中国药学杂志

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    综述
  • 综述
    温敏凝胶微粒的制备、性质与应用
    吴红;张镇西
    2005, 39(24): 1841-1845.
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    目的系统全面地介绍了近年来聚N-异丙基烯酰胺及其相关共聚物体系温敏微凝胶的研究进展及在智能给药系统中 的应用。方法 查阅国内外有关资料进行整理和归纳。结果 N-异丙基丙烯酰胺是制备温敏水凝胶的主要骨架,温敏微凝 胶可通过温度的变化控制药物的释放温度。结论 温敏微凝胶是一有发展前途的智能化药物控释载体。
  • 综述
    疾病状态对人体药物代谢的影响
    周权;徐翔;曾苏
    2005, 39(24): 1845-1848.
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    目的 了解疾病状态下人体药物代谢能力的变化。方法 检索近几年的相关文献。结果 在疾病状态下(如糖尿病、 慢性肝病、充血性心力衰竭、肥胖、肾衰、炎症、感染和囊性纤维化等),参与药物Ⅰ相代谢的人肝细胞色素P450活性和基因表 达可有显著改变,多数情况下呈下调状态,能引起药物清除减慢和不良反应的发生。少数情况下呈上调状态。药物Ⅱ相代谢 酶的活性也可有改变。疾病对人体药物代谢酶的影响可能具有同工酶选择性。不同的疾病和病情对药物代谢的影响可不 同。而且还与是否接受药物治疗和治疗的有效性有关。某些影响药物代谢的疾病经相应药物治疗后,药物代谢酶活性反而恢 复正常。一些实验室检查指标与药物代谢酶活性具有显著相关性。结论 疾病状态下的药物使用应注意剂量的调整。一些 实验室检查指标值对于药物剂量调整具有临床价值。
  • 综述
    调血脂药物的研究进展
    高培平;田德峰;司书毅
    2005, 39(24): 1849-1852.
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    目的 介绍调血脂药物及其治疗靶点的研究进展,为其深入研究提供参考。方法 对近年来有代表性的文献进行综 述。结果 由于医学及分子生物学的发展,出现了许多针对调血脂的治疗靶点,也有许多药物正处于临床前研究阶段。结论 目前临床上常用的较为有效、不良反应较小的调血脂药物仍为他汀类药物,因此开发针对多靶点的不良反应小、疗效确切 的调血脂药物对于广大医药工作者面临巨大的挑战。
    • 论著
  • 论著
    荨麻水溶性化学成分研究
    王梦月;李外;李晓波
    2005, 39(24): 1853-1855.
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    目的 研究荨麻的水溶性化学成分。方法 运用大孔树脂、聚酰胺柱色谱、硅胶柱色谱等方法对荨麻水溶性化学成分 进行分离;运用UV,IR,MS,NMR等方法进行结构鉴定。结果 从荨麻全草中分离并鉴定了7个化合物,分别为硝酸钾(potassi- um nitrate,Ⅰ)、异鼠李素(isorhamnetin,Ⅱ)、山柰酚-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(kaempferol-7-O-β-D-glucopyranoside,Ⅲ)、槲皮素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(quercetin-7-O-β-D-glucopyranoside,Ⅳ)、异鼠李素-3-O-β-D-芸香糖苷(isorhamnetin-3-O-β-rutinoside,Ⅴ)、3,5-二 咖啡酰奎宁酸(3,5-di-O-caffeoylquinic acid,Ⅵ)、芦丁(rutin,Ⅶ)。结论 化合物Ⅱ-Ⅶ均为首次从荨麻中分得,其中Ⅳ,Ⅴ为首 次从荨麻属中分得。
  • 论著
    生化汤对大鼠血液流变性的影响
    宋金春;曾俊芬;王玉广;刘红
    2005, 39(24): 1856-1858.
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    目的 研究生化汤时肾上腺素加冰水应激所致急性血瘀大鼠血液流变学的影响,以及对正常大鼠血小板聚集率和黏附 率的影响。方法 ①雌性大鼠随机分为6组,连续灌胃给药8d,除正常外其余组均于第7天皮下注射盐酸肾上腺素再施以冰 水浸泡制作急性血瘀模型大鼠,次日测定全血黏度、全血还原黏度、红细胞压积、红细胞聚集指数、红细胞电泳指数等指标。 ②雌性大鼠随机分为5组,连续给药10d,测定红细胞数,血小板数,血红蛋白浓度以及血小板黏附率和ADP诱导的血小板聚 集率。结果 生化汤中剂量、高剂量能显著降低急性血瘀大鼠全血黏度、全血还原黏度、红细胞聚集指数、红细胞电泳指数等 指标。同时还能降低正常大鼠的血小板聚集率和血小板黏附率,并提升红细胞数、血红蛋白浓度。结论 生化汤能明显改善 大鼠血液流变性,有显著活血化瘀的功效,同时还有补血养血的作用。
  • 论著
    植物雅龙果的化学成分研究
    谭成玉;胡建恩;王焕弟;杜昱光;白雪芳
    2005, 39(24): 1859-1860.
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    目的 研究植物雅龙果的化学成分。方法 利用多种柱色谱进行分离,通过理化性质和光谱数据确定化合物结构。结 果 得到5个植物多酚类化合物:异槲皮苷(Ⅰ),芦丁(Ⅱ),咖啡酸(Ⅲ),氯原酸(Ⅳ),槲皮素-7-O-β-D-葡萄糖苷(Ⅴ)和2个 植物甾醇类化合物:β-谷甾醇(Ⅵ),胡萝卜苷(Ⅶ)。结论 化合物Ⅰ,Ⅱ,Ⅴ-Ⅶ均为首次从该植物中分离得到。
  • 论著
    普罗布考对同型半胱氨酸致脑微血管内皮细胞损伤的保护作用
    滕晓茗;周微雅;杨霞芳;李瑶宣;林慧琼;李吕力
    2005, 39(24): 1861-1864.
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    目的 研究普罗布考对同型半胱氨酸(homocysteine,Hcy)导致的大鼠脑微血管内皮细胞(RCMEC)损伤的保护作用。方法 将细胞分对照组、损伤组和药物干预组,观察各个组细胞乳酸脱氢酶(LDH)释放率、细胞生长曲线以及光镜下、电镜下结构 改变。结果Hcy可改变培养的RCMEC的形态并抑制其生长,使LDH释放率明显增加,干预组LDH释放率明显减少。结论 Hcy对RCMEC有毒性损伤作用,药物普罗布考10～50 μmol·L-1呈剂量依赖性拮抗Hcy所致RCMEC损伤。
  • 论著
    沙棘血脂康调节血脂预防脂肪肝的实验研究
    叶希韵;鲁心安;徐敏华;沈菊;王耀发
    2005, 39(24): 1865-1867.
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    目的 研究沙棘血脂康对高脂血症大鼠血脂和脂肪肝形成的防治作用。方法 将50只大鼠用高脂饲料喂养诱发形成 高血脂和脂肪肝,正常组喂以普通饲料;高脂组喂以高脂饲料;沙棘血脂康实验组除喂高脂饲料外,同时分别加喂0．375,1．5, 2．25 g·kg-1的沙棘血脂康,分低剂量组,中剂量组和高剂量组。实验3个月后检测动物血清总胆固醇(TC)、三酰甘油(TG)、高 密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)、丙二醛(MDA)、谷丙转氨酶(GPT)、谷草转氨酶(GOT)的含量,制备肝脏组织冰冻切片观察其病理 学变化。结果 沙棘血脂康实验组与高脂组相比,其血清TC,TG,MDA,GPT,GOT等含量均显著下降(P<0．01),而HDL-C则 明显上升(P<0．01),肝湿重和肝指数明显下降,呈量效关系。肝脏组织冰冻切片也显示,实验组其肝脏病理学变化明显好于 高脂组。结论 沙棘血脂康具有显著调节血脂和防止胆固醇在动物肝脏内的沉积,有效保护肝脏,减轻脂肪肝形成的作用。
  • 论著
    补骨脂素在Caco-2细胞模型中的吸收特性研究
    王来友;关溯;黄民;杨得坡
    2005, 39(24): 1868-1870.
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    目的 研究补骨脂素在Caco-2细胞模型中的吸收特性,为设计合理的给药方式提供依据。方法 利用MTT实验筛选出 补骨脂素在Caco-2细胞中的安全浓度,然后用Caco-2细胞单层模型研究补骨脂素的双向转运,采用高效液相色谱法检测药物 浓度,计算其表观渗透系数,考察时间、药物浓度对补骨脂素吸收的影响。结果 补骨脂素在Caco-2细胞模型中的转运中对 应时间点表观渗透系数值(Papp)A→B约等于B→A,随时间增加Papp逐渐下降,而在所测浓度范围内Papp值基本保持恒定。 结论 补骨脂素在Caco-2细胞模型中的吸收机制主要是被动转运。
  • 论著
    尼莫地平多晶型化学稳定性影响因素的考察
    袁恒杰;陈大为;范立君;任耘
    2005, 39(24): 1871-1873.
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    目的 研究尼莫地平2种晶型的分解动力学。方法 采用差热分析(DTA)研究了尼莫地平2种晶型的分解动力学;采 用HPLC研究了光线和湿度对2种晶型化学稳定性的影响。结果 2种晶型的热分解反应级数均为1级,晶型Ⅰ,Ⅱ的活化能 分别为161．33和208．77 kJ·mol-1,频率因子A为1．68×1013和1．54×1017s-1。结论 2种晶型均具有热稳定性;2种晶型亦均 具有光敏性,其稳定性顺序为晶型Ⅰ>Ⅱ;湿度对2种晶型的化学稳定性几乎没有影响。
  • 论著
    水飞蓟宾纳米胶束的制备及其鼠体内药物动力学研究
    徐希明;朱源;李强;沈松;沈玉萍;余江南
    2005, 39(24): 1874-1876.
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    目的 以聚维酮-磷酯-胆酸盐三元胶束为载体制备水飞蓟宾纳米胶束,并考察其体外性质及鼠体内药动学行为。方法 制备水飞蓟宾纳米胶束;透射电镜观察胶束形态;光子相关光谱粒径仪测定粒径分布和Zeta电位;紫外分光光度法考察载 药胶束的含药量;高效液相色谱法测定小鼠血药浓度,BAPP2．0药动程序处理数据。结果 水飞蓟宾纳米胶束多呈球形,粒径 小于100 nm,平均粒径为61．2 nm,Zeta电位为-44．8 mV,含药量达到4．19 g·L-1;浓度数据经二室模型拟合后表明,与参比制 剂相比水飞蓟宾纳米胶束在小鼠体内的Ka增大,达峰时间缩短,MRT延长,峰浓度和AUC0～∞增加。结论 聚维酮-磷酯-胆酸 盐三元胶束有望成为难溶性药物的新型载体。
  • 论著
    姜黄素微乳的研制及其性质研究
    崔晶;翟光喜;娄红祥
    2005, 39(24): 1877-1879.
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    目的 研制姜黄素微乳制剂,并对其性质进行研究。方法 采用伪三元相图法进行处方筛选,并考察了微乳液的黏度、 电导率、折光、粒径、对药物的增溶作用以及初步稳定性。结果 制备的姜黄素微乳液为澄清透明的液体,透射电镜下观察为 球状液滴,平均粒径在50 nm;影响因素实验表明该微乳制剂应在室温避光条件下保存。结论 姜黄素微乳制备简单,性质稳 定,可显著增加姜黄素在水中的溶解度。
  • 论著
    反义寡核苷酸／司盘修饰阳离子脂质体复合物的制备和特性
    黄永焯;陈海靓;陈金亮;梁文权
    2005, 39(24): 1880-1883.
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    目的 通过采用司盘系列表面活性剂对阳离子脂质体进行修饰,以提高基因传递效率,寻找高效的基因载体。方法 采用逆相蒸发法制备司盘阳离子脂质体。通过静电作用,得到反义寡核苷酸／阳离子脂质体自组装复合物,并运用电镜、激光 粒度及Zeta电位测定、琼脂糖电泳和荧光光谱等技术手段对司盘阳离子脂质体和自组装复合物进行了物理表征。并在体外 培养细胞系——COS7和RKO进行了摄取实验,对此载体进行生物学评价。结果 体外细胞摄取实验表明,司盘阳离子脂质 体与普通阳离子脂质体相比,可提高细胞对反义寡核苷酸的摄取,司盘40修饰阳离子脂质体效果最为显著。结论 采用表面 活性剂司盘修饰是提高基因传递效率切实可行的方法。表面活性剂司盘修饰阳离子脂质体为颇具发展潜力的非病毒载体。
  • 论著
    菊花黄酮及其水解产物效应成分在家兔体内动力学研究
    李丽萍;蒋惠娣;吴好好;陈婷
    2005, 39(24): 1884-1886.
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    目的 比较家兔口服菊花提取物(CME)及其酸水解产物后,其效应成分(木犀草素和芹菜素)的动力学参数,阐明菊花黄 酮给药形式对其生物利用度的影响。方法 健康家兔单剂量(200mg·k-1)灌胃CME及其酸水解产物,以RP-HPLC测定给药 后不同时间点木犀草素和芹菜素血浆药物浓度。使用3P87软件拟合药动学参数,Microsoft Excel软件进行数据统计分析。结 果 家兔灌胃CME或其酸水解产物,血浆中木犀草素浓度较高,其药动学过程符合一室模型,血浆中芹菜素浓度在定量限以 下。两种形式给予家兔灌胃后,所得木犀草素药动学参数表明,与CME给药比较,以水解CME给家兔灌胃,木犀草素在其体 内的血药浓度达峰时间tmax滞后,最高血药浓度ρmax降低,而平均滞留时间MRT延长。结论 经Microsoft Excel软件统计分析, 以原型CME或水解CME给健康家兔灌胃,即CME中黄酮类化合物以苷或苷元的形式给药,在家兔体内的生物利用度无显著 性差异(P>0．05)。
  • 论著
    HPLC-MS测定褪黑素缓释片的家犬体内药动学和相对生物利用度
    王永军;唐景玲;孙进;张天虹;孙英华;何仲贵
    2005, 39(24): 1887-1888.
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    目的 比较褪黑素缓释片与已上市的褪黑素片在家犬体内的药动学及相对生物利用度。方法 6只家犬随机交叉口服 褪黑素缓释片(制剂A)和市售褪黑素片(制剂B)6mg,采用液相色谱-质谱联用技术测定血浆样品中的药物浓度。结果 制剂 A和制剂B的tmax分别为(2．08±0．20)和(1．13±0．59)h,ρmax分别为(4．66±6．87)和(6．54±6．16)μg·L-1,AUC分别为(13．21± 17．21)和(11．48±5．37)μg·h·L-1。结论 以制剂B为参比,制剂A的相对生物利用度为(87．79±72．68)％。
  • 论著
    对香豆酸在大鼠体内的药动学研究
    冉桂梅;何彬;杨凌;郭云珍;郭兴杰
    2005, 39(24): 1889-1891.
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    目的 建立反相高效液相色谱法对对香豆酸的药动学进行研究。方法 血浆样品用甲醇沉淀蛋白,采用Diamonsil C18色 谱柱(4．6 mm×200 mm,5μm),流动相为乙腈-1％冰醋酸(体积比为21:79),流速1．0 mL·min-1,检测波长为322nm,内标为橙皮 苷。结果 对香豆酸在0．085～10．6 mg·L-1(r=0．999 3)时其浓度与对香豆酸和橙皮苷峰面积比呈良好的线性关系,定量限 为0．085 mg·L-1。大鼠腹腔注射对香豆酸溶液后,对香豆酸的药动学行为符合二室模型,Ka为(0．38±0．09)min-1,t1/2(Ka)为 (1．85±0．20)min,t1/2(α)为(8.9±0.9)min,t1/2(β)为(34±3)min,k21为(0．045±0．008)min-1,k10为(0．040±0．009)min-1,k12为 (0．024±0．003)min-1,AUC为(130±14)mg·min·L-1,tmax和ρmax实测值分别为(6．0±0．8)min和(3．5±0．4)mg·L-1。结论 该方法灵敏、准确,适合于对香豆酸的药动学研究。
  • 论著
    虎杖中反式和顺式白藜芦醇淬灭羟自由基能力的研究
    惠伯棣;张艳;裴凌鹏;姜博;张帅
    2005, 39(24): 1892-1894.
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    目的 应用光子计数的方法在CuSO4-Phen-VC-H2O2-DNA反应体系中比较反式和顺式白藜芦醇淬灭羟自由基的能力。 方法 用RP-HPLC从虎杖药材中收集白藜芦醇的反式异构体。在254 nm紫外光下诱导18 min,使所得反式异构体组分发生 异构化,生成顺式异构体。在相同色谱条件下,收集顺式异构体。CuSO4-Phen-VC-H2O2-DNA反应体系可产生羟自由基并释放 光子。应用反式和顺式两种异构体组分在该体系中淬灭羟自由基。结果 反式和顺式两种异构体组分在该体系中淬灭羟自 由基的最小用量分别为1和10mg·L-1。超过该值,两个组分均能明显降低反应体系的最大光子计数值,并延迟最大光子计数 值出现的时间。结论 反式异构体淬灭羟自由基的能力比顺式异构体强。
  • 论著
    气相色谱法测定土木香中的同分异构体
    夏晶;季申
    2005, 39(24): 1895-1896.
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    目的 对土木香中所含的同分异构体(土木香内酯和异土木香内酯)进行分离。方法 采用GC进行了含量测定。结果 平均回收率分别为99．4％和99．7％,RSD为1．2％(n=6)和1．7％(n=6)。结论 所建立的方法简便、准确、专属性强。可 有效地控制土木香的质量。
  • 论著
    红参醇提液浓缩过程近红外光谱在线分析方法
    瞿海斌;李斌;刘雪松;程翼宇
    2005, 39(24): 1897-1899.
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    目的 应用近红外光谱在线分析中药浓缩除醇过程,实时反映过程的状态。方法 以红参醇提液的浓缩过程为例,配 制浓缩液标准样品,获得其乙醇浓度和总皂苷浓度的参考值和近红外光谱,用标准正态变量方法(standard normal variate,SNV) 和一阶导数预处理光谱,建立近红外光谱与浓度参考值之间的校正模型,并将模型用于在线分析红参醇提液浓缩除醇过程。 结果 测量总皂苷和乙醇浓度的校正模型所用波数范围分别为5543～9033cm-1和6016～8658 cm-1,模型测量校正集样本 总皂苷浓度的预测误差均方差(RMSEP)和相关系数r2分别是1．81 g·L-1,0．983 9,测量乙醇浓度的RMSEP和r2分别为 1．58％,0．997 7。结论 近红外光谱技术可作为一种中药浓缩过程的在线分析方法。
  • 论著
    洛拉曲克对3株肿瘤细胞胸苷酸合成酶mRNA水平的影响
    李亦蕾;吴曙光
    2005, 39(24): 1900-1903.
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    目的 研究3株肿瘤细胞的胸苷酸合成酶mRNA(thymidylate synthase,TS mRNA)水平在洛拉曲克作用后的动态变化规律。 方法 细胞用不同剂量的洛拉曲克处理不同的时间后提取总RNA,用逆转录多聚酶链式反映(RT-PCR)检测TS mRNA/β-actin mRNA的比率反映TS mRNA的动态变化。结果 RT-PCR结果显示,在3种肿瘤细胞的时间曲线中,TS/β-actin比值与对照相比 均有一定的变化趋势。但3种细胞的变化趋势各不相同,C6细胞呈升高后平台形,SRS-82细胞是升高后又降低呈峰形,LoVo细 胞呈持续升高的趋势。在剂量曲线中,除LoVo细胞变化不明显以外,其余两种细胞表现相似,即浓度在IC90值附近或比其低浓度 的洛拉曲克可使TS/β-actin比值升高,但更高浓度则使比值降低,表现出细胞毒性。结论 尽管理论上经洛拉曲克作用后不应 该影响TS mRNA水平,但本实验证明TS mRNA水平在洛拉曲克作用下确有动态变化,提示洛拉曲克药理作用的复杂性。
  • 论著
    白藜芦醇及其衍生物抗乙型肝炎病毒体外实验研究
    周侠;吕秋军;王林;叶棋浓;温利青;张敏
    2005, 39(24): 1904-1906.
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    目的 探讨白藜芦醇(resveratrol,反式3,4′,5-三羟基-二苯乙烯)及其衍生物体外抗乙型肝炎病毒(HBV)的作用,及相关 的量效关系与构效关系。方法 将白藜芦醇及其衍生物作用于HepG2.2.15细胞系,MTT法检测样品对HepG2.2.15细胞的毒 性,ELISA法检测细胞上清中HBsAg,HBeAg的变化,实时荧光定量PCR法检测细胞与其上清中总HBV DNA含量,流式细胞仪 检测白藜芦醇时HepG2.2.15的凋亡作用,进行综合评价。结果 白藜芦醇对抑制HepG2.2.15细胞分泌HBsAg,HBeAg治疗指 数(TI)分别为(3.26±0.39),(2.91±0.12);在低毒或无毒浓度(0.11 mol·L-1)下降低DNA拷贝数;呈浓度依赖性诱导 HepG2.2.15细胞凋亡。结论 白藜芦醇及其衍生物在体外有一定的抗乙型肝炎病毒作用,可能是通过抑制HBV DNA复制, 诱导感染HBV的HepG2.2.15细胞凋亡而发挥抗病毒活性。综合评价白藜芦醇及其衍生物的活性,即白藜芦醇苷(Rn1)、甲氧 基取代羟基的苷[4′-甲氧基-3,3′,5-二苯乙烯-3-葡萄糖苷(Rn3)]效果较好。
    • 科技园地
  • 科技园地
    HPLC测定润喉宝片中绿原酸含量
    王巧懿;朱染枫;孙丽华;江月仙
    2005, 39(24): 1907-1907.
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