中国药学杂志

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综述

黄健;高春生;单利;梅兴国

2005, 39(19): 1441-1444.

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目的介绍近年来国内外微片剂型的研究进展。方法根据已有文献,对其进行综合、分析与归纳。结果与结论微片在临床效果上类似于微丸,同属剂量分散型给药范畴;在制备工艺上,微片具有普通片剂的一般特征,但需要特殊的压片模具,并要求压片颗粒或粉末具有更好的流动性。微片的研究和应用主要以口服制剂为主,尤其适用于治疗剂量和毒性剂量比较接近,或给药剂量需根据患者血药浓度随时调整的药物。目前也用于眼科疾病的治疗。

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综述

抗氧化剂在辐射防护中应用的研究进展

滕莉;王凤山;刘爱华

2005, 39(19): 1444-1448.

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目的抗氧化剂在辐射防护中的应用越来越广泛,介绍几种抗氧化辐射防护剂的研究进展。方法查阅近年文献,进行整理和归纳。结果抗氧化剂可清除辐射中产生的氧自由基,从根本上发挥抗辐射作用。合成的抗氧化辐射防护剂效果好、毒性大,天然产物辐射防护作用相对较小、毒性也小。结论抗氧化剂是一种有效的辐射防护剂,在辐射防护中的应用将越来越广泛。

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综述

肺表面活性物质的研究进展及应用

季颖;马远鸣;裴元英

2005, 39(19): 1449-1453.

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目的对肺表面活性物质剂型的研究进展及应用作一简要综述。方法总结了肺表面活性物质组成功能和作用机制,总结分析了近年来国内外关于天然及人工肺表面活性物质的研究进展及应用的相关文献。结果与结论肺表面活性物质不仅自身可以作为治疗药物,也可以作为肺部给药的药物载体,具有较大的发展前景。对于肺表面活性物质的各种给药剂型、剂量、方式的选择需要进一步探索。

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科研简报

苦碟子中黄酮苷的分离与结构鉴定

韩文志;姜瑞芝;黄恩喜;陈英红;高阳

2005, 39(19): 1453-1453.

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论著

溶剂pH及与三七合煎对丹参药材水提效果影响的研究

胡楚楚;范骁辉;程翼宇

2005, 39(19): 1454-1456.

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目的考察提取溶剂的pH值以及与三七共煎对丹参水溶性成分提取效果的影响。方法使用HPLC测定当溶剂pH值分别为4.0,7.0,8.2和9.2时丹参药材提取液以及丹参、三七合煎液中丹参素、原儿茶醛和丹酚酸B的含量,并比较了其他水溶性成分的化学组成差异。结果酸性条件下丹酚酸B的提取效果较好,而中性和碱性环境对原儿茶醛和丹参素的溶出较为有利。在酸性、中性和弱碱性溶剂中,与三七共煎对丹参中丹参素、原儿茶醛、和丹酚酸B的溶出产生抑制作用;而在pH为9.2时,效果则相反。结论此结果可为丹参提取工艺的优化提供实验依据。

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论著

天南星黄酮成分的研究

杜树山;雷宁;徐艳春;魏璐雪

2005, 39(19): 1457-1459.

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目的研究天南星[Arisaemaerubescens(wall.)schott]的黄酮类化学成分。方法采用大孔吸附树脂吸附、聚酰胺、sephadexLH-20等为填料的柱色谱以及制备高效液相色谱等方法进行分离纯化,根据理化性质和现代波谱技术等进行结构鉴定。结果从天南星乙醇提取物中分离得到6个黄酮类化合物,并鉴定其结构:夏佛托苷(1);异夏佛托苷(2);芹菜素-6-C-阿拉伯糖8-C-半乳糖苷(3);芹菜素-6-C-半乳糖-8-C-阿拉伯糖苷(4);芹菜素-6,8-二-C-吡喃葡萄糖苷(5);芹菜素-6,8-二-C-半乳糖苷(6)。结论该6个化合物均为首次从该属植物中得到。

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论著

中药枸骨叶脂溶性化学成分的研究

吴弢;程志红;刘和平;李颜;侴桂新;王峥涛

2005, 39(19): 1460-1462.

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目的研究中药枸骨叶(Ilexcornuta)的脂溶性化学成分,为其抗动脉粥样硬化活性寻找可能的先导化合物。方法利用硅胶和SephadexIH-20等柱色谱进行分离,用化合物的波谱数据鉴定其结构。结果从枸骨叶的氯仿部位分得11个脂溶性成分,其中包括7个三萜类成分即羽扇豆醇(1),11-酮基-α-香树脂醇棕榈酸酯(Ⅱ),α-香树脂醇棕榈酸酯(Ⅲ),3,28-乌索酸二醇(Ⅳ),熊果酸(Ⅴ),30-醛基羽扇豆醇(Ⅵ),30-酮基降羽扇豆醇(Ⅶ);1个链状倍半萜tanacetene(Ⅷ);1个甾醇β-谷甾醇(Ⅸ),2个有机酸类成分即正二十二烷酸(Ⅹ)和正二十六烷(Ⅺ)。结论化合物Ⅳ,Ⅶ,Ⅷ,Ⅹ和Ⅺ为首此从冬青属植物中分得,化合物Ⅱ,Ⅲ和Ⅸ为首次从该植物中分得。倍半萜类成分为首此从冬青属植物中分得的化合物类型。

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论著

依达拉奉对大鼠局灶性脑缺血的保护作用

胡海涛;吴继敏;王爽

2005, 39(19): 1463-1465.

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目的探讨自由基清除剂依达拉奉对大鼠脑缺血及再灌注损伤的保护作用。方法大脑中动脉阻断法制备大鼠脑缺血再灌注模型,缺血60min后再灌注24h,术前30min及再灌注2h后尾静脉给药。观察不同浓度的依达拉奉对脑缺血再灌注引起的神经功能缺损症状及病理损伤的影响,检测脑组织内丙二醛(MDA)含量的变化以及脑组织超氧化物歧化酶(SOD)和乳酸脱氢酶(LDH)活性的变化。结果依达拉奉能轻度改善脑缺血再灌注24h后神经功能缺失症状;0.3～3.0mg·kg^-1依达拉奉能显著减少梗死体积和脑水肿,减少神经元损伤(P<0.05);依达拉奉剂量依赖性的降低脑组织MDA含量,增加LDH活性,0.3～3.0mg·kg^-1与对照组相比有显著性差异;但依达拉奉对脑组织SOD活性变化无明显影响。结论依达拉奉对大鼠脑缺血有保护作用,其机制可能与减轻脑水肿,清除自由基有关。

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论著

心舒口服液对大鼠主动脉血管平滑肌细胞增殖和家兔体外血小板聚集功能的影响

郭涛;刘明妍;隋因;赵明宏;颜鸣;宋洪涛;赵庆春

2005, 39(19): 1466-1469.

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目的探讨心舒口服液治疗动脉硬化,抑制血管平滑肌增生和抗血小板聚集作用。方法通过血清药理学方法,考察心舒口服液对大鼠血管平滑肌体外增殖作用及家兔体外血小板聚集功能的影响。结果心舒口服液不同时间点含药血清能够明显抑制血管平滑肌细胞的增殖,对花生四烯酸(AA)和ADP诱导的体外血小板聚集功能均有明显的抑制作用。结论心舒口服液治疗心肌缺血作用机制与抑制血管平滑肌细胞增殖和抗血小板聚集有关。

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论著

五倍子降血糖有效组分的药理筛选

蒲旭峰;杨奎;侯世祥

2005, 39(19): 1470-1473.

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目的筛选中药五倍子降血糖作用的有效组分,比较提取工艺对降血糖活性的影响。方法采用不同极性溶剂提取并结合化学处理与柱色谱分离,获得五倍子各不同组分,以四氧嘧啶致家兔高血糖模型及链脲佐菌素致小鼠糖尿病模型对各组分的降血糖活性进行比较;并以对链脲佐菌素所致小鼠糖尿病模型的影响为依据,比较提取工艺对降血糖活性的影响。结果五倍子石油醚提取物有明显的降血糖活性,其中脂肪油类成分为降血糖有效组分;进一步的化学与柱色谱分离均导致降血糖活性降低;溶剂提取与CO₂超临界提取所得五倍子油降血糖活性无明显差异(P>0.05)。结论五倍子石油醚提取物有明显降血糖作用,其有效组分为其脂肪油。

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论著

β淀粉样肽聚集抑制剂体外筛选模型的建立及木栓酮抑制活性研究

赵彬;杨红军;赵晶

2005, 39(19): 1474-1476.

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目的从天然药物中筛选β淀粉样肽聚集抑制剂。方法建立β淀粉样肽聚集抑制剂筛选模型的酶联免疫吸附测定(ELISA)检测方法,同时使用刚果红结合试验和硫磺素T分析试验对部分中草药提取物进行活性筛选,并对活性部位进行分离跟踪。结果灯盏细辛乙醇提取物显示β淀粉样肽聚集抑制活性,经跟踪分离测定发现其所合成分木栓酮为抑制作用活性成分。结论成功地建立了一种基于ELISA原理的β淀粉样肽聚集抑制剂筛选模型;用该模型筛选到灯盏细辛提取物及其所含化学成分木栓酮具有抑制β淀粉样肽体外聚集的活性。

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论著

蚓激酶导向溶栓免疫纳米粒的制备工艺研究

尹宗宁;王玮;李琬宜;李铜铃;周敬伟

2005, 39(19): 1477-1481.

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目的制备具有导向溶栓作用的蚓激酶纳米粒。方法利用溶剂挥发法制备白蛋白纳米粒,与单抗相接制备了蚓激酶免疫纳米粒;对纳米粒的载药量、大小及分布、形态及体外释放等进行了研究。结果纳米粒平均粒径为68nm,跨距为91nm,包封率为(86.62±1.65)%,载药量为(3.96±0.63)%;电镜结果显示,外形圆整,呈球形,分散良好,相互之间不粘连;其体外释药实验表明明显的缓释性能。结论该导向溶栓纳米粒制备工艺可行。

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论著

桂利嗪自微乳化软胶囊的制备和溶出度的考察

凌桂霞;孙进;殷静;孙英华;何仲贵

2005, 39(19): 1482-1484.

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目的研制桂利嗪自微乳化软胶囊,并考察其溶出度,以降低药物溶出量受pH的影响。方法通过溶解度实验,三相图的绘制,体外乳化和稳定性实验确定最佳处方;以市售硬胶囊为参比制剂测定自微乳化软胶囊(SMESC)的溶出度。结果该自微乳化软胶囊中的乳化剂为聚山梨酯-80,助乳化剂为二甲基异山梨酯,油相为油酸;其最佳比例为4:2:1。SMESC在水,pH6.8缓冲液和0.1mol·L^-1HCl中,45min的溶出度分别为77.9%,87.4%和89.3%,而市售硬胶囊分别为2.4%,3.1%和101.5%。结论桂利嗪自微乳化软胶囊与市售硬胶囊相比,其在水和人工肠液中的溶出度有了显著的提高,且溶出量受pH值的影响较小。

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论著

去甲斑蝥素脂质体的制备方法及理化性质研究

吴建梅;任天池

2005, 39(19): 1485-1489.

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目的筛选最佳去甲斑蝥素脂质体的制备方法并研究其理化性质。方法以包封率为测试指标,考察去甲斑蝥素脂质体的制备方法、药-脂比、胆固醇含量、荷电性、水相pH值、离子强度等因素,观察其显微结构并考察其粒径和粒度分布、体外释放特性及初步稳定性。结果采用薄膜分散法,药-脂比为1:20,磷脂-胆固醇比为2:1、水相介质pH为6.8的条件制备去甲斑螫素脂质体的包封率较高,可达47.5%。粒径约为360nm,体外释放度考察表明,在5h释放达到平衡,释放度为36.9%。在低温4℃条件下放置6个月,包封率和粒径基本没有变化。结论通过工艺和处方考察,优选出最佳的制备条件,制得的去甲斑蝥素脂质体包封率较高,比较稳定。

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论著

甲芬那酸分散片在健康人体内的药动学

吴寅;文爱东;罗晓星;谢黎;杨志福;陈平君;李薇

2005, 39(19): 1490-1492.

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目的建立测定人血清中甲芬那酸浓度的高效液相色谱检测法,并研究甲芬那酸分散片在健康人体内的药动学特征。方法甲芬那酸血清样品在酸性条件下,用乙腈-乙醚(2:1)混合液萃取。在Discovery C₁₈不锈钢分析色谱柱(4.6mm×250mm,5μm)上,以乙腈-水(55:45)(磷酸调pH=3.0)为流动相,流速1.8ml·min^-1,检测波长280nm。结果测定方法的线性范围0.13～8.28mg·L^-1,回归方程为ρ=3.903×10^-6A-0.01179(r=0.9993),血清中甲芬那酸的最低检测限为20mg·L^-1(按信噪比≥3计)。平均方法回收率为(97.30±4.54)%,日内与日间RSD均小于15%。药动学研究表明,甲芬那酸在12名健康人体内的主要药动学参数t_max,ρ_max,t_1/2(Ke)和AUC_(0～14h)分别为(1.04±0.50)h,(5.94±2.51)mg·L^-1。(2.12±0.69)h和(18.19±4.05)mg·h·L^-1。结论本方法具有良好的准确性、精密性和较高的灵敏度、简便快速,适用于甲芬那酸的血药浓度测定和药动学研究的需要。甲芬那酸分散片的药动学特征表现为达峰时间快,生物利用度较高。

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论著

固相萃取和高效液相色谱-荧光法测定普萘洛尔贴剂对家兔给药后血药浓度

柯光明;王丽;王树明;王平;张强;郭洪猷

2005, 39(19): 1493-1495.

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目的建立家兔体内普萘洛尔血药浓度的测定方法。方法用Waters Oasis HLB柱萃取血清中的普萘洛尔,用Xterra C₁₈色谱柱(3.9mm×150mm,5μm),流动相为甲醇-0.05mol·L^-1的碳酸氢铵水溶液(pH9.5),(48:52),流速1.0mL·min^-1。用高效液相色谱-荧光法测定普萘洛尔血药浓度。结果普萘洛尔血药浓度在5～160μm·L^-1内线性良好,相关系数为0.9996,最低检测浓度为2μg·L^-1。低、中、高浓度时普萘洛尔的方法回收率分别为93.25%,94.30%和96.20%,萃取回收率分别为89.31%,92.45%,94.27%。日内和日间精密度RSD分别小于4.0%和7.0%。结论建立了简单、快速和准确的家兔体内普萘洛尔血药浓度的固相萃取和高效液相色谱-荧光测定方法。透皮贴剂中的普萘洛尔可以平稳地透过家兔皮肤,稳定地控释达2d。

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论著

石杉碱甲缓释微球的制备及其在大鼠体内的药动学与药效学研究

符旭东;高永良;平其能

2005, 39(19): 1496-1499.

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目的制备石杉碱甲聚乳酸-乳酸羟基共聚物微球,并评价其在大鼠体内的缓释效果。方法采用紫外分光光度法测定微球的包封率和载药量,采用透析袋法测定微球体外释放度。通过扫描电镜和显微镜观察微球的外观和表面形态,运用高效液相色谱法测定血浆浓度,采用微量羟胺法测定大鼠脑内乙酰胆碱酯酶的活性。结果微球外观圆整表面光滑。微球的粒径为63.08μm,跨距为0.73,包封率为78.08%,载药量为3.80%。石杉碱甲微球在体外可缓释21d,主要通过扩散控释机制释药,释药曲线符合Higuchi方程。大鼠肌注2.1mg微球后的最大血药浓度出现在给药后第2天,ρ_max为(51.47±4.70)μg·L^-1,AUC_0→∞为326.11μg·d·L^-1,MRT为8.7d。微球对大鼠皮层、纹状体和海马部位AchE活性的抑制作用可持续至给药后的第14天。石杉碱甲微球对上述3个部位AchE活性的抑制率与血浆浓度之间的关系符合Hill方程,血浓-药效的经时轨迹呈逆时针走向。结论石杉碱甲微球制备工艺简单,重现性好,体内外具有良好的缓释效果。

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论著

铽离子增敏环丙沙星研究及其应用

戚雪勇;何华;顾飞;余江河

2005, 39(19): 1500-1502.

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目的建立胶囊和血样中环丙沙星的含量测定方法。方法在醋酸-醋酸钠缓冲液(pH6.0)中,铽(Tb³⁺))能与环丙沙星(ciprofloxacin)形成络合物,该络合物吸收紫外光后,能发射铽的特征荧光。λ_ex/λ_em=325.0/545.0,狭缝均为5nm。结果线性范围1.0×10^-8～1.0×10^-6mol·L^-1。回归方程为F=8.26×10⁸c+18.5(r=0.9999)(c:mol·L^-1);检出限为3.5μg·L^-1。结论该法用于血清和胶囊中环丙沙星的含量测定,简单、快速、灵敏,结果令人满意。

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论著

高效液相色谱-荧光检测法测定大鼠脑脊液中的石杉碱甲

岳鹏;赵雁;陶涛

2005, 39(19): 1503-1505.

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目的建立大鼠脑脊液中石杉碱甲的高效液相色谱-荧光测定方法。方法采用ODS-C₁₈柱(4.6mm×250mm,10μm),以甲醇-水-三乙醇胺(60:40:0.1)为流动相,流速1mL·min^-1,荧光检测器于激发波长310nm,发射波长370nm处检测,同时紫外检测器于波长310nm处检测作为对照。结果石杉碱甲质量浓度在0.5～200μg·L^-1内线性关系良好(r=0.9999),最低定量限为0.5μg·L^-1,比紫外法降低了10倍。结论该方法准确,可靠,比高效液相-紫外法灵敏度更高。

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论著

妇科白凤口服液质量标准的研究

夏晶;盛莉玲;季申

2005, 39(19): 1506-1509.

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目的建立妇科白凤口服液的质量标准。方法采用TLC对处方中牛膝、干姜、牡丹皮、延胡索、黄柏进行了定性鉴别;采用HPLC对处方中芍药苷、龙胆苦苷进行了含量测定。结果平均回收率分别为99.8%和99.3%,RSD为2.4%和1.3%(n=6)。结论所建立的方法简便、准确、专属性强。可有效地控制制剂的质量。

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论著

血红蛋白与人血清白蛋白偶联物作为血液代用品的大鼠换血试验研究

路秀玲;马铁民;郑春杨;王永权;石晓东;索晓燕;于鹏展;徐宇红;苏志国

2005, 39(19): 1510-1513.

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目的考察以血红蛋白与人血清白蛋白偶联物(Hb-HSA)及其他复苏液为大鼠换血后,大鼠血压变化及其长期存活率情况,研究此新型血液代用品的有效性。方法采用大鼠30%和60%换血两种模型,在线监测动脉血压,对比用Hb-HSA偶联产品、无基质血红蛋白、5%HSA溶液、Ringer乳酸盐溶液和原血换血以及失血不补液后大鼠血压变化,考察14d内大鼠的存活情况。结果大鼠30%换血,以扩容剂HSA和乳酸盐换血后,大鼠最终平均动脉血压(MAP)略低于初始值,无基质血红蛋白使MAP有所升高,Hb-HSA偶联产品与原血回输类似,基本维持原MAP。无基质血红蛋白,Hb-HSA偶联物和原血回输组大鼠存活率达100%,高于其他扩容剂换血实验组。大鼠60%换血,无基质血红蛋白及扩容剂HSA和乳酸盐换血后大鼠MAP仍然较低,Hb-HSA偶联产品基本能够维持MAP,类似于原血回输的对照,只有Hb-HSA偶联物换血和原血回输的大鼠100%存活。结论Hb-HSA偶联物为大鼠换血未引起血压升高,30%和60%换血后存活率均达100%,明显优于其他对照,体现出本偶联物对于紧急输血是一种具有优势的血液代用品。30%换血大鼠模型能够较好的体现出MAP因换血引起的波动,相对更适合于研究不同复苏液对血压的影响。

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论著

微生物来源中性鞘磷脂酶抑制剂N-1530A的研究

董悦生;杨峻山;张华;贺建功

2005, 39(19): 1514-1516.

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目的从微生物代谢物中筛选中性鞘磷脂酶抑制剂。方法使用ODS柱层析、制备HPLC等方法进行化合物的分离纯化,利用紫外、质谱等理化分析以及核磁共振等分析方法进行结构解析,使用酸性和中性SMase的活性测定方法进行活性评价。结果从微生物代谢产物的菌种中,筛选得到一个活性化合物N-1530A,其对中性SMase的IC₅₀为7.2μmol·L^-1。对酸性SMase的活性测定的结果表明,此物质在95.5μmol·L^-1。的浓度下未见抑制作用。此化合物的化学结构与PI6621相同。结论N-1530A为一个活性较强的微生物来源中性SMase特异性的抑制剂。

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药物与临床

2%盐酸布替萘芬乳膏治疗甲真菌病的体外药效研究

蒲秀红;马丽芳;姜涛;卢涛

2005, 39(19): 1517-1518.

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目的考察盐酸布替萘芬乳膏治疗指(趾)甲真菌病的疗效。方法选用羊蹄板模拟人指(趾)甲进行实验,采用3种实验方式:先染菌后给药、给药和染菌同时进行以及先给药后染菌。3种方式中,第1种方式最接近模拟甲真菌病治疗。考察不同浓度(1%,2%,3%)盐酸布替萘芬乳膏和5%阿莫罗芬搽剂(罗每乐)抑制甲真菌的活性。结果2%,3%盐酸布替萘芬乳膏、5%阿莫罗芬搽剂均能有效抑制甲真菌生长。结论2%盐酸布替萘芬乳膏可用于甲真菌的治疗。

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新药评述

血管内皮生长因子抑制剂——贝伐单抗

封宇飞;雷静;傅得兴

2005, 39(19): 1519-1520.

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