中国药学杂志

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综述

杜燕京;田国涛

2005, 39(05): 321-324.

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目的　了解多肽与蛋白质类药物鼻腔给药系统近年来的研究进展。方法　参阅近年来国内外有关文献 ,进行分析总结。结果　多肽和蛋白质类药物的鼻腔制剂具有较强的临床应用优势 ,其也尚存在一定局限性。可通过加入吸收促进剂等方法促进药物鼻黏膜吸收、提高生物利用度。结论　多肽和蛋白质药物经鼻腔给药系统作为近年来发展较快的制剂,具有广阔的应用前景。

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综述

Na⁺/H⁺交换器抑制剂研究进展

雷林;徐云根;华维一

2005, 39(05): 324-327.

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目的　综述最新报道的Na⁺/H⁺交换器(NHE)抑制剂的结构类型及其药理作用,为新药研究提供借鉴和指导。方法　通过调研近期国内外文献,较全面地介绍了NHE抑制剂研究现状及发展趋势。结果与结论　目前已知有8个NHE亚型分布于人体的不同组织中,在细胞缺血-再灌注发生阶段,NHE抑制剂对心脏、脑、肾脏和肝脏产生显著的保护作用,是一类有效的细胞缺血-再灌注损伤的治疗药物。

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综述

Thiomers/GSH 体系——新型多肽类药物吸收促进剂

吴祥根;斯陆勤;李高

2005, 39(05): 328-330.

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目的　介绍一类新型多肽类药物胃肠道吸收促进剂Thiomers/GSH体系的作用原理及应用。方法　参阅相关文献,对其进行综合、分析和归纳。结果与结论　Thiomers/GSH体系能够有效提高多肽类药物口服吸收。该体系作为一类全新的黏膜吸收促进剂,有望使许多的多肽类药物口服成为可能。

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综述

胰岛素自调式给药系统的研究进展

朱颖;郑梁元

2005, 39(05): 331-334.

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目的　介绍胰岛素自调式给药系统的研究进展。方法　根据近年来的文献,对目前主要的3种葡萄糖敏感型胰岛素给药系统,为载有葡萄糖氧化酶的体系、载有植物外源性凝集素的体系及带有苯基硼酸基团的体系,分别进行了综述。结果　3种体系均可得到葡萄糖敏感型胰岛素的释放。结论　胰岛素自调式给药系统具有广阔的应用前景,但仍需要进一步的深入研究。

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论著

山莴苣染色体的核型分析

王冰;李坤;尹海波;刘丽;王飞

2005, 39(05): 335-336.

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目的　对山莴苣(Lactucaindica L.)染色体核型等进行研究,为该种鉴定、起源、演化、良种培育等的深入研究提供必要的细胞学资料。方法　采用常规制片方法 ,结合显微摄影技术对染色体进行检测分析。结果　山莴苣体细胞染色体数目2n=18;核型公式是K(2n)=18=4m+14sm,染色体相对长度组成为2n=18=8M₂+8M₁+2S,属于“3A”型。全组染色体总长是60.03μm,长臂总长40.33μm,核型不对称系数为67.18%。染色体总体积113.05μm³。结论　山莴苣染色体的数量、形态清晰,可为进一步的深入研究打下基础。

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论著

中药麦冬脂溶性化学成分的研究

程志红;吴弢;李林洲;刘楠;余伯阳;徐珞珊

2005, 39(05): 337-341.

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目的　研究中药麦冬(Ophiopogonjaponicus)块根的脂溶性成分,为全面反映麦冬的化学成分提供依据。方法　利用硅胶和SephadexLH-20等柱色谱进行分离,用化合物的波谱数据鉴定其结构。结果　从麦冬块根的醋酸乙酯部位分得16个脂溶性成分,其中包括7个高异黄酮类成分即甲基麦冬黄烷酮A(Ⅰ),甲基麦冬黄烷酮B(Ⅱ),甲基麦冬黄酮A(Ⅲ) ,甲基麦冬黄酮B(Ⅳ),2′-羟基甲基麦冬黄酮A(Ⅴ),6-醛基异麦冬黄烷酮A(Ⅵ),5,7-dihydroxy-8-methoxy-6-methyl-3-(2′-hydroxy-4′-methoxybenzyl)chroman-4-one(Ⅶ) ;2个蒽醌类成分即大黄酚(Ⅷ)和大黄素(Ⅸ);3个酚酸类成分即香草酸(Ⅹ),对羟基苯甲醛(Ⅺ)和对羟基反式丙烯酸(Ⅶ);2个萜类成分即龙脑葡萄糖苷(Ⅷ)和齐墩果酸(XIV);2个有机酸类成分即壬二酸(XV)和正二十三烷酸(XVI)。结论　化合物IV为首次从该植物中分得,化合物Ⅷ～Ⅻ,XIV～XVI为首次从沿阶草属植物中分得。蒽醌类,三萜类以及酚酸类为首次从沿阶草属植物中分得的化合物类型。

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论著

美白中药之水及乙醇提取物对酪氨酸酶抑制功效之比较

唐海谊;何冠邦;周喜林

2005, 39(05): 342-343.

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目的　鲁府禁方内之八白散为我国有名的美容方剂,有着使皮肤白晰的作用。本研究旨在观察方中个别中药水提物之活性,及探讨使用80%乙醇作替代提取媒介之可行性。方法　通过酪氨酸酶活性之抑制测试,并用曲酸作阳性对照,来评价个别中药水提物之有效程度。并将抑制作用明显较高的中药用80%乙醇提取,以和其水提物作一对比。结果　白水蔹提物的抑制作用最高,白芷及白及之水提物也有相当高的抑制效果。但白蔹、白芷及白及之80%乙醇提物抑制酪氨酸酶效果较差,其IC50比水提物之数值大5.9～23.8倍左右。结论　在提取白蔹、白芷及白及作美白用途时,在单纯考虑其提取物生物活性之基础上,水比80%乙醇为更好的提取媒介。

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论著

植物中药材微量样品库的建库方法学研究

沈月;王晓春;招倩倩;于恬;潘英;朱敏生

2005, 39(05): 344-346.

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目的　从中药材中筛选具有开发潜力的有效成分并阐明中药作用机制。方法　参照国际植物样品库的建库方法,根据中药材的种属和药用部位不同,比较乙醇提取效率的影响因素,建立适合于植物中药材微量样品库的制备方法。结果　醇提和两步拆分法建立的样品库具有疾病特异性和微量特点,并初步成功地筛选到多个utrophin刺激剂。结论　本研究根据中医临床用药理论,建立的以单一疾病为基础的小样品微量样品库,适用于一般实验室对单一疾病的药物研究。

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论著

姜黄素对HL-60细胞体内、体外抗癌作用的实验研究

张鹏;陈元仲;吴勇;黄慧芳;许建华

2005, 39(05): 347-349.

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目的　研究姜黄素对急性粒细胞白血病HL-60细胞体内、体外抗癌作用。方法　应用台盼蓝拒染法、MTT法及电镜观察超微结构和DNA片断化分析观察姜黄素对HL-60细胞的体外抗癌作用;通过HL-60细胞裸鼠移植瘤模型,采用TUNEL,免疫组化等方法检测姜黄素对HL-60细胞裸鼠移植瘤的体内抗癌效应。结果　①姜黄素对HL-60细胞的增殖具有明显的抑制作用,呈时间和剂量依赖性;在体外可诱导HL-60细胞发生凋亡。②姜黄素抑制HL-60细胞裸鼠移植瘤生长,抑瘤率为54.35%;姜黄素在体内亦可诱导HL-60细胞凋亡,并使其Bcl-2蛋白的表达水平下降。结论　姜黄素在体内、外均可抑制HL-60细胞增殖,并诱导其凋亡;可能通过下调Bcl-2蛋白表达起作用。

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论著

缬沙坦对巨噬细胞凝集素样氧化低密度脂蛋白受体表达的影响

张磊;刘利民;黄元伟

2005, 39(05): 350-352.

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目的　研究Ang II I型受体(AT₁)拮抗剂缬沙坦(valsartan)对巨噬细胞(THP-1细胞 )血凝素样氧化低密度脂蛋白受体(LOX-1)基因转录和蛋白表达的影响,以探讨valsartan在抗动脉粥样硬化(AS)中的地位和作用。方法　分别用不同浓度的val sartan预作用已诱导分化的THP-1细胞0.5h后,再加入Ang II(1.0×10^-6mol·L^-1)24h后,用细胞酶联免疫法和半定量RT-PCR分别检测LOX-1蛋白和mRNA表达的情况。结果　1.0×10^-5mol·L^-1的valsartan可完全拮抗Ang II诱导的THP-1细胞LOX-1蛋白和LOX-1 mRNA表达作用,1.0×10^-6,1.0×10^-7,1.0×10^-8和1.0×10^-9mol·L^-1的valsartan分别可降低Ang II诱导的LOX-1蛋白表达作用达100%,85.8%,47.2%和9.8%;降低AngII诱导的LOX-1 mRNA表达作用达95.1%,82.6%,63.0%和20.0%。结论　valsartan可浓度依赖地显著拮抗AngII诱导THP-1细胞LOX-1蛋白和mRNA的表达,从而可能减少巨噬细胞通过LOX-1途径的OX-LDL摄入,影响泡沫细胞的形成、AS的发展,发挥其抗AS作用。

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论著

盐酸小檗碱及其与环孢素A合用对大鼠肝脏和小肠CYP3A2表达影响

辛华雯;吴笑春;李罄;余爱荣;仲明远;张勤;朱敏;刘幼英

2005, 39(05): 353-356.

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目的　阐明盐酸小檗碱(berberinehydrochloride,Ber)及其与环孢素A(cyclosporinA,CsA)合用对大鼠肝脏和小肠CYP3A2的影响。方法　实验分溶媒对照组、200mg·kg^-1Ber组、10mg·kg^-1CsA组、200mg·kg^-1Ber+10mg·kg^-1CsA组,Ber灌胃给药6d,CsA仅在实验第6天灌胃给药。采用RT-PCR和Westernblot等方法测定大鼠肝脏和小肠CYP3A2的表达水平。结果　RT-PCR结果表明,与对照组比较,各实验组对大鼠肝脏CYP3A2/β-acting的比值无明显影响;200mg·kg^-1Ber+10mg·kg^-1CsA组则可显著降低大鼠小肠CYP3A2/β-acting的比值(P <0.05);两药合用组与200mg·kg^-1Ber组相比可显著抑制CYP3A2的表达(P<0.05),与10mg·kg^-1CsA组相比则无显著差异(P>0.05)。Westernblot结果表明,与对照组比较,各实验组对大鼠肝脏CYP3A2蛋白水平的表达无明显抑制作用,但是200mg·kg^-1Ber+10mg·kg^-1CsA组则对小肠CYP3A2蛋白水平的表达有明显抑制作用(P<0.05);两药合用组与200mg·kg^-1Ber组相比可显著抑制CYP3A2的表达(P <0.05),与10mg·kg^-1CsA组相比则无显著差异(P>0.05)。结论　Ber对CsA下调小肠CYP3A2的效应至少有相加作用,是否有协同效应还需进一步研究,但是,CsA对Ber下调小肠CYP3A2有协同作用可以确立。

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论著

环孢素A对心脏移植大鼠外周血单个核细胞免疫分子表达的影响

王盛宇;顾云;黄益民;李玉梅;吕燕宁;张颖;葛六平

2005, 39(05): 357-360.

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目的　通过对大鼠心脏移植,探讨环孢素A对免疫排斥反应过程中免疫分子表达的影响。方法　将大鼠分为2组,用药组大鼠心脏移植术前后以15mg·kg^-1体重环孢素A灌胃给药;对照组灌胃给予同等体积的生理盐水。2组分别在移植前、移植术后 1,3,7,10和 12d取血 ,用荧光单克隆抗体(mAb)标记单个核细胞免疫分子,流式细胞仪检测MHC-II,CD4,CD8,ICAM-I和IL2-R的表达水平。结果　大鼠心脏移植前,环孢素A组外周血单个核细胞表面免疫分子CD4的表达水平明显低于对照组,移植术后,环孢素A组的CD4和ICAM-I的正调表达时相出现于移植后的前24h内,环孢素A组的CD8于移植后第24小时至第3天时,出现一个负调表达的低谷,这一负调表达期比对照组延长了2d,而环孢素A组CD8开始正调表达时相是移植后第3天,比对照组正调表达时相晚2d,比同组CD4和ICAM-I开始正调表达时相晚2～3d,比同组IL-2R开始正调表达时相晚2d。结论　①环孢素A不抑制急性器官移植排斥反应早期(抗原呈递期)外周血单个核细胞对MHC-Ⅱ-抗原肽复合物的表达过程;②环孢素A不能有效抑制ICAM-I的表达,而是促进其表达;③环孢素A不能有效抑制MHC-Ⅱ-抗原肽和ICAM-I通过TCR共同介导的CD4⁺T单个核细胞激活过程,以及活化的单个核细胞对IL-2R的表达;④环孢素A可以延缓单个核细胞对细胞免疫分子CD8的表达。

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论著

常用生物黏附性高分子材料物理性质的比较试验

唐星;王成伟

2005, 39(05): 361-364.

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目的　考察聚卡波菲等11种常用生物黏附性高分子材料的吸水性、黏附力等与制剂学有关的物理性质,为筛选处方提供可靠的依据。方法　采用离心沉降法以溶胀度为指标测定生物黏附性高分子材料的吸水性能,并且考察了高湿条件下它们的吸湿性;评价了生物黏附性高分子材料在水中分散后的流变学性质;采用简便称重法测定体外条件下不同生物黏附性高分子材料的切向黏附力和垂直方向黏附力。结果　考察的11种生物黏附性高分子材料中,溶胀度、吸湿性、黏度、黏附力均以聚卡波菲最大,同浓度下黏附力排列顺序为聚卡波菲、黄原胶、卡波沫(Carbopol 1342P)、卡波沫(Carbopol 974P)、甲壳素、卡波沫(Carbopol971P)、羟丙基甲基纤维素(Methacel K100M)、羧甲基纤维素钠、羟丙基甲基纤维素 (MethacelK15M)、明胶和阿拉伯胶。结论　吸水性、吸湿性、黏度及黏附力具有一定的相关性,可以用来筛选处方工艺。

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论著

大孔吸附树脂对淫羊藿总黄酮的分离纯化工艺研究

葛淑兰;田景振

2005, 39(05): 365-366.

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目的　研究大孔树脂分离纯化淫羊藿总黄酮的工艺条件及树脂前处理的方法。方法　以淫羊藿总黄酮洗脱率和纯度为考察指标,确定DM130型大孔吸附树脂分离纯化淫羊藿总黄酮的吸附性能和洗脱参数,建立用紫外分光光度法进行大孔树脂前处理的方法。结果　DM130型大孔吸附树脂吸附容量以干树脂计为12.02mg·g^-1,用纯化水和不同浓度的乙醇依次洗脱,以60%乙醇洗脱效果最佳,洗脱率达92.03%,总干燥物中淫羊藿总黄酮含量达75.39%。结论　大孔吸附树脂对淫羊藿总黄酮有较好的分离纯化作用,且工艺简单,成本低,易于工业化生产。

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论著

吲哚美辛酶解型结肠靶向压制包衣片的研制

曹健;陆锦芳

2005, 39(05): 367-370.

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目的　研制用于结肠靶向的吲哚美辛瓜尔胶压制包衣片。方法　正交设计得吲哚美辛片芯的最佳处方,湿法制粒得到瓜尔胶压制包衣用颗粒,将两者压片得到压制包衣片,并测其体外释放度。结果　体外释药试验表明,压制包衣,使药物在0.1mol·L^-1HCl和pH7.4磷酸盐缓冲液中不释放,在有半乳甘露糖苷酶的pH6.8磷酸盐缓冲液中能全部释放。结论　瓜尔胶作为压制包衣材料 ,能使药物达到结肠靶向给药效果。

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论著

卡培他滨乳腺组织穿透及向氟脲嘧啶转化的药动学研究

叶敏;朱珠;付强;孙强;茅枫

2005, 39(05): 371-376.

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目的　描述卡培他滨在血浆、乳腺肿瘤组织和正常组织中向氟脲嘧啶转化的药动学过程。方法 27名乳腺癌化疗患者po卡培他滨1255mg·m^-2,同步采集血浆、肿瘤组织和相邻正常组织样品,并用HPLC测定卡培他滨和5-FU的浓度。使用自建的药动学模型拟合卡培他滨和5-FU的药-时曲线,并利用拟合参数计算血浆和乳腺组织中卡培他滨和5-FU的组织分布因子,以及卡培他滨向5-FU的转化率。结果　卡培他滨向5-FU的转化率在肿瘤、邻近正常组织和血浆中分别为1.445,0.863和0.163。卡培他滨在正常组织中的组织分布因子(AUC_Tumor/AUC_plasma)为1.14,肿瘤组织中的组织分布因子(AUC_H-tissue/AUC_plasma)为0.6429;5-FU在乳腺肿瘤的组织分布因子AUC_Tumor/AUC_plasma为 10.14,正常组织的组织分布因子AUC_H-tissue/AUC_plasma为3.41。结论　血浆、乳腺肿瘤组织和相邻正常组织的药-时曲线拟合对卡培他滨转化为5-FU及5-FU消除过程进行了较好的描述。卡培他滨在血浆、乳腺肿瘤组织和相邻正常组织中的分布较为接近,其活性代谢产物5-FU在肿瘤组织中分布为血浆的10.14倍,为正常组织的3.41倍。卡培他滨在肿瘤组织中向5-FU的转化率较高。

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论著

替米沙坦人体药动学及生物等效性研究

周燕文;李新春;石全;兰聪贤;蒋伟哲;陈丽

2005, 39(05): 377-379.

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目的　研究替米沙坦的药动学特征,评价国产替米沙坦片剂及胶囊的人体相对生物利用度。方法　三交叉实验设计;18名健康受试者随机分为3组,单剂量po替米沙坦 80mg,试验之间的清洗期为12d;高效液相色谱法测定血浆中替米沙坦浓度。结果 3种制剂的主要药动学参数无显著性差异,受试片剂、胶囊及参比制剂的c_max分别为(812.16±110.65),(819.54±129.97)和(855.37±92.27)ng·mL^-1;t_max分别为(0.99±0.43),(0.83±0.36)和 (1.15±0.61)h;t_{1/ 2}分别为(19.3±7.0),(19.5±2.9)和(18.6±3.9)h;AUC_0～72分别为(4181.43±2536.14),(3785.63±2477.71)和(3874.48±1981.11)ng·h·mL^-1。替米沙坦片剂及胶囊的生物利用度分别为(106.87±16.17)%和(97.69±20.65)%。结论　3种剂型的主要药动学参数经方差分析、双单侧t检验及90%可信限计算表明两种国产替米沙坦制剂与进口片剂生物等效。

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论著

应用HPLC研究莪术油的药动学

游剑;李青坡;于英伟;崔福德

2005, 39(05): 380-382.

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目的　研究莪术油的大鼠体内药动学。方法　采用高效液相色谱法测定莪术油中标志性成分吉玛酮血浆药物浓度。结果　大鼠尾静脉注射及灌胃给药后莪术油指标性成分吉玛酮药时曲线符合静注和口服的二房室模型,静注给药t_1/2α,t_1/2β分别为9.890,41.53min,灌胃给药K_a为0.479h^-1,t_max为3.284h,c_max为0.501μg·mL^-1。结论　静注给药后吉玛酮在大鼠体内表现为快速分布和消除,口服莪术油吸收较慢。

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论著

富锗灵芝菌丝体中2种同工酶及脂肪酸、无机元素含量分析

党建章;宁超美;吴惠勤;冯丽雄;叶宇阳

2005, 39(05): 383-384.

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目的　研究富锗灵芝菌丝体中超氧物歧化酶、酯酶2种同工酶及脂肪酸、无机元素含量的变化。方法　聚丙烯酰胺凝胶电泳分析同工酶谱,气相色谱-质谱联用(GC-MS)测定脂肪酸,电感耦合等离子体发射光谱分析(ICP-AES)测定无机元素。结果　富锗灵芝菌丝体与普通灵芝菌丝体比较:①同工酶谱存在明显差异;②多不饱和脂肪酸相对含量提高;③除锗、钾含量提高外,其余7种无机元素含量均降低。结论　锗能促进灵芝菌丝体超氧物歧化酶、酯酶的活性和提高其多不饱和脂肪酸含量。

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论著

法罗培南钠中有关物质测定方法的建立

赵霞;胡昌勤;金少鸿

2005, 39(05): 385-387.

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目的　建立使用HPLC测定法罗培南钠中有关物质的方法。方法　Agilent Zorbax Eclipse XDB-C₁₈色谱柱(4.6mm×150mm,5μm),以0.02mol·L^-1三乙胺三氟醋酸缓冲液(取三乙胺2.7mL,加水至900mL,用三氟醋酸调节pH2.5后,加水稀释至1000mL)-乙腈(86∶14)为流动相,检测波长247nm,流速:1.0mL·min^-1,柱温 :40℃。结果　样品中各成分的分离度及检出灵敏度完全满足有关物质限度的测定要求。最小检出量为2.4ng。结论　本法简便、专属、能有效控制产品的质量。

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论著

HPLC测定美愈软胶囊中氢溴酸右美沙芬和愈创木酚甘油醚的含量

杜霞;刘晓放;吴琳华

2005, 39(05): 388-389.

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目的同时测定美愈软胶囊中氢溴酸右美沙芬和愈创木酚甘油醚含量。方法　高效液相色谱法C₁₈柱固定相,流动相为甲醇-0.28%辛烷磺酸钠-三乙胺(500∶498∶2),磷酸调至pH(3.4±0.05),检测波长280nm。结果　氢溴酸右美沙芬和愈创木酚甘油醚线性范围分别为32.7～87.2,223.8～596.8μg·mL^-1,回收率分别为100.2%,99.2%,RSD分别为0.8%,0.7%(n=9)。结论　本法简单、快速、准确。

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知识介绍

欧、美、日、中现行版药典无菌试验的差异

顾兆姝

2005, 39(05): 390-392.

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药事管理

专利到期药品(美国1998～2012年)分析研究

胡奕;兰小筠

2005, 39(05): 393-395.

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