中国药学杂志

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综述

凌沛学;汤漩;王凤山;祝美华;张天民

2005, 39(06): 401-402.

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目的综述药物与磷脂形成的复合物最新研究概况。方法根据近年来国内外相关文献,进行分析、整理和归纳。结果药物与磷脂的复合物不仅能够增强药物的亲脂性,降低药物不良反应,而且还可增强药物活性,提高药物生物利用度。结论药物与磷脂复合物有着广阔的应用研究前景。

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综述

天然抗氧化剂碧萝芷研究进展

罗湘云

2005, 39(06): 403-405.

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目的总结碧萝芷所含的化学成分、各类药理活性的研究概况和国内的研究进展。方法查阅国内外近几年来的20多篇相关的文献资料加以分析评述。结果发现碧萝芷具有保护循环系统、调节免疫、抗衰老等多种活性,并可从抗氧化、调节NO和炎症治疗3个机制来解释。结论碧萝芷有广阔的应用和发展前景,应从国内实际情况出发进一步研究我国的抗氧化产品。

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综述

白桦酯酸及其衍生物的研究概况

周映霞;王振国;马莉;阎浩林

2005, 39(06): 405-407.

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目的总结白桦酯酸及其衍生物的各种药理活性及制备方面的研究概况,进一步提出对这类天然产物的研究开发方向。方法检索查阅了国内外近10年来的30多篇有关文献和专利。结果与结论白桦酯酸及其衍生物具有显著的抗肿瘤、抗HIV和抗茵等活性,目前尚处于临床前的研究阶段,具有可预见的开发前景。

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综述

促胰岛素分泌抗糖尿病药物研究进展

刘建朝;嵇汝运

2005, 39(06): 408-410.

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目的介绍促胰岛素分泌抗糖尿病药物的研究概况。方法参阅近年来国外文献,并进行整理、综述结果不同化学结构类型的促分泌剂对降低血糖浓度均具有同等的有效性,每种药物都存在有独特的作用机制和药理特征结论促分泌药物不断推陈出新,对于新药研究和临床应用有重要意义。

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论著

吴茱萸水溶性成分指纹图谱研究

甄攀;张万明;白雪梅;王治宝;王德宝

2005, 39(06): 411-413.

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目的建立吴茱萸水溶性成分的HPLC指纹图谱,为鉴定吴茱萸药材提供依据。方法色谱柱:YWG-C18(250mm×4.6mm,10μm),流动相:乙腈-0.4%磷酸梯度洗脱,流速:0～8min为1.0mL·min^-1,8-20min为0.5mL·min^-1,20-35min为1.0mL·min^-1,检测波长327nm,柱温30℃,进样量20μL。结果测定的10批吴茱萸样品有15个共有峰,共有峰相对保留时间的RSD为0.24%～1.3%,相对峰面积的RSD为11.8%～59.3%。10批样品之间的重叠率均在0.80以上,共有峰占总峰面积均约在90%。结论本实验首次建立了中药吴茱萸中水溶性成分的HPLC指纹图谱,为吴茱萸药材的真伪鉴别提供了科学依据。

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论著

东京枫杨的甾体等化学成分及其体外抗肿瘤活性

刘红兵;崔承彬;顾谦群;蔡兵;赵庆春;管华诗

2005, 39(06): 414-416.

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目的阐明民间用于肿瘤治疗的东京枫杨[Pterocarya tonkinesis(Franch.)Dode.]的化学成分及其抗肿瘤活性。方法用小鼠乳腺癌tsFT210细胞的流式细胞术筛选模型,确定抗肿瘤活性部位;利用Sephadex LH-20和硅胶等柱色谱和重结晶等技术,分离精制活性部位的化学成分;根据理化性质和波谱数据鉴定化学结构,用流式细胞术评价抗肿瘤活性结果从东京枫杨茎皮的活性部位分离鉴定了(24S)-麦角甾-4,6,8(14),22-四烯-3-酮(1)、豆甾醇(2)、(24R)-5α-豆甾烷-3,6-二酮(3)、alnin- canone(4)和棕榈酸(5)等5个化合物。其中,化合物1和5对tsFT210细胞示有细胞周期抑制和细胞凋亡诱导活性。结论化合物1-5均为首次从枫杨属植物中分离得到,化合物1和5作为东京枫杨的抗肿瘤活性成分属首次报道。

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论著

猪苓与其伴生菌在几种不同培养基上的生长特性

邢晓科;郭顺星

2005, 39(06): 417-420.

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目的明确伴生菌、猪苓单独培养以及二者共培养的生物学特性。方法采用3种培养基,即麦麸培养基(WBA)、PDA 培养基和SM培养基,观测猪苓与其伴生菌单独培养及两者共培养的形态特征。结果在相同培养基上猪苓与伴生菌菌落形态存在较大差异;两者分别在不同培养基上菌落形态也不相同;在WBA及PDA培养基上,两者共培养时可在接触界面形成致密的拮抗线;与伴生菌共培养后,猪苓菌落表面出现大量的茵丝束。结论猪苓与伴生菌的菌落形态完全不同,两者共培养后在猪苓菌落表面分化出大量的菌丝柬,这是菌核分化前的一种反应。

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论著

桂枝汤降压作用机制初探——对血浆及组织中ET,NT含量的影响

刘婷;张毅;秦彩玲;孙玉茹;孙有富;姜廷良

2005, 39(06): 421-422.

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目的研究桂枝汤降压的作用机制。方法采用放免法,观察桂枝汤全方及其降压有效部位E(Fr.E)对自发性高血压大鼠(SHR)血浆、下丘脑及主动脉中内皮素(ET)、神经降压素(NT)含量的影响。结果Fr.E能明显对抗SHR主动脉中ET含量的升高及下丘脑中NT含量的下降;桂枝汤全方能明显降低SHR主动脉中ET含量的升高。结论桂枝汤及Fr.E对上述血管活性物质的影响可能是其降压作用的机制之一。

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论著

维心脉抗心肌缺血的实验研究

潘建春;蒋文高;周远鹏;彭新杰

2005, 39(06): 423-426.

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目的研究维心脉对实验性急性心肌缺血的保护作用及可能的机制。方法阻断犬冠状动脉前降支造成急性心肌缺血模型,测量心外膜心电图(ECG)、Ⅱ导联心电图[ECG(Ⅱ)]、平均动脉压(MBP)、心肌耗氧指数及心肌梗死面积;以体内血栓形成仪刺激大鼠血栓形成,二磷酸腺苷(ADP),花生四烯酸及胶原诱导血小板聚集,测量血栓形成时间和血小板聚集抑制百分率。结果维心脉1.5和3.0g·kg^-1可明显降低心肌梗死犬的∑ST,NST及心肌氧耗指数,缩小心肌梗死范围,降低血压而对心率无明显影响。维心脉3个剂量组:2.0,4.0和8.0g·kg^-1能显著推迟大鼠实验性动脉血栓形成时间,抑制ADP,花生四烯酸及胶原诱导的血小板聚集。结论维心脉可通过降低心肌耗氧量,抑制血小板聚集和血栓形成从而较好的保护缺血心肌。

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论著

木犀草素对大鼠主动脉的舒张作用及相关机制研究

蒋惠娣;汝海龙;王霄霞;夏强;屠洁

2005, 39(06): 427-430.

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目的观察木犀草素的舒血管作用并探讨其作用机制。方法大鼠胸主动脉环张力测定法。结果在内皮完整及去内皮血管上,木犀草素均浓度(4.5～36 μmol·L^-1)依赖性地降低苯肾上腺素(PE)预收缩血管的张力,拮抗高钾引起的血管收缩;木犀草素使PE收缩曲线非平行右移,且使最大张力减小;L-NAME,propranolol对木犀草素的舒血管作用无显著影响;钾通道阻断剂TEA,4-AP,BaCl₂,5-HD均能显著减弱木犀草素的血管舒张作用;木犀草素可以显著地对抗无钙、无钾、无钙环境下渐复钙后由PE引起的血管收缩。结论木犀草素对血管的舒张作用表现为非内皮依赖性,其舒张作用与其直接抑制电压依从性钙通道、受体操纵性钙通道、细胞内钙释放,以及激活钾通道有关,而与α,β受体无关。

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论著

竹红菌甲素诱导人黑色素瘤A375-S2细胞凋亡的分子机制

陈洁;藤利荣;郑克岩;李铁津;马兰;李聪;吴伟;费晓方

2005, 39(06): 431-433.

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目的研究竹红菌甲素(hypocrellin A,HA)诱导人黑色素瘤(A375-S2)细胞死亡的分子生物学机制。方法应用结晶紫染色法、流式细胞技术及RT-PCR技术等。结果HA能够诱导A375-S2细胞产生凋亡,并诱导细胞周期停滞在S期,同时诱导细胞周期蛋白CyclinB1的mRNA表达增加。结论HA诱导细胞周期因子CylinB1 mRNA表达增加与细胞周期停滞在S-期密切相关,同时细胞周期的阻碍可能是诱导A375-S2细胞凋亡的一个重要原因。

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论著

金丝桃苷对离体缺氧/缺糖再灌注脑损伤的保护作用

彭国平;魏尔清;葛求富;李筱筱

2005, 39(06): 434-437.

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目的研究金丝桃苷对离体缺氧缺糖/再灌注脑损伤的保护作用。方法小鼠离体脑片缺氧缺糖/再灌注(OGD/RP)诱导的模型上,以2,3,5-三苯基氯化四氮唑(TTC)产物formazan定量测定脑片活性,同时计数单位面积脑片皮层和纹状体区的存活神经元。新生大鼠原代培养神经元OGD/RP损伤后测定乳酸脱氢酶(LDH)释放和噻唑蓝(MTT)液比色吸光度,评价神经元活性。观察不同浓度的金丝桃苷对于离体脑损伤的保护作用。结果金丝桃苷可有效减轻OGD/RP对脑片的缺血性损伤,并对于OGD/RP原代神经元具有显著的保护作用。结论金丝桃苷对离体缺氧缺糖/再灌注脑损伤具有明显的保护作用,此作用可能与其抗自由基生成、抑制Ca²⁺内流及脂质过氧化物形成有关。

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论著

壳聚糖的分子参数对载药壳聚糖纳米粒体外性质的影响研究

何文;匡长春;张洪;陈健

2005, 39(06): 438-440.

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目的研究不同脱乙酰度及不同相对分子质量的壳聚糖(CS)对壳聚糖纳米粒体外性质的影响,为载药壳聚糖纳米粒的处方优化提供实验依据。方法以去甲斑蝥素(NCD)为模型药物,以不同脱乙酰度、不同相对分子质量壳聚糖为主要膜材,采用离子交联法制备壳聚糖纳米粒(CS-NP),考察纳米粒的形态、粒径、Zeta电位、药物包封率、载药量及体外释放特征。结果该方法制备的CS-NP外观呈圆形,粒径均匀。随着CS的脱乙酰度的降低,纳米粒粒径增大,Zeta电位降低,药物包封率及载药量均下降,且体外释药速度加快;随着CS的相对分子质量降低,纳米粒粒径变小,Zeta电位、药物包封率及载药量无明显变化, 但体外释药速度增加。结论CS的脱乙酰度、相对分子质量对纳米粒的体外性质有较大的影响,可通过选用不同脱乙酰度或相对分子质量的CS,制备得到不同粒径的壳聚糖纳米粒,并达到调节药物释放速度的目的。

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论著

复乳化法制备聚乳酸微球的动态过程及其物理参数研究

张建军;高缘;平其能

2005, 39(06): 441-443.

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目的研究微球形成的动态过程及其相关物理参数的变化特征。方法采用复乳化法制备PLGA微球.应用Mastersizer 2000对粒径、粒径分布、比表面积等进行测定,考察复乳浑浊度的变化及溶剂的蒸发速度。结果在乳化的最初2min内,乳滴的粒径随搅拌时间延长呈现线性急剧下降,比表面积迅速增加,粒径大小很快趋于均匀化,随后各物理参数保持稳定。溶剂的蒸发速度与聚乳酸(PLGA)的加入无关。结论乳滴的破碎是复乳化初期粒径急剧减小,比表面积迅速增加和粒子大小很快达均一的主要原因,溶剂的蒸发使分散相黏度增加,增大的Young-Laplace力阻止了乳滴的进一步破裂,从而使物理参数在此后维持较稳定状态。

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论著

环孢素A固体脂质纳米粒的制备与理化性质考察

汪作良;袁弘;章槿

2005, 39(06): 444-447.

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目的探讨以环孢素(cyclosporin A,CyA)为模型药物的多肽类药物固体脂质纳米粒(SLN)的制备并研究其理化性质方法以CyA为模型药物,选用甘油三硬脂酸酯,采用溶剂扩散法制备甘油三酸酯纳米粒,测定其粒径分布、表面电位、药物包封率考察不同的制备工艺对SLN粒径及包封率的影响,并进行载药纳米粒的体外释放实验结果以CyA为模型药物,用水性溶剂扩散法可以简便、快速制得甘油三硬脂酸酯固体脂质纳米粒,体均粒径为(142.5±120.2)nm,包封率为58.42% 并且通过调节pH的方法,在高速离心(25000r·min^-1)条件下,即可达到纳米粒与分散体系之间的有效分离甘油三硬脂酸酯纳米粒在最初的6 h有药物的突释现象,在随后的8 d内药物的释放明显减缓,每天释放约药物总量的5.7% 加入5%和10%聚乙二醇(PEG)的SLN能明显加快药物的释放。结论经溶剂扩散法制备并通过加入一定比例PEG,固体脂质纳米粒可实现药物的控制释放。

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论著

复方氯唑沙宗分散片的相对生物利用度研究

孙亚欣;肇丽梅;邱枫;郭善斌

2005, 39(06): 448-450.

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目的考祭复方氯唑沙宗分散片在健康人体内的药动学过程及相对生物利用度方法18名健康男性受试者交叉单剂量口服复方氯唑沙宗分散片和鲁南贝特参比制剂后,采用高效液相色谱法,分别测定血浆中氯唑沙宗和对乙酰氨基酚的浓度结果健康志愿者服用供试制剂和参比制剂后,氯唑沙宗的c_max分别为(19.7±5.9)和(19.4±5.9)μg·mL^-1;t_1/2分别为(1.3±0.5)和(1.1±0.2)h;AUC分别为(50.6±18.3)和(52.8±19.8)μg·h·mL^-1;对乙酰氨基酚的c_max分别为(8.4±2.6)和(9.9±2.1)μg·mL^-1;t_1/2分别为(2.9±0.6)和(2.9±0.6)h;AUC分别为(28.9±5.3)和(31.0±4.4)μg·h·mL^-1 供试制剂相对于参比制剂的生物利用度为(96.6±8.8)%(氯唑沙宗)和(93.3±11.5)%(对乙酰氨基酚) 结论两种制剂生物等效。

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论著

普伐他汀钠片人体生物等效性研究

邓鸣;薛洪源;刘会臣;曹丽霞

2005, 39(06): 451-453.

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目的评价2种普伐他汀钠片在人体内生物等效性。方法采用随机交叉试验设计,18名健康男性受试者分别单剂量po2种普伐他汀钠片40mg,HPLC-MS法测定血浆中普伐他汀的浓度。结果受试制剂与参比制剂的c_max分别为(77.45±40.55)和(80.48±54.53)ng·mL^-1,t_max分别为(0.94±0.28)和(0.87±0.22)h,t_1/2分别为(2.26±0.89)和(2.29±0.90)h,AUC_0～8分别为(142.74±69.51)和(134.57±72.50)ng·h·mL^-1,AUC_0～∞分别为(155.98±76.49)和(147.72±80.11)ng·h·mL^-1。受试制剂相对于参比制剂的生物利用度为(112.5±38.5)%。结论两制剂具有生物等效性。

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论著

HPLC测定还原型谷胱甘肽的血浆浓度

杜小莉;朱珠;傅强;李大魁

2005, 39(06): 454-456.

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目的建立测定人血浆中还原型谷胱甘肽(GSH)浓度的HPLC方法。方法采集血样,立即注入预加衍生化试剂DTNB 的真空采血管中,25min内分离血浆。以青霉胺为内标,10%高氯酸沉淀蛋白,上清液进样20μL。色谱柱为SUPELCOSIL^TM LC-18(150mm×4.6mm,5μm) 流动相为0.05mol·L^-1醋酸钠缓冲液(pH5.6)-甲醇(100:8),流速1 mL·min^-1 检测波长320nm 结果在2～200μmol·l^-1内,标准曲线线性良好,r=0.9997(n=6)。检测限为1μmol·L^-1。日内误差和日间误差均在10%以内低、中、高3个浓度的质控样品回收率均在95%～105%之间。结论该方法准确、快速、精密,可用于GSH的人体药动学研究。

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论著

黄芪及其民间习用品DNA指纹图谱和有效成分含量的比较

张庆芝;吴晓俊;刘涤;胡之璧

2005, 39(06): 457-459.

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目的比较2000年版药典收载黄芪品种及其民间习用品的DNA指纹图谱和有效成分黄芪甲苷、总黄酮及总多糖的含量,对黄芪质量标准进行多维研究。方法RAPD法确定DNA指纹图谱,HPLC-ELS测定黄芪甲苷的含量,比色法测定总黄酮的含量,硫酸-苯酚法测定黄芪总多糖的含量。结果DNA指纹图谱分析表明膜荚黄芪、蒙古黄芪和梭果黄芪有着较近的遗传关系,而另外3种黄芪,即苦黄芪、黑毛多枝黄芪和直立黄芪有非常近的亲缘关系。有效成分含量的测定结果证实,黑毛多枝黄芪、直立黄芪中黄芪甲苷的含量高于膜荚黄芪和蒙古黄芪;总黄酮的含量以梭果黄芪最高;总多糖的含量以蒙古黄芪最高。结论对民间使用的黄芪品种进行多维质量研究,为开发黄芪的药用资源提供理论依据。

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论著

海南槟榔等4种南药农残含量现状研究

张俊清;符乃光;赖伟勇;靳德军;刘明生

2005, 39(06): 460-462.

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目的利用气相色谱法调查海南主产区槟榔等4种南药10种有机氯农药的含量。方法采用SE-54弹性石英毛细管(30m×0.32mm,25μm)色谱柱,进样口温度为230℃;检测器温度为300℃。不分流进样,程序升温,检测器为⁶³Ni-ECD电子捕获检测器.高纯氮气为载气。结果海南槟榔、益智、肉豆蔻及丁香等4种南药总666、总DDT、五氯硝基苯及艾氏剂的基础含量值分别为9.796,0.201 7,--,4.562ng·g^-1;42.43,29.35,1.902,1.888ng·g^-1;9.260,14.43,8.409,4.961ng·g^-1;17.10,141.7,27.66,1.115ng·g^-1。结论海南槟榔、益智及肉豆蔻3种南药的总DDT、总666、五氯硝基苯及艾氏剂的含量均符合绿色行业标准;海南丁香的总666、五氯硝基苯及艾氏剂3种农残含量符合绿色行业标准;但是,海南丁香总DDT超标;同时发现,海南不同产区同种药材农残含量差异较大。

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论著

用细胞膜色谱模型筛选长春七抑制HeLa细胞增殖的活性成分

张宇洁;贺浪冲

2005, 39(06): 463-464.

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目的筛选药用植物长春七中具有细胞毒性作用的活性成分。方法用细胞膜色谱模型,筛选条件:红细胞膜色谱柱(50mm×2mm),流动相为三蒸水,柱温37℃,检测波长244nm,流速0.2 mL·min^-1,以阿霉素为对照进行筛选;对筛选得到的活性成分用紫外、红外和质谱方法测定结构,并与文献数据比较确定为蛇床子素;并用MTT法测定了其对HeLa细胞增殖的抑制作用。结果长春七所含蛇床子素在红细胞膜色谱模型系统中,具有类似于阿霉素的保留特性;蛇床子素可抑制HeLa细胞增殖,且随着浓度增加而抑制作用增强,最大抑制率达76.6%,半数抑制浓度为10.0～11.0μg·mL^-1。结论红细胞膜色谱模型可用于筛选药用植物中的细胞毒性成分,长春七所含蛇床子素能够作用于红细胞膜及膜蛋白表面,并对HeLa细胞增殖有较强的抑制作用。

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论著

HPLC同时测定复方布洛芬软胶囊中布洛芬、对乙酰氨基酚的含量

张宏武;郭文敏;杨汉煜;李云立;张莉;周桂荣

2005, 39(06): 465-467.

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目的采用高效液相色谱法同时测定复方布洛芬软胶囊中布洛芬和对乙酰氨基酚的含量。方法采用氰基色谱柱,以磷酸盐缓冲液(pH6.6)-甲醇(60:40)为流动相,流速为1.0 mL·min^-1,检测波长为223nm,柱温30℃,外标法测定。结果布洛芬和对乙酰氨基酚与已知杂质时氨基酚、对氯苯乙酰胺之间能够达到很好分离,理论板数以对乙酰氨基酚峰计为12 696,以布洛芬峰计为4 188;布洛芬的线性范围为0.21～124.86μg·mL^-1,r=0.999 9(n=9),平均回收率为99.80%,RSD=0.26%;对乙酰氨基酚的线性范围为0.17～100.14μg·mL^-1,r=0.999 9(n=9),平均回收率为99.82%,RSD=0.28%;两组分精密度分别为0.31%和0.36%,结果良好。结论该法能够同时准确测定两组分的含量,而且简便、准确、快速,可用于批次样品的含量测定及质量控制。

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药物与临床

氨酚羟考酮片的临床应用评价

刘国辉;杨述华;张玉

2005, 39(06): 468-468.

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知识介绍

抗肿瘤药物高通量体内筛选模型——中空纤维测定法

谢天培;顾心彬;朱洪莉;季红光

2005, 39(06): 469-470.

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