。结论羊栖菜多糖对过氧化氢所致HUVEC损伤具有明显的保护及修复作用。

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论著

淫羊藿总黄酮注射液对大鼠乳鼠心肌细胞内氧化还原状态的干预

黄秀兰;王伟;周亚伟

2007, 42(11): 832-835.

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目的观察H₂O₂作用下乳鼠心肌细胞早期凋亡和细胞内氧化还原状态的改变及淫羊藿总黄酮注射液(epimedium flavonoids injection,EFI)的干预作用。方法体外培养大鼠乳鼠心肌细胞,复制H₂O₂损伤模型,流式细胞仪检测心肌细胞早期凋亡和活性氧水平,测定心肌细胞内总抗氧化能力,免疫印迹法检测心肌细胞硫氧还蛋白(thioredoxin,Trx)和超氧化物歧化酶(superoxide dismutase,SOD)蛋白表达水平。结果与正常对照组比较,100μmol·L^-1H₂O₂作用12h后心肌细胞早期凋亡率显著增高(P<0.001);心肌细胞平均荧光强度(MFI)明显上升(P<0.01);总抗氧化能力显著下降(P<0.01或P<0.05);Trx和SOD蛋白表达减少。EFI可剂量依赖性降低心肌细胞早期凋亡率和MFI、升高总抗氧化能力、Trx和SOD蛋白表达增加,与H₂O₂作用组比较,200和400mg·L^-1EFI组差异显著(P<0.05或P<0.01)。结论H₂O₂可诱导心肌细胞早期凋亡,促使心肌细胞处于氧化状态;EFI可促使心肌细胞处于还原状态,对H₂O₂诱导的心肌细胞损伤具有保护作用。

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论著

缓释胸腺五肽微球的制备及体外释放的研究

艾国;梅兴国

2007, 42(11): 836-838.

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目的制备胸腺五肽微球并对其体外释放进行考察。方法采用复乳-液中干燥法,以聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)为成球材料制备胸腺五肽微球,并采用正交设计L₉(3⁴)对处方进行优化。结果制备得到的胸腺五肽微球形态良好,平均粒径为(28.34±0.68)μm,载药量和包封率分别为(8.42±0.06)%和(84.21±0.61)%,30d的体外累积释放百分率在90%以上,体外释放的一级动力学方程为:log(1-y)=-0.0226-0.0393t,r=0.9937,t_1/2=7.085d。结论复乳-液中干燥法制备胸腺五肽微球工艺可行,重现性良好,有明显的缓释特性。

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论著

齐墩果酸新型前体脂质体的制备和性质研究

王梅;高晓黎

2007, 42(11): 839-843.

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目的为了研究齐墩果酸新剂型,制备齐墩果酸新型前体脂质体,并对其体外性质进行考察。方法采用一种新型前体脂质体制备方法将齐墩果酸制成前体脂质体,考察了前体脂质体水合后形成脂质体的形态、粒径、包封率、体外吸收等各项指标,验证了这种新型前体脂质体制备方法制备齐墩果酸脂质体的可行性。结果所形成的齐墩果酸脂质体粒径小、粒度分布均匀,包封率为(85.65±7.96)%。且包封率的大小与脂质体溶液pH、药脂比有关。pH升高,包封率增大,药脂比由5∶1增加到10∶1时,包封率增大。离体小肠吸收实验证明,齐墩果酸脂质体与对照组相比,可显著促进药物吸收。结论新型前体脂质体制备方法可将齐墩果酸制成齐墩果酸脂质体,且形成的脂质体包封率较高,体外促吸收作用良好,此研究为齐墩果酸脂质体的研制奠定了基础。

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论著

离子敏感鼻用原位凝胶的制备及其兔消除动力学

曹师磊;徐丰;蒋新国;朱建华

2007, 42(11): 844-848.

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目的制备离子敏感型鼻用原位凝胶剂,研究其在家兔鼻腔内的在体消除动力学。方法采用去乙酰结冷胶为材料制备离子敏感型原位凝胶。考察原位凝胶的微观结构、流变性、持水能力,以^99mTc-DTPA为示踪剂用γ-闪烁照相技术评价原位凝胶在家兔鼻腔中的滞留时间,计算其消除动力学参数。结果0.5%去乙酰结冷胶可制备原位凝胶,其微观结构是由阳离子与去乙酰结冷胶链上的羰基络合形成的双螺旋结构逆向聚集而成的三维网络结构。原位凝胶可明显提高药物在鼻腔内的滞留时间,其AUC_0-t和AUC_0-∞分别是对照制剂的2和7倍。结论应用0.5%去乙酰结冷胶可成功制备离子敏感型鼻用原位凝胶,其在鼻腔中的滞留时间有较显著的延长。

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论著

HPLC测定人血浆乙酰水杨酸酯酶活性及其测定培养条件的优化选择

王建筑;李军;张鉴;徐济萍

2007, 42(11): 849-851.

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目的建立测定血浆中乙酰水杨酸和水杨酸浓度的高效液相色谱法,采用水杨酸/(乙酰水杨酸+水杨酸)表示乙酰水杨酸酯酶的活性,并对乙酰水杨酸酯酶体外培养条件进行了优化,测定血浆乙酰水杨酸酯酶活性可为临床合理用药提供科学依据。方法采用反相高效液相直接进样法测定血浆中乙酰水杨酸和水杨酸的浓度,并用正交实验设计分析法对其体外培养条件进行优化选择。结果乙酰水杨酸在0.08～5.12mg·L^-1内线性关系良好,水杨酸在0.05～4mg·L^-1内线性关系良好,体外最佳培养条件是A₂B₂C₃D₁,即以1mmol·L^-1乙酰水杨酸,200μL血浆,在pH为7.6的培养液中培养20min。结论本法操作简便、灵敏、快速,适用于血浆中乙酰水杨酸和水杨酸的浓度测定。

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论著

尼莫地平缓释软胶囊体内外相关性研究

卫世杰;刘建平;逯睿;郑文杰

2007, 42(11): 852-856.

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目的考察不同释放介质中尼莫地平缓释软胶囊的释药动力学,研究尼莫地平缓释软胶囊在家兔体内的生物利用度,建立体内外相关性方程。方法释放度实验采用转篮法分别在两种介质中进行;以高效液相色谱法测定血药浓度,以3P87药动学软件进行拟合,并计算相对生物利用度;分别以室模型法和反卷积分法对体外累积释药和体内吸收分数进行拟合,求算体内外相关性方程。结果缓释软胶囊与普通软胶囊相比,t_max明显延长,ρ_max显著降低,t_1/2及MRT延长;相对生物利用度为113.4%;以0.5%SLS醋酸钠缓冲溶液(pH4.5)为释放介质时体外释放与体内生物利用相关性良好,在该介质中药物的释放为非Fickian扩散,释放机制为扩散和骨架溶蚀的协同作用。结论尼莫地平缓释软胶囊具有明显的缓释特征,在不同释放介质中呈现不同的释药机制;以0.5%SLS醋酸钠缓冲溶液(pH4.5)为介质可获得良好的体内外相关性。

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论著

盐酸莫雷西嗪片剂人体生物等效性研究

章娟;陈晓辉;张若文;毕开顺

2007, 42(11): 857-859.

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目的评价两种盐酸莫雷西嗪片剂的生物等效性。方法18名健康男性志愿者分别单剂量po受试制剂和参比制剂200mg,采用高效液相色谱-质谱联用法测定血浆中莫雷西嗪的浓度。结果受试制剂和参比制剂在受试者体内的药动学参数如下:血浆中莫雷西嗪的t_max分别为(1.4±0.4)和(1.4±0.5)h,ρ_max分别为(595±318)和(589±283)μg·L^-1,t_1/2分别为(2.4±0.9)和(2.7±1.5)h,用梯形法计算,AUC_0-t分别为(1.60±0.89)和(1.57±0.76)mg.h·L^-1,AUC_0-∞分别为(1.66±0.90)和(1.63±0.76)mg.h·L^-1,以AUC_0-t计算,莫雷西嗪的相对生物利用度平均为(103.6±28.8)%。结论两种制剂生物等效。

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论著

柱前衍生化RP-HPLC测定人血清白蛋白中美西律对映体

金银秀;曾苏

2007, 42(11): 860-862.

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目的建立美西律对映体在人血清白蛋白中的测定方法。方法采用手性衍生化试剂2,3,4,6-四-O-乙酰基-β-D-吡喃葡萄糖异硫氰酸酯(GITC)对美西律进行柱前手性衍生化。衍生产物以乙腈-0.01mol·L^-1磷酸二氢钾(pH4.5)缓冲液(1∶1)为流动相,用C₁₈色谱柱分离,以R-艾司洛尔为内标,流速为1.0mL·min^-1,检测波长为250nm。结果实验表明,R-美西律与S-美西律的分离度良好。日内、日间RSD均小于15%。美西律对映体在0.1～40.0mg·L^-1内呈线性关系,r=0.9995。结论该方法结果准确,重现性好,灵敏度高,可用于美西律对映体的蛋白结合研究。

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论著

反相高效液相色谱法测定人血浆和尿中丹皮酚浓度

吴秀君;李国信;肇丽梅

2007, 42(11): 863-865.

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目的建立测定血浆、尿样本中丹皮酚含量的反相高效液相色谱法。方法血浆样品经沉淀蛋白,尿样经稀释后,以乙腈-0.1%磷酸pH3.5(55∶45)为流动相,经Diamonsil C₁₈柱分离,进行色谱分析。结果本方法丹皮酚的血浆浓度在20～1000μg·L^-1,尿中浓度在20～800μg·L^-1内线性关系良好,方法回收率在81.0%～85.0%之间,日内、日间RSD均小于11.0%。结论本方法简便、快速、灵敏度高,可用于丹皮酚的药动学研究。

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论著

一类丙二酸衍生物的设计、合成及胰岛素增敏活性研究

汤磊;杨玉社;嵇汝运

2007, 42(11): 866-872.

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目的设计合成具备胰岛素增敏活性的系列化合物。方法以具备胰岛素增敏活性的化合物为基础,根据电子等排和同系物衍生化设计原理,设计合成了19个目标化合物,用3T3-L1前脂肪细胞对这些化合物进行了胰岛素增敏活性筛选。结果发现其中3个目标化合物在3T3-L1前脂肪细胞模型上表现出较强的胰岛素增敏活性。结论该化合物可能在体内具有降糖活性,拟选送进行体内降糖活性测试。

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科研简报

CO₂超临界萃取当归油的β-环糊精包合工艺研究

关志宇;濮存海;赵开军;李静雅

2007, 42(11): 873-874.

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科研简报

RP-HPLC测定注射用福美司坦的含量

单鸣秋;毛志英;吕伏生;卢娜

2007, 42(11): 874-876.

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药物与临床

奎硫平、氯氮平合并碳酸锂治疗躁狂症临床对照研究

应益飞;徐松泉;留晓霞;叶剑辉;曹江

2007, 42(11): 877-878.

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目的观察奎硫平与氯氮平分别合并碳酸锂治疗躁狂症的临床疗效和不良反应。方法将符合CCMD-3中各型躁狂发作诊断标准的60例患者随机分成两组(每组30例),在使用碳酸锂的基础上分别联用奎硫平或氯氮平治疗6周。以Beck-Rafaelsen躁狂量表(BRMS)评定疗效,以不良反应量表(TESS)及相关辅助检查评价耐受性。结果治疗前后两组BRMS分值均有非常显著差异[治疗前奎硫平组BRMS总分为(28.8±8.7),6周后为(3.2±2.5),P<0.001;氯氮平组分别为(29.7±8.1),(3.1±2.6),P<0.001],两组治疗有效率相当;奎硫平组起效时间迟于氯氮平组,但不良反应较轻,治疗依从性好。结论奎硫平合并碳酸锂与氯氮平合并碳酸锂治疗躁狂症总体疗效相当,虽起效稍迟,但安全性高,治疗依从性好。

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