中国药学杂志

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综述

代谢组学及其在新药毒理研究中的应用

白景清;程翼宇

2005, 39(21): 1601-1604.

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目的总结近年采代谢组学的研究进展及其在新药毒理研究中的应用。方法查阅国内外近年来相关文献总结评述。结果代谢组学将在毒理研究中发挥重要作用。结论代谢组学方法是新药毒理研究中有潜力的新技术。

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综述

整体柱在生物大分子分析中的应用

谭燕;冯芳;仝新勇

2005, 39(21): 1604-1607.

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目的介绍整体柱在分离分析生物大分子上的应用。方法综述近年来国内外有关文献。结果整体柱可应用于液相色谱(包括反相高效液相色谱,亲和色谱,离子交换色谱和微柱液相色谱)和毛细管电色谱,在生物大分子分离分析上具有广阔的应用前景。结论整体柱是不需要填料,用原位聚合法制备的连续柱体,其制备方法简单,内部结构均匀、重现性好、具有较高的柱效和很好的通透性。特有的孔结构在生物大分子分析上显出极大的优势。

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综述

丙磺舒联合用药的研究进展

王占庆;许景峰

2005, 39(21): 1607-1609.

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目的综述丙磺舒的联合用药进展。方法查阅文献并进行分析、整理和归纳。结果丙磺舒可影响一些有机离子的转运,可抑制多重耐药蛋白(MRPs)的功能,抑制叶酸类物质向肿瘤细胞的外排,增加体内的药物浓度,增强抗菌、抗病毒及抗肿瘤的药效,对其他一些疾病如精神疾病的治疗也能起到较好的辅助作用,并且可以减轻一些药物的不良反应。结论丙磺舒和一些药物联合应用可起到较好的协同作用,可增强药效,减少不良反应,并可作为工具药物,用于受体、药物转运等生理学或药理学的研究。

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论著

GC/MS和HPLC对陈皮“陈久者良”的验证

易伦朝;谢培山;梁逸曾;卢红梅

2005, 39(21): 1610-1612.

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目的采用色谱分析对陈皮“陈久者良”的说法进行验证。方法用GC/MS和HPLC/DAD联用技术,对不同年份自贡陈皮和“老化”模拟实验新会陈皮样品的挥发油和黄酮类成分进行分析。结果新鲜和陈旧的陈皮样品的挥发油,各低沸点成分随时间延长均有下降,而较高沸点成分下降缓慢;黄酮类物质无明显变化。结论高含量柠檬烯使新鲜果皮气味不佳,陈皮则柠檬烯逐渐减少,气味随之香醇。对陈皮“陈久者良”的说法找到了一定根据。

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论著

抱茎苦荬菜化学成分研究

叶冠;范明松;黄成钢;曲迭炎

2005, 39(21): 1613-1615.

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目的研究抱茎苦荬菜的化学成分。方法硅胶柱色谱分离纯化,化学及波谱方法进行结构鉴定。结果分离得到12个化合物,经理化及波谱数据分析鉴定为:正二十六醇(Ⅰ),β-香树脂醇(Ⅱ),β-谷甾醇(Ⅲ),齐墩果酸(Ⅳ),α-香树脂醇(Ⅴ),8-desoxyartelin(Ⅵ),11β,13-dihydrosantamarine(Ⅶ),3β-hydroxy-11β,13-dihydrocostunolide(Ⅷ),ixerisosideE(Ⅸ),8-epidesacylcinaropicringlucoside(Ⅹ),色胺(Ⅺ),尿嘧啶核苷(Ⅻ)。结论其中化合物Ⅰ,Ⅶ,Ⅷ,Ⅸ,Ⅹ,Ⅺ,Ⅻ为首次从该植物中得到,化合物Ⅰ,Ⅷ,Ⅺ,Ⅻ为首次从该属中分得。

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论著

湖南省石杉属植物中石杉碱甲含量的研究

王峻;潘胜利

2005, 39(21): 1616-1618.

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目的测定湖南产6种(含一新种)石杉属植物中石杉碱甲含量,为科学利用该植物提供可靠依据。方法于该省野外实地采集石杉属植物,以2%酒石酸溶液提取总碱,用改进的高效液相色谱法测定石杉碱甲的含量(外标法)。结果所采集6种石杉属植物中,石杉碱甲在蛇足石杉、狭叶石杉、长柄石杉、四川石杉、湖南石杉(拟新种)中均有分布,长柄石杉中含量最高,达0.0789%;本实验证明皱边石杉中不含石杉碱甲,先前两篇高含量报道应为鉴定之误。结论本测定方法简便、准确;在该属中4种形态极难区分的种之间,石杉碱甲含量具有分类学意义。

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论著

山麦冬和麦冬皂苷类成分的HPLC/ESI-MS图谱研究

韩凤梅;李紫;张玲;蔡敏;陈勇

2005, 39(21): 1619-1621.

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目的鉴定山麦冬和麦冬中的皂苷成分,并建立其特征图谱。方法用甲醇提取山麦冬和麦冬对照药材,并用C₁₈SPE固相萃取柱除去提取液中的多糖成分制备供试液;用高效液相色谱-电喷雾离子阱质谱(HPLE/ESI-ITMS)研究供试液中的总皂苷成分并建立相应的特征图谱。实验条件为:AICHROM^TMRelizSilC₁₈(2.1mm×150mm,5μm)分析柱,流动相为10mmol·L^-1醋酸铵和乙腈(60min内乙腈浓度变化为25%～60%),流速为0.2mL·min^-1,自动进样后色谱分离、质谱检测。结果山麦冬、麦冬对照药材中分别有17个和14个特征色谱峰,根据各色谱峰的二级质谱碎片信息并参考有关文献,对其中的一些皂苷成分进行了初步定性分析。结论所测山麦冬与麦冬样品两者HPIE/ESI-ITMS的图谱特征性强,差异明显。

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论著

从二仙汤拆方对大鼠卵泡颗粒细胞分泌功能的影响探讨方剂组成原理

刘晴;施建蓉;杨颖;方肇勤;梁尚华;王毅敏

2005, 39(21): 1622-1625.

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目的观察二仙汤及其拆方对大鼠卵泡颗粒细胞分泌雌二醇(estradiol,E₂)的影响,以期阐述二仙汤中各单味药的作用地位和相互间的配伍关系,从细胞水平揭示其配伍组方的原理。方法采用单味药研究法、药物组间关系研究法、撤药研究法等拆方法,用放射免疫法观察二仙汤各拆方直接加药法对颗粒细胞分泌E₂的影响。结果①二仙汤中单味药黄柏、仙茅刺激颗粒细胞分泌E₂的作用大于其他各单味药。②全方去知母组E₂的分泌的作用强于全方组。③淫羊藿与巴戟天的合煎液比其两者分煎液再共同作用于颗粒细胞更能提高E₂水平。结论二仙汤中黄柏和仙茅对颗粒细胞分泌E₂有直接的促进作用。淫羊藿协同作用明显,淫羊藿与巴戟天合煎促进颗粒细胞分泌E₂的作用大于分煎。知母对颗粒细胞分泌E₂有一定的抑制作用。体外实验与体内实验结果的关系有待进一步研究。

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论著

新疆紫草的乙醇提取物抗肝窦阻塞综合征作用的实验研究

赵婷;吴彤;陆道培

2005, 39(21): 1626-1628.

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目的研究新疆紫草的乙醇提取物(AEE)抗大鼠肝窦阻塞综合征(SOS)作用。方法采用野百合碱(Mct)灌胃方法制备SOS大鼠模型。将50只SD大鼠随机分为5组,每组10只:A组(正常对照组)、B组(Mct160模型组)、C组(Mct160-AEE给药组)、D组(Mct100模型组)和E组(Mct100-AEE给药组)。在实验第0天,B,C组和D,E组分别予Mct160mg·kg^-1和Mct100mg·kg^-1灌胃,得到不同程度的SOS大鼠模型。其中C,E2个AEE给药组从应用Mct前2天开始灌胃AEE1g·kg^-1·d^-1,持续给药7d后处死动物,测定腹水量、肝/体比、白细胞计数(WBC)、红细胞压积(HCT)、血清总胆红素水平、血清TNF-α水平,并进行肝脏病理检查,以了解AEE抗SOS的效果。结果C组与B组相比,腹水生成明显减少、血胆红素降低、HCT增高,且TNF-α水平有下降趋势;E组与D组相比,肝脏病理损害明显减轻,与正常对照组相近。结论口服新疆紫草的乙醇提取物可以在一定程度上预防大鼠的SOS。

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论著

参芪扶心口服液对心肌梗死后左心衰大鼠血浆利钾尿肽与心脏重塑的影响

马路;刘剑刚;陈可冀;史大卓;薛桥;李泱;高伟

2005, 39(21): 1629-1632.

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目的观察参芪扶心口服液对实验性心肌梗死(心梗)后心力衰竭(心衰)大鼠血浆利钾尿肽(KP)、左室舒缩功能及左室重塑的影响。方法结扎大鼠左冠状动脉前降支制作急性心肌梗死后心衰模型,左心室插管术测定血液动力学指标;放免法测定血浆KP,心钠素(ANP),血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)及内皮素-1(ET-1)浓度,并观察心脏形态学结构及胶原成分、心脏质量/体质量(HM/BM)、左心腔面积(LVA)、单位面积内心肌细胞核数(MNN)的变化。结果与模型组相比,高剂量(15g·kg^-1)组等容收缩未期心肌缩短最大速度(V_max)、左心室舒张期压力下降最大变化速率(-dp/dt_max)及左心室内压峰值(LVSP)增加;左心室舒张末压(LVEDP)降低;血浆KP,AngⅡ及ET-1浓度降低,均有显著性差异(P<0.05或P<0.01)。心肌细胞周围胶原组织明显减少,心脏质量/体质量心脏比值变小、单位面积内MNN明显增多、LVA明显缩小(P<0.05或P<0.01)。中剂量组(10g·kg^-1)、低剂量组(5g·kg^-1)血浆ANP水平下降明显(P<0.01)。结论参芪扶心口服液能改善心梗后心衰大鼠左室舒缩功能,降低KP,AngⅡ,ET-1浓度,影响ANP分泌,有一定抑制左室重塑的作用。

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论著

卡维地洛对大鼠急性缺血再灌注损伤的心肌保护作用研究

范书英;柯元南;王勇;曾玉杰;程文立

2005, 39(21): 1633-1636.

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目的研究卡维地洛对大鼠心肌缺血再灌注损伤的保护作用及其作用机制。方法将大鼠随机分为假手术(sham)组、缺血再灌注(IRI)组、卡维地洛(CVD)组。结扎左冠状动脉前降支致缺血30min后复灌4h,制作心肌缺血再灌注损伤模型。于再灌4h末测定左室收缩压(LVP)、左室舒张末压(LVEDP)、左室发展压(LVDP=LVP-LVEDP)、左室最大收缩及舒张速度(±dp/dt);测定血液中肌酸磷酸激酶(CK)、乳酸脱氢酶(LDH)及丙二醛(MDA)和超氧化物歧化酶(SOD)含量以及心肌梗死范围。结果与假手术组相比,IRI组LVP,LVDP,±dp/dt及SOD降低,LVEDP,CK,LDH及MDA均升高,伴梗死范围扩大(P<0.01);与IRI比较,CVD组LVP,LVDP,±dp/dt及SOD升高,LVEDP,CK,LDH及MDA均降低,伴梗死范围缩小(P<0.01)。结论卡维地洛具有防止心肌再灌注损伤的作用,该作用与其β受体阻断和抗氧化有关。

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论著

新型超声造影剂全氟丙烷白蛋白微囊的制备

杨莉;侯连兵;王新亚;查道刚

2005, 39(21): 1637-1639.

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目的制备全氟丙烷白蛋白微囊,并观察制剂稳定性及超声造影效果。方法采用超声-冷冻法制备全氟丙烷白蛋白微囊,库尔特粒度分析仪测定粒径分布,吹扫捕集-气相色谱-质谱组合分析仪测定全氟丙烷含量,并对其在实验犬体内的左心超声造影效果进行评价。结果制备的微囊平均粒径为(3.2±0.4)μm,88.1%的微囊粒径在2～7μm内,全氟丙烷含量(272.3±61.2)mg·L^-1,在冷藏条件下保存6个月无变化。经静脉注射后可实现左心室腔显影增强,提高左室内膜边界识别。结论采用超声-冷冻法制备的全氟丙烷白蛋白微囊,外观圆整,粒径适宜,稳定性好,是一种理想的超声造影剂,可显著增强医学超声检测信号,改善超声图象质量。

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论著

挤出滚圆法制备中药复方杞芪微丸及其性质考察

陈红霞;贾晓斌;潘国梁;成旭东

2005, 39(21): 1640-1642.

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目的应用挤出滚圆法制备中药复方杞芪微丸,研究中药微丸制备的新工艺。方法用新型的挤出滚圆造粒机制备杞芪微丸;采用L₉(3⁴)正交设计实验优化制剂工艺条件;考察了不同处方微丸的粉体学性质、收率和体外溶出度。结果用挤出滚圆法制备的杞芪微丸圆整度好,大小均匀,收率在85%以上。结论用国产的挤出滚圆造粒机可以制备中药微丸。该工艺简便易行,制得的微丸质量好,收率高;体外溶出实验效果理想,值得进一步研究。

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论著

不同聚乙二醇相对分子质量对包载羟基喜树碱的PEG-PHDCA纳米囊泡体外释放和体内药动学行为的影响

施斌;方超;游美羡;裴元英

2005, 39(21): 1643-1646.

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目的探讨不同聚乙二醇(PEG)相对分子质量对包载羟基喜树碱的聚乙二醇化聚十六烷基氰基丙烯酸酯(PEG-PHDCA)纳米囊泡体内外行为的影响。方法采用薄膜分散-水化超声法制备了羟基喜树碱的PEG-PHDCA纳米囊泡,在研究该纳米囊泡的形态、粒径、载药量、包封率、冷冻干燥工艺后对其体外释药特征及体内药动学参数进行测定。结果纳米囊泡的载药量、体外释药、体内药动学行为等与不同PEG相对分子质量有关。随着PEG相对分子质量从2000上升到10000,囊泡的载药量从3.04%下降到1.99%;体外释药符合Higuchi方程,随PEG相对分子质量的上升,囊泡的释药速率加快;在SD大鼠的药动学实验中,血药浓度-时间曲线符合二室开放药动学模型,PEG相对分子质量为2000,5000,10000的PEG-PHDCA纳米囊泡可分别将HCPT的血浆半衰期从0.72h延长到7.17,11.46,6.39h(P<0.001),AUC分别为HCPF的8.40,24.50,6.24倍(P<0.001)。结论在本实验范围内,PEG相对分子质量为5000的PEG-PHDCA载药纳米囊泡体外具有一定的缓释作用,体内具有最佳的长循环效果。

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论著

反相高效液相色谱法测定大鼠血浆中补阳还五汤中黄芪甲苷的含量及药动学研究

贺福元;刘平安;邓凯文;刘文龙;邓常青

2005, 39(21): 1647-1649.

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目的对大鼠血浆补阳还五汤中黄芪甲苷的含量进行了测定,并进行了药动学研究。方法采用反相高效液相色谱法测定,其条件为色谱柱:C₁₈柱(4.6mm×250mm,5μm);检测波长:203nm;流动相:乙腈-水(35:65),流速:1mL·min^-1;柱压:(15.17±0.4137)MPa;温度:45℃。药动学参数采用3P87软件处理。结果血浆样品中黄芪甲苷线性范围为2.4～12μg,r=0.9996,回收率为100.2%,RSD为1.100%。黄芪甲苷药动学参数:复方:t_1/2α为1.392h;t_1/2β为14.24h;K₁₂为0.1624h^-1;K₂₁为0.3045h^-1;K₁₀为0.07958h<>sup-1;总苷:t_1/2α为2.641h;t_1/2β为37.12h;K₁₂为0.1283h^-1;K₂₁.为0.1071h^-1;K₁₀为0.04574h^-1。结论该法快速、简便,准确。补阳还五汤复方及总苷中黄芪甲苷药动学为二室模型。中药复方成分组合对药动学参数有一定影响。

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论著

司他夫定片在人体药动学和相对生物利用度研究

乔海灵;谢敏;张莉蓉;郭玉忠;贾琳静;郜娜;田鑫;张启堂

2005, 39(21): 1650-1652.

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目的研究司他夫定片剂的健康人体药动学和相对生物利用度。方法采用高效液相色谱法测定20名健康志愿者自身交叉、单剂量口服司他夫定胶囊和片剂各40mg后血浆司他夫定浓度。用3P97药动学软件进行药动学参数计算及生物等效性评价。结果两种司他夫定的药-时曲线均符合一房室模型,参比制剂、被试制剂的主要药动学参数如下:ρ_max分别为(1.01±0.24)和(0.95±0.30)mg·L^-1;t_max分别为(0.78±0.22)和(0.70±0.21)h;t_1/2ke分别为(1.47±0.22)和(1.47±0.23)h;AUC_0～t分别为(2.21±0.46)和(2.08±0.53)mg·h·L^-1;AUC_0～∞分别为(2.33±0.53)和(2.16±0.58)mg·h·L^-1。与标准参比制剂相比,被试制别的相对生物利用度F_0～t为(97.02±27.71)%,F_0～∞为(96.33±29.51)%。对两制剂间的AUC_0～t、AUC_0～∞和ρ_max进行双向单侧t检验,表明两种制剂具有生物等效性。结论司他夫定胶囊和片剂具有生物等效性。

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论著

盐酸麻黄碱中有关物质的HPLC测定方法研究

祝莉莎;刘君康;张景华;高勇;陈希元

2005, 39(21): 1653-1655.

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目的建立HPLC对盐酸麻黄碱中有关物质的测定方法,为原料的质量标准提供有效的分析方法。方法采用苯基键合硅胶为填充剂(4.6mm×200mm,5μm);以甲醇-11.6g·L^-1醋酸铵溶液(6:94)用醋酸调节pH值至4.0为流动相;检测波长为257nm。结果在选定的色谱条件下,30min内盐酸麻黄碱与天然提取工艺可能带入盐酸麻黄碱中的相关物质能较好的分离。结论本法简便,专属性强,适用于盐酸麻黄碱中有关物质的检查。

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论著

纤维蛋白酶谱检测蚯蚓纤溶酶组分

武金霞;赵晓瑜

2005, 39(21): 1656-1659.

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目的建立鉴定蚯蚓纤溶酶粗酶液中活性组分的方法。方法根据蚯蚓纤溶酶能水解纤维蛋白的性质,建立了纤维蛋白-十二烷基硫酸钠-聚丙烯酰胺凝胶电泳(Fibrin-SDS-PAGE),优化了电泳条件,电泳后酶所在部位为透明区带。结果分离胶中纤维蛋白终质量浓度为0.4×10^-3mg·L^-1,电泳后胶板用2.5% TritonX-100复性30min,PBS缓冲液(pH7.2)保温30min,考马斯亮蓝R-250染色,7%醋酸脱色,可以得到清晰的酶谱。结论该方法灵敏度高,用2μg样品,就能准确检测出粗酶液中所有纤溶酶组分。

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论著

高效液相色谱法测定水红花子中芦丁与槲皮苷的含量

郑一敏;胥秀英;傅善权;杨艳红

2005, 39(21): 1660-1661.

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目的用高效液相色谱法测定水红花子中芦丁与槲皮苷的含量。方法芦丁的含量采用Shimadzu C₁₈柱(4.6mm×150mm,5μm),流动相为甲醇-0.05%H₃PO₄溶液(42:58),流速1.0mL·min^-1,检测波长254nm,柱温25℃,用外标法定量;采用Shimadzu C₁₈柱(4.6mm×150mm,5μm),流动相为甲醇-0.2%H₃PO₄溶液(45:55),流速1.0mL·min^-1,检测波长350nm,柱温室温,用外标法定量,测定槲皮苷的含量。结果芦丁的线性范围0.053～0.53μg,r=0.9999;槲皮苷的线性范围0.40～2.00μg,r=0.9996。结论该方法简便,快速,线性关系良好。

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论著

LC/MSn鉴定丁香酚布洛芬酯在大鼠尿中的主要代谢产物

赵秀丽;陈大为;孙璐;李可欣;王丹蕾

2005, 39(21): 1662-1664.

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目的研究鉴定丁香酚布洛芬酯在大鼠体内的代谢行为。方法选择健康Wistar大鼠3只单剂量20mg·kg^-1尾静脉给药丁香酚布洛芬酯后,收集0～12h尿样。将尿样经SPEC₁₈固相萃取柱纯化后,采用LC/MSn方法对尿中的待测的代谢产物进行选择离子监测(SIM)和多级全扫描质谱分析(MSn)。结果在尿中首次检测到丁香酚布洛芬酯的7种代谢产物,其中包括1种Ⅰ相代谢产物和6种Ⅱ相代谢产物。结论丁香酚布洛芬酯在大鼠体内主要先水解成丁香酚和布洛芬,经进一步代谢与葡萄糖醛酸结合。

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论著

洛沙坦和卡维地洛对高血压大鼠心肌中细胞外信号调节激酶途径的影响

刘忠;朱建华;李闪;黄朝阳;胥耀文

2005, 39(21): 1665-1668.

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目的探讨血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂洛沙坦和β-受体阻滞剂卡维地洛对自发性高血压大鼠(SHR)心肌中细胞外信号调节激酶(ERK)和丝裂原活化蛋白激酶磷酸酶(MKP-1)的影响。方法将21只雄性SHR随机分为SHR对照组、卡维地洛组、洛沙坦组组药物干预,并设WKY为对照,分别用免疫沉淀法和RT-PCR法测定大鼠心肌组织中ERK活性和MKP-1mRNA的含量。结果①给药8周后,卡维地洛组和洛沙坦组SHR的血压均较SHR对照组明显下降(P<0.01),且心肌肥厚指数也降低(P<0.05),其中洛沙坦组心肌肥厚指数降低更明显(P<0.05);②给药后,卡维地洛组和洛沙坦组SHR心肌组织中ERK活性较SHR对照组下降(P<0.01),MKP-1mRNA的表达增加(P<0.05),两组无明显差异。结论卡维地洛和洛沙坦均可通过增加MKP-1表达,降低ERK活性型的活性ERK抑制MAPK信号途径,逆转增加MKP-1表达,从而明显减轻心肌肥厚程度。

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论著

纳豆激酶分离纯化及体外溶栓和溶血作用研究

王萍;陈钧;陈红斌

2005, 39(21): 1669-1671.

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目的研究纳豆纤溶酶体外溶栓和溶血作用。方法体外溶栓和溶血实验方法。结果纳豆激酶粗酶(NKc)体外溶栓作用显著,高剂量(2836U)和低剂量(1418U)作用血凝块6h后,溶解率分别为88%和74%,蚓激酶(150000U)为87%;溶血实验结果表明,NKc有溶血作用。结论NKc有溶栓和溶血作用。

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药事管理

心血管病房药物不良事件的危险因素研究

迟丹怡;王大猷;李虹影;李中东;时颖华;王宏图;钟明康

2005, 39(21): 1672-1674.

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药事管理

鱼腥草注射液治疗呼吸系统感染的Meta分析

张伟;张心月;王新东

2005, 39(21): 1674-1677.

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药事管理

实施《抗菌药物临床应用指导原则》的实践与思考

徐彦贵;高仲阳

2005, 39(21): 1677-1678.

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科技园地

盐酸戊乙奎醚对全麻病人唾液分泌的影响

马传根;杨少琴;王莹

2005, 39(21): 1678-1678.

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科技园地

对中国药典中白芍含量测定前处理方法的改进

徐必学;周滢;梁光义;曹佩雪;贺祝英

2005, 39(21): 1679-1680.

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