中国药学杂志

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综述

朱艳;鲁莹;钟延强

2005, 39(13): 961-964.

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目的介绍不同聚合物支架在组织工程中的研究进展。方法着重比较了采用PLGA(poly lactide-co-glycolide)等聚合物材料制备组织工程支架几种方法的特点以及支架体内外效应的研究。结果与结论随着新的聚合物骨架材料和骨架制备方法研究的日渐成熟,组织工程学将在促进人类健康和疾病治疗中发挥愈来愈重要的作用。

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综述

微机电系统在药物传递芯片中的应用

姚立新

2005, 39(13): 964-967.

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目的介绍微机电系统(MEMS)在药物传递系统中的应用,着重介绍药物控释芯片、全塑料元件水动力微型药物释放系统和基于人工肌肉原理的埋植式智能药物释放系统芯片的作用原理、微制造过程和应用。方法根据国内外的文献和专利,进行分析、汇总、综述结果药物传递芯片可以实现单种或多种物质的脉冲、连续释放或脉冲-连续释放交替释放。结论使用微机电系统制造的药物传递芯片在药物传递系统方面的应用极具前景。

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综述

生物制品药动学研究中的药物分析方法

严洁;胡蓓;江骥

2005, 39(13): 967-970.

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目的介绍生物制品药动学研究中的药物分析方法。方法以国内外的研究为依据,对生物制品药动学研究中的药物分析方法进行了综述。结果与结论针对生物制品的特殊性建立与之适应的、灵敏特异的药动学药物分析方法具有明显的现实意义。在条件许可的情况下建议几种方法并用,互相补充,互相印证,以得到比较可靠的结果。

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综述

消化道定位药物释放技术及其在新药开发中的应用

刘洪英;郑小林;皮喜田;彭承琳;侯文生;刘洋;唐伟;崔建国

2005, 39(13): 970-972.

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目的介绍消化道定位药物释放技术及其在新药开发中的应用。方法综述近年来国内外有关文献。结果消化道定位药物释放技术在新药开发及药物传输系统研究中具有重要的应用价值。结论消化道定位药物释放技术作为一种新型技术平台,具有试验数据可靠、加速新药开发、降低新药开发失败率等特点,已经在国际制药领域得到较为广泛的应用。

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论著

大花红景天挥发性提取物制备方法比较研究

韩泳平;宋学伟;李远森;任磊

2005, 39(13): 973-974.

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目的考察不同制备方法对大花红景天挥发性提取物化学成分的影响。方法分别采用水蒸气蒸馏法和乙醚回流提取法制备大花红景天根茎中的挥发性提取物,并通过气相色谱-质谱(GC-MS)联用技术,对其中的化学成分进行分析鉴定。结果从提取物中分离出61个峰,鉴定了其中的44个化合物,占色谱峰总面积的94.96%,主要成分为正辛醇(20.31%)、牛儿醇(12.86%)、2-甲基-3-丁烯-2-醇(12.07%)等;从乙醚提取物中分离出23个峰,鉴定了其中的15个化合物,占色谱峰总面积的98.04%,其中主要成分为正辛醇(26.50%)、亚油酸(18.70%)、牛儿醇(15.41%)和2,6-双(1,1)二甲基乙基苯酚(11.49%)等。结论不同提取方法对大花红景天挥发性提取物化学成分的影响非常大,应根据临床用药的要求选用适宜的制备方法。

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论著

三花龙胆不同器官中獐芽菜苦苷含量变化研究

江蔚新

2005, 39(13): 975-976.

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目的研究三花龙胆地上器官和地下器官獐芽菜苦苷积累相关规律。方法采用反相高效液相色谱法。结果獐芽菜苦苷在三花龙胆中积累规律,根>茎>叶>花,且随植物的花期而变化。结论獐芽菜苦苷在地下部分根、根茎和地上部分茎的含量相对高于叶和花,且茎在7月份达到最大值,而根在9月份达到最大值。

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论著

生化汤的血清药物化学研究

宋金春;曾俊芬;胡传芹;李玉琴

2005, 39(13): 977-979.

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目的建立对生化汤血清药物化学的初步研究。方法通过建立生化汤及po生化汤后小鼠血清HPLC指纹色谱分析方法,比较生化汤各单味药、给药及未给药大鼠血清的HPLC指纹图谱,同时以保留时间相对偏差△t作为参考来衡量各谱峰的相关性,确定Po生化汤后小鼠血中移行成分及其来源生药。结果生化汤给药后血中出现了9个移行成分,6个为生化汤中所合成分的原型,3个为新产生的代谢产物,其中有一成分相对含量较高。结论保留时间相对偏差△t可在某种程度上为谱峰来源作定性分析。血中移行成分及代谢产物将成为生化汤的体内作用基础,其来源为生化汤中的主要物质,对其进行深入的研究将有助于阐明生化汤的有效部位及作用机制。

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论著

姜黄素对人淋巴细胞低密度脂蛋白受体表达影响的研究

窦晓兵;范春雷;洪行球;钱颖;沃兴德

2005, 39(13): 980-982.

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目的建立一种简便的直接检测人类低密度脂蛋白受体(lowdensitylipoproteinrecepor,LDL-R)活性并筛选降脂中药的细胞模型:人B淋巴细胞永生化细胞系研究不同浓度姜黄素对人类LDL-R在人淋巴细胞中表达的影响,在细胞和受体水平上探讨姜黄素的作用机制。方法EBV转化技术建立的人B淋巴细胞永生化细胞系;以荧光试剂标记配体法,利用流式细胞仪技术和激光扫描共聚焦显微镜技术研究姜黄素对人淋巴细胞LDL-R表达的影响。结果姜黄素在5～50μmol·L^-1内可以增强人淋巴细胞LDL-R的表达,并且具有明显的量效关系。结论利用荧光试剂标记配体法检测人淋巴细胞LDL-R活性是一个简单有效的方法;姜黄素是一个非常强的LDL-R基因表达促进剂,可能通过增加人淋巴细胞LDL-R的表达起到降血脂和抗动脉粥样硬化的作用。

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论著

粉防己碱对急性出血坏死性胰腺炎大鼠炎性细胞因子含量的影响

秦大莲;余崇林;刘明华;李华;李亮

2005, 39(13): 983-985.

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目的通过测定血清及胰腺组织炎性细胞因子含量,研究粉防己碱治疗大鼠急性出血坏死性胰腺炎的机制。方法胆胰管逆行加压注射4.5%牛磺胆酸钠制备急性出血坏死性胰腺炎(AHNP)动物模型;ELISA法测炎性细胞因子白细胞介素1(IL-1)、白细胞介素6(IL-6)、肿瘤坏死因子(TNF-α)含量。结果6h后AHNP大鼠血清及胰腺组织IL-1,IL-6,TNF-α明显升高。60及30mg·kg^-1粉防己碱均可降低血清及胰腺组织内IL-1,IL-6及TNF-α的含量。结论粉防己碱对大鼠急性出血坏死性胰腺炎的治疗作用与降低血清及胰腺组织IL-1,IL-6,TNF-α含量有关。

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论著

瑞香狼毒提取物对人增生性瘢痕成纤维细胞抑制作用的研究

万鲲;王瑾;王世岭

2005, 39(13): 986-987.

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目的观察瑞香狼毒提取物对人增生性瘢痕成纤维细胞的抑制作用,为烧伤后增生性瘢痕的治疗提供实验依据。方法体外培养烧伤后的人增生性瘢痕成纤维细胞,加入不同浓度的瑞香狼毒提取物,24h后观察细胞形态学,以乳酸脱氢酶(LDH)为指标观察细胞毒性,用MTT法检测其增殖活性。结果不同浓度的瑞香狼毒提取物均能改变成纤维细胞形态,抑制细胞增殖,浓度在500μg·mL^-1以下无明显的细胞毒作用。结论瑞香狼毒提取物对人增生性瘢痕成纤维细胞具有抑制作用,并呈剂量依赖关系,具有防治增生性瘢痕的应用前景。

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论著

IL-10对大鼠脑缺血损伤保护作用的研究

刘楠;陈荣华;郑安;余秀萍;黄华品;张健

2005, 39(13): 988-990.

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目的探讨IL-10对大鼠局灶性脑缺血损伤的保护作用。方法采用改良ZeaLonga线栓法制作大鼠大脑中动脉栓塞(MCAO)模型,在缺血不同时间(0.5和3h),应用不同剂量重组IL-10(0.5和1μg)行侧脑室注射,观察脑梗死体积以及缺血区神经元和中性粒细胞浸润的变化情况。结果无论在0.5或3hIL-10注射组脑梗死体积以及坏死神经元的数量与生理盐水对照组比较均明显减小(P<0.05),且0.5h组较3h组更明显(P<0.05),IL-101μg组比0.5μg组减少更明显(P<0.05)。而中性粒细胞的浸润0.5hIL-10注射组与生理盐水对照组相比较明显减少(P<0.05),且IL-101μg组与0.5μg组相比较减少更显著(P<0.05)。而3h中性粒细胞的浸润IL-10注射组与生理盐水对照组相比较没有明显的变化(P>0.05)。结论IL-10对脑缺血损伤有保护作用,其保护作用可能是通过减少缺血后局部中性粒细胞的浸润,减少神经元凋亡而实现的。

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论著

水红花子醇提物的抗脂质过氧化作用

张振明;雷晓燕;许爱霞;高湘;葛斌

2005, 39(13): 991-992.

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目的研究水红花子醇提物的抗脂质过氧化作用。方法用D-半乳糖造衰老小鼠模型,同时ig相当于水红花子0.6,1.2,2.4,4.8g·kg^-1·d^-1醇提物,观察其对衰老模型小鼠抗氧化系统的影响。结果0.6,1.2,2.4,4.8g·kg^-1·d^-1水红花子醇提物能使衰老模型小鼠血清、肝、肾组织中MDA明显下降;SOD及CSH-PX活力明显提高;脑组织中LF明显下降。结论水红花子醇提物有显著清除氧自由基,活性氧及抗脂质过氧化作用。

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论著

乌司他丁和氨甲环酸在体外循环中对血小板的影响

金秀国;方国安;刘波;刘晓光;庄晓玲;方汉波

2005, 39(13): 993-995.

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目的探讨氨甲环酸、乌司他丁在心肺转流(CPB)中对血小板的保护作用及其临床意义。方法在41例心脏手术患者CPB中,随机分别加入乌司他丁(15例)、氨甲环酸(14例)及生理盐水(对照组,12例),在全身肝素化前,肝素化后10min,转流30min,转流结束肝素中和后10min及术后24h分别检测血小板数(PLT)、血小板最大聚集率(PAGM)及血小板膜糖蛋白(CD41a,CD42a,CD61,CD62p)阳性表达率和平均荧光强度(MFI)的变化。结果肝素化前3组各项指标均无明显差异。肝素化后10minCD62p阳性表达率和MFI,两用药组明显低于对照组(分别为P<0.05和P<0.01);转流30min和转流结束肝素中和后10min,两用药组PLT,PAGM及CD42a的MFI与对照组相比明显增高(分别为P<0.05,P<0.01和P<0.001),而CD41a,CD61,CD62p的MFI和CD62p阳性表达率明显减低(分别为P<0.05,P<0.01和P<0.001);术后24h,两用药组PLT,PAGM及CD62p的MFI和CD62p阳性表达率与对照组相比仍有明显差异(分别为P<0.01和P<0.001)。对照组术后24h与肝素化前比较,PLT,PAGM及CD42a,CD61,CD62p的MFI和CD62p阳性表达率均存在明显差异(分别为P<0.05,P<0.01和P<0.001);两用药组术后24h与肝素化前比较,只有PAGM及CD62p阳性表达率存在明显差异(分别为P<0.05和P<0.001)。两用药组同一时间点比较,只有术后24h时间点的CD62p阳性表达率有明显差异(P<0.001)。结论在体外循环中乌司他丁与氨甲环酸均有一定的血小板保护作用,保护作用两者差异很小,但氨甲环酸的价格便宜,值得推广使用。体外循环中为了更好地血液保护,仍应尽可能缩短CPB时间。

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论著

芬太尼经口腔黏膜吸收的研究

施菁;邱利焱;吴超;金一;申屠建中

2005, 39(13): 996-998.

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目的研究芬太尼经动物口腔黏膜的渗透性及渗透机制,考察其经口腔黏膜给药的可行性。方法采用离体金黄地鼠颊膜与在体大白鼠颊膜作为实验动物模型,分别考察pH值对药物溶液及其制剂渗透性的影响。结果离体与在体动物实验均表明,在研究的pH范围内,药物的渗透速率均随pH值升高而增大。结论芬太尼经颊黏膜吸收明显受pH值影响,主要以被动扩散方式、经细胞内途径转运,其经口腔黏膜给药具有一定的可行性。

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论著

亲水/亲脂性附加剂对乳酸-羟乙醇酸共聚物微球中蛋白释放的影响

郑彩虹;梁文权;虞和永;章亦立

2005, 39(13): 999-1001.

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目的考察亲水/亲脂性附加剂对乳酸-羟乙醇酸共聚物(PLGA)微球中蛋白释放的影响。方法采用复乳-溶剂挥发法制备PLGA微球,并添加不同性质的附加剂考察蛋白的释放行为。微量BCA法测定蛋白质量浓度。结果加或不加附加剂对PLGA微球的粒径无显著影响,对微球包封率的影响较大。加入羟丙β<-环糊精使蛋白从PLGA微球的释放明显增加;硬脂酸则使蛋白释放明显减缓;聚乙二醇则对蛋白释放有一定的阻滞作用。它们的扫描电镜图发生了相应的改变。结论加入亲水/亲脂性附加剂可修饰PLGA微球中蛋白的释放。

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论著

氧化苦参碱缓释片的制备及其体外释药动力学研究

万发里;邓树海;苗彩云

2005, 39(13): 1002-1003.

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目的制备氧化苦参碱缓释片剂,并评价其体外释药特性。方法以羟丙甲纤维素为缓释骨架材料,采用湿法制粒压片,制备氧化苦参碱缓释片,进行体外释放度实验,考察释放介质对释放度的影响。结果研制的氧化苦参碱缓释片具有明显的缓释作用,药物的体外释放符合一级动力学规律[ln(100-Q)=-0.11t+4.50,r=0.09998]。结论该缓释片处方合理,制备工艺简单,达到了预期结果。

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论著

高效液相色谱法测定西酞普兰血药浓度

常惠礼;陈孝;任斌;刘怡;吴爱琴;林婉贞;施艳玲

2005, 39(13): 1004-1006.

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目的建立高效液相色谱法测定西酞普兰血药浓度。方法采用液-液萃取法,用正己烷-异戊醇(98:2)提取血浆中西酞普兰,选用普萘洛尔为内标。色谱柱为NucleodurCN(4.6mm×250mm,5μm),流动相:乙腈-30mmol·L^-1KH₂PO₄缓冲液(0.1%三乙胺,pH5.0)(40:60),激发波长:236nm,发射波长:306nm,流速:1.3ml·min^-1,柱温:室温。结果本法线性范围在1-75μg·L^-1(r=0.9996)。平均方法回收率为(96.8±5.0)%(n=15),日内RSD≤8.6%,日间RSD≤9.6%。结论本法简单、快速、准确,可用于临床血药浓度监测及人体药动学研究。

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论著

大剂量甲氨喋呤在急性白血病患儿体内的群体药动学

杨丽华;卢新天;卢炜;吴克华;华瑛;赵卫红

2005, 39(13): 1007-1011.

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目的考察大剂量甲氨喋呤(HDMTX)在儿童急性淋巴细胞性白血病(ALL)的群体药动学(PPK)特征。方法18例患儿随机接受3种HDMTX方案共43例次,1g·m^-2静滴36h,3和5g·m^-2静滴24h分别为14,16和13例次。用荧光偏振免疫法(FPIA)测定MTX血浆浓度,用NONMEM软件进行模型拟合和群体药动学参数的计算。结果PPK模型为:中央室的清除率(CL₁)=6.50×10^{0.0160×(Age-10)}(L·h^-1·m^-2),室间清除率(CL₂)=0.169(L·h^-1·m^-2),中央室的表观分布容积(V₁)=16.2×10^{0.00236×(Age-10)}(L·m^-2),周边室的表观分布容积(V₂)=1.96×10^{0.0130×(145-Height)+0.087×(Age-10)}(L·m^-2)。CL₁,CL₂,V₁,V₂的群体标准值(个体间RSD)分别为6.50L·h^-1·m^-2(16.2%),0.169L·h^-1·m^-2(极小),16.2L·m^-2(极小),1.96L·m^-2(21.1%)。大多数患者的拟合值与观测值接近,拟合较好。结论患者的年龄、身高对PPK参数有影响,本试验估算的参数误差在相对较小的范围内,模型拟合情况较好,可以为临床制定个体化用药方案服务。

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论著

盐酸伊托必利片剂在健康人体的药动学研究

赵荣生;杨丽;严宝霞

2005, 39(13): 1012-1014.

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目的建立盐酸伊托必利人体内血药浓度的测定方法,并对口服盐酸伊托必利片剂后人体内的药动学过程进行研究。方法10名健康男性志愿者单剂量po100mg盐酸伊托必利片剂,分别于服药前及服药后0.25,0.5,1,1.5,2,3,4,6,8,10,12及24h采集血样。用高效液相荧光色谱法(HPLC-FLD)测定血清中盐酸伊托必利的质量浓度(ρ),并采用3P97药动学程序对试验数据进行处理,求算有关药动学参数。结果单剂量口服盐酸伊托必利片剂后,其药-时曲线经拟合符合口服二室模型,ρ_max为(617.59±222.91)μg·L^-1,t_max为(0.75±0.35)h,t_1/2β为(5.51±1.33)h,V/F为(107.8±50.2)L,CL_s为(42.2±8.4)L·h^-1,AUC_0-∞为(2721.98±539.28)μg·h·mL^-1。10名健康志愿者均未出现不良反应。结论试验建立的盐酸伊托必利人体内血药浓度测定方法简便、可靠;依托必利单剂量口服给药后在中国健康人体耐受良好,人体内的药动学行为与国外文献报道基本一致。

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论著

反相高效液相色谱法测定抗癌新药SLXM-2的含量

宋红光;王坚成;张强

2005, 39(13): 1015-1016.

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目的建立测定抗癌新药SLXM-2含量的反相高效液相色谱分析方法。方法采用C₁₈硅烷键合硅胶为填料的色谱柱(DIKMA^TM4.6mm×200mm,5μm),乙腈-水(20:80)为流动相,流速为1mL·min^-1,检测波长为199nm。结果SLXM-2的质量浓度为0.392～2.02g·L^-1内呈良好的线性关系(r=0.9998),平均回收率为99.7%(n=9);本方法的最低检出浓度为4.4mg·L^-1。结论该方法简便、准确、可靠,可用于抗癌新药SLXM-2的质量控制。

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论著

三七中三七素的含量测定

崔秀明;徐珞珊;王强;陈中坚;董婷霞;詹华强

2005, 39(13): 1017-1019.

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目的分析不同产地、不同规格、不同采收期、植株不同部位三七中的三七素含量,并考察其变化规律,为三七的质量评价提供依据。方法采用HPLC分析三七素含量。结果不同产地、不同采收期、不同规格和三七不同药用部位的三七中三七素含量有明显差异。结论产地、采收期、规格和不同药用部位对三七中三七素含量具有重要影响。

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论著

异亚丙基莽草酸原料及其制剂抗栓素片的含量及稳定性研究

张桂燕;马红飞;李淑芝;郭亚健

2005, 39(13): 1020-1022.

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目的建立抗栓素片中异亚丙基莽草(ISA)的含量测定方法。方法采用RP-HPLC,Nova-pak-C₁₈柱(3.9mm×150mm,4μm),流动相为乙腈-0.05%磷酸水溶液(15:85);检测波长:220nm;流速:0.8mL·min^-1。结果异亚丙基莽草酸在0.1024～4.7268μg线性关系良好,r=0.9999(n=6),平均回收率为103.04%,RSD为1.21%(n=5)。结论本方法灵敏、准确、操作简便,重现性良好。

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论著

重组人成骨蛋白-1在大肠杆菌中的高效表达及复性

车婧;韩金祥;王世立;梁浩

2005, 39(13): 1023-1025.

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目的研究重组人成骨蛋白-1(rhOP-1)的发酵、纯化和复性。方法将构建好的重组质粒pBV221转化Escherichia coliBL21,迅速升温至42℃诱导rhOP-1以包涵体的形式高效表达。裂菌后利用6mol·L^-1尿素溶解目的蛋白,经SP-FastFlow离子交换色谱纯化后,利用cysteine/cystine对单体rhOP-1透析复性。结果rhOP-1的表达量占菌体总蛋白质量的33%,纯化后纯度可达98%,活性得到有效恢复。结论建立了rhOP-1发酵、纯化与复性的方法,获得高表达、高纯度、有活性的rhOP-1。

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论著

聚乙二醇修饰的蓖麻毒蛋白A链免疫原性与毒性的研究

黎维勇;方凯;宋波;郭文韬;陈华庭

2005, 39(13): 1026-1028.

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目的研究单甲氧聚乙二醇(mPEG)与蓖麻毒蛋白A链(RA)偶联后RA的免疫原性和毒性的改变。方法从天然蓖麻籽中提取纯化的RA,经与具有活性马来酰亚胺基团的mPEG反应偶联,得到纯化的mPEG偶联的RA。用蛋白质印迹方法比较RA修饰前后的免疫原性,通过测定半数致死量(LD₅₀)的方法比较RA修饰前后的毒性。结果mPEG偶联的RA的免疫原性和毒性均明显下降。偶联前蓖麻蛋白A链的LD₅₀为2.45mg·kg^-1,而mPEG修饰的RA的LD₅₀为3.67mg·kg^-1。结论聚乙二醇能遮蔽RA,使其免疫原性和毒性有很大的降低。

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论著

补骨脂二氢黄酮的合成方法研究

于令军;胡永洲

2005, 39(13): 1029-1031.

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目的研究补骨脂二氢黄酮的合成方法。方法以2,4-二羟基苯乙酮和苯甲醛为原料,分别经过异戊烯基化、羟基保护、缩合、环化、去保护基等5步反应,成功合成了补骨脂二氢黄酮(bavachin)。结果目标分子的结构经IR,¹H-NMR,MS分析确证。结论此路线简便易行,是合成补骨脂二氢黄酮(bavachin)的较好方法。

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药物与临床

肠安胶囊对132株肠炎常见菌的体外抗菌作用

廖芳;杨振德;黄庆华;许汉林;高清华

2005, 39(13): 1032-1034.

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目的评估肠安胶囊(内含从牛至中提炼出的精油)体外抗肠炎常见菌的作用,并探讨其机制。方法采用稀释法体外测试肠安胶囊对肠炎常见菌的最低抑菌浓度(MIC)和最低杀菌浓度(MBC)。结果肠安胶囊对132株肠炎常见菌的MIC为50.00～1000.00g生药·L^-1,MBC为125.00～2000.00g生药·L^-1,与阳性对照药香连片的作用相当。结论肠安胶囊对所有受试菌均具有不同程度的抑菌和杀菌作用,且抗菌谱广,抗菌作用强;可以与香连片交替使用,以减少细菌耐药的发生。

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药物与临床

小剂量甲氨蝶呤治疗异位妊娠的药动学研究

梁健健;王娟;吕军;俞丽萍

2005, 39(13): 1034-1035.

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目的研究小剂量甲氨蝶呤(MTX)治疗异位妊娠的药动学。方法12例异位妊娠患者肌注MTX20mg。于给药前和给药后0.17,0.5,1,2,3,4,6,8,12和24h抽取静脉血,采用荧光偏振免疫分析法(FPIA)测定MTX血药浓度。用3P97软件计算其药动学参数。结果小剂量肌注MTX符合开放二室动力学模型。结论此研究结果有助于甲氨蝶呤合理应用,为临床用药提供理论依据。

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药事管理

人血白蛋白临床应用的药物利用评价

王强;李大魁;张嫄

2005, 39(13): 1036-1038.

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药事管理

我院儿科处方用药品种分析

侯宁;高俊霞;王倩;房林华;张国华

2005, 39(13): 1038-1039.

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